Tabletták - dózisforma izoniazid (tubazid) - hivatkozási gyógyszerek - vegyész

Egy dózisforma tabletta isoniazid (Tubazid)

A gyógyszerformák isoniazid tablettáknál (Tubazid)

A farmakológiai hatása isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Tuberkulózis elleni szer; baktericid hatása, gátolja a szintézist mikolievyh savak fontos elemei a sejtfal a mycobaktériumok. Különösen aktív mikroorganizmusok ellen, bystrorazmnozhayuschiesya (beleértve intracellulárisan).

Farmakokinetikája isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Isoniazid gyorsan és teljesen felszívódik a bevétel után, az élelmiszer csökkenti a felszívódás és biológiai hasznosulás. A mutató biológiai hasznosulás nagy hatással van a hatása „első lépés” keresztül a májban. TCmax - 1-2 óra, Cmax orális beadása után egyetlen 300 mg dózisú - 3,7 g / ml. Fehérjekötődés kis - akár 10%. A megoszlási térfogat - 0,57-0,76 l / kg. Nos eloszlásban megtalálható a szervezetben, amely behatol minden szövetben és testnedvekben, így a cerebrospinális, pleurális, aszcitesz; Magas koncentrációk a tüdő szöveteiben, a vese, a máj, izom, a nyálban és köpet. Ez áthalad a placentán és az anyatejbe.

Ez a májban acetilezéssel alkotnak inaktív termékeket. A májban az N-acetil-transzferáz acetilezünk és így az N-atsetilizoniazida amelyet azután alakítjuk izonikotinsavat és monoatsetilgidrazin, amely májkárosító hatás képezve vegyes citokróm-P450-oxidázt rendszer N-hidroxilezés aktív közbenső metabolit. Sebesség acetilezést genetikailag meghatározott; emberek „lassú” acetilálással kis N-acetil-transzferáz. Ez egy inhibitora izozim CYP2E1 és CYP2C9 a májban. T1 / 2 egy „gyors acetilátorok” - 0,5-1,6 órán át; a „lassú.” - 2-5 órán át veseelégtelenségben T1 / 2-ig növelhető, hogy 6,7 óra, T1 / 2 éves gyermekek számára 1,5-15 év -. 2,3-4,9 óra, és az újszülöttek - 7,8-19,8 óra (amely ez annak köszönhető, hogy a tökéletlenség folyamatainak acetilációvai újszülöttek). Bár az arány T1 / 2, nagyban függ az egyes intenzitás acetilezés folyamatok, az átlagos értéke a T1 / 2 3 h (lenyelése 600 mg) és 5,1 óra (900 mg). Az ismételt elnevezések T1 / 2 lerövidül, hogy 2-3 órán át.

Óvintézkedések isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Alkoholizmus, májelégtelenség, veseelégtelenség, görcsök, terhesség (nem dózisban adjuk be nagyobb, mint 10 mg / kg), CAS dekompenzált betegség (szívelégtelenség, angina, magas vérnyomás), hipotireózis.

Adagolás tabletták isoniazid (Tubazid)

Belül, étkezés után, 600-900 mg / nap 1-3 vétel, a maximális egyszeri dózis - napi 600 mg - 900 mg; gyermekek - 5-15 mg / kg / nap, a multiplicitás vétel - naponta 1-2 alkalommal, a maximális adag - 500 mg / nap.

V / m - 5-12 mg / kg, naponta 1-2 alkalommal 2-6 hónapig.

B / a (30-60 s) - 10-15 mg / kg / nap egy 10% -os oldatban; Természetesen - 30-150 injekciót. Bevezetése után megfigyelni ágynyugalom 1-1,5 óra.

Annak érdekében, hogy - belül, 5-10 mg / kg / nap 2 egyenlő részre elosztva 2 hónapig, vagy / m - 1 és 300 mg naponta egyszer.

A terhesség ideje alatt, és a súlyos pulmonális szívelégtelenség, atherosclerosis, ischaemiás szívbetegség és az artériás magas vérnyomás nem adható dózisokban nagyobb, mint 10 mg / kg.

Ellenjavallatok isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Túlérzékenység, gyógyszer által kiváltott hepatitisz és májelégtelenség (a háttérben a előzetes kezelés izoniazid), májbetegség az akut stádiumban.

Indikációk isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Tuberkulózis (bármely irányban, a felnőttek és gyermekek, kezelésében és megelőzésében, mint a kombinált kezelés részeként).

Mellékhatás isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Az idegrendszer: fejfájás, szédülés, ritkán - nagyfokú fáradtság vagy gyengeség, ingerlékenység, eufória, álmatlanság, paraesthesia, zsibbadás a végtagok, perifériás neuropátia, látóideg-gyulladás, polyneuritist, pszichózis, hangulati változások, depresszió. Epilepsziában szenvedő betegeknél gyakoribb lehet a rohamokat.

A CCC: szívdobogás, angina pectoris, fokozott vérnyomás.

Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomorfájás, toxikus hepatitis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, láz, ízületi fájdalom.

Helyi reakciók: irritáció az injekció beadásának helyén.

Más: nagyon ritkán - gynecomastia, menorrhagia, vérzési hajlam, és a vérzés.

A túladagolás isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Tünetek: szédülés, dysarthria, levertség, zavartság, hyperreflexia, perifériás polyneuropathia, máj-diszfunkció, metabolikus acidózis, magas vércukorszint, cukorvizelés, ketonuria, görcsök (1-3 h után gyógyszer alkalmazását), kóma.

Kezelés: perifériás polineuropátia (B6 vitamin, B1, B12, ATP, glutaminsav, nikotinamid, masszázs, fizioterápia); görcsök (w / o B6 vitamin - 200-250 mg / 40% -os dextróz oldat - 20 ml / m 25% magnézium-szulfát-oldatot - 10 ml, diazepám); rendellenes májműködés (metionin lipamid, ATP, B12-vitamin).

Figyelmeztetések Izoniazid tabletta (Tubazid)

Hogy lassú a mikrobiális rezisztencia kialakulásával kapcsolatos írják együtt másokkal. Tuberkolózis elleni hatóanyagok.

Mivel a különböző sebességgel izoniazid metabolizmus előnyös, hogy meghatározza annak inaktiválási sebességet (a dinamika a vérben és a vizeletben). Amikor a gyors inaktiválódását izoniazid használják nagyobb dózisokban.

Kialakulásának kockázata perifériás neuritis (65 év feletti betegek kor, cukorbetegek, terhes nők, krónikus veseelégtelenségben, betegek alkoholizmus, alultápláltság, antikonvulzív terápia) ajánlott a kijelölését 10-25 mg / nap piridoxin.

A kezelés alatt kerüljék a sajt fogyasztása (különösen a svájci vagy Cheshire), halak (különösen a tonhal, szardínia, Skipjack), mivel a szimultán használni őket isoniazidot bőrreakciót okozhat (bőrpír, a bőr viszkető érzés a meleg vagy hideg, szívdobogás, izzadás, hidegrázás, fejfájás, szédülés), kapcsolódó elnyomása a tevékenység MAO-t és diamin és vezet zavar a metabolizmusát tiramin és a hisztamin szereplő halak és a sajt.

Meg kell jegyezni, hogy isoniazidot okozhat hiperglikémiát glucosuria másodlagos; Vizsgálatok a helyreállítás Cu2 + lehet hamis pozitív, és enzimvizsgálatokkal a glükóz gyógyszernek nincs hatása.

Laboratóriumi paraméterek - ALT, AST, bilirubin koncentrációja a vérszérumban tranziensen emelkedhet anélkül, klinikai megnyilvánulásai.

Ha a tünetek a mérgező hepatitis hatóanyag felborult.

Leírás Tabletták isoniazid (Tubazid)

Kristályos por egy vöröses-barna színű. Kis mértékben oldódik vízben, jó - kloroformban, etil-acetát és metanol.

Kölcsönhatása isoniazid tablettáknál (Tubazid)

Amikor együtt paracetamol növekszik gepatoto- és nephrotoxicitás; izoniazid indukál citokróm P450, ami növeli a metabolizmus acetaminofen toxikus termékek.

Etanol növeli a májra isoniazidot és gyorsítja metabolizmusát.

Ez csökkenti a teofillin metabolizmusának, amelyek növekedéséhez vezet, hogy a koncentrációja a vérben.

Ez csökkenti a metabolikus átalakulások és növeli a vér koncentrációja alfentanil.

Cikloszerin és diszulfirammal erősítik káros központi hatásai izoniazid.

Növeli a májra RIF.

A kombinációban piridoxin csökkenti a perifériás neuritis.

Megfelelő óvintézkedéseket kell kombinálni a lehetséges neuro-, máj- és vesekárosító szerek, mert a kockázata megnövekedett mellékhatások.

Ez növeli az intézkedés a kumarin és származékai indándion, benzodiazepinek, karbamazepin, teofillin, mert csökkenti az anyagcsere aktiválásával citokróm P450.

GCS felgyorsítja az anyagcserét a májban, és csökkenti az aktív koncentrációja a vérben.

Gátolja a metabolizmusát fenitoin, növekedését eredményezi, hogy a koncentrációja a vérben, és növeli a toxikus hatását (megkövetelheti korrekció adagolási rend a fenitoin, különösen a betegek lassú acetilezése izoniazid).

Antacidok gyógyszerek (különösen Al3 + -tartalmú) lelassul felszívódását és csökkenti a koncentrációt a vérben az izoniazid (antacidumok kell venni legkorábban után 1 órával az izoniazid beadása).

Amikor egyidejűleg visszük izoniaziddai enfluran növelheti a kialakulását szervetlen fluorid metabolit rendelkező nefrotoxikus hatását.

Csökkenti a ketokonazol a vérben.