Propranolol, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírása a hatóanyag propranolol / propranolol.
Formula: C16H21NO2, kémiai neve: 1 - [(1-Metil-etil) -amino] -3- (1-naftalenil-oxi) -2-propanol (a hidroklorid formában); egy adagolási forma tartalmazza a enantiomerek racém keveréke.
Farmakológiai Csoport: Wegetotropona alapok / adrenoliticheskoe szerek / béta-blokkolók.
Farmakológiai hatás: antiaritmiás, antianginás, vérnyomáscsökkentő uterotoniziruyuschee.
farmakológiai tulajdonságok
A propranolol blokkoló béta-adrenerg receptorok (1. és 2. típusú), egy membránt stabilizáló hatást. A propranolol szinusz csomó automaticity gátolja, elnyomja előfordulása ektopikus gócok a AV csatlakozó, a pitvarok és, kisebb mértékben, a kamrák. Csökkenti az arány gerjesztés a fény az AV csatlakozás Kent, főleg anterográd irányba. A propranolol teszi kevésbé pulzusszám csökken a szívizom oxigénigénye és erőssége szív összehúzódások. Csökkenti renin szekréciót, a perctérfogat, a vérnyomás, a glomeruláris filtrációs sebesség, és a vese véráramlását. A propranolol gátolja reakciót baroreceptorok található az aortaív, a vérnyomás csökkentésére.
Ha kap egy egyszeri adag 20 - 24 óra tartós vérnyomáscsökkentő hatást. Több adag propranolol-hidroklorid ekvivalenst egyetlen dózis depó formák. A végén a 2. hét kezelés stabilizálja alacsony vérnyomás. Tartós használata propranolol csökken a vénás visszaáramlás, rendelkezik kardioprotektív hatást (a hirtelen halál kockázata, myocardialis reinfarktus jelentősen csökkenthető 20-50%). Közepesen súlyos magas vérnyomás csökkenti annak az esélyét, stroke és a szívkoszorúér-betegség. Amikor a koszorúér-betegség propranolol csökkenti a rohamok gyakoriságát növeli a terhelési tolerancia, csökkenti a szükséges nitroglicerin. Propranolol leghatékonyabb betegek 40 évesnél szintetizált renin és hiperdinamikus keringést típusú.
A propranolol-méh összehúzódási növekszik (csökken a posztoperatív vérzés és a szállítás) és a bronchiális hang, javítja a motor és szekréciós aktivitása a gyomor-bél traktus. Aktiválja fibrinolízist, vérlemezke-aggregáció és lelassul. A propranolol gátolja a lipolízist a zsírok, gátlására nőtt a szabad zsírsavak (ahol a plazma aterogén arány és triglicerid szintek megnövekedett). Ez gátolja az inzulin és a glukagon szekréciót, glikogenolízis, átalakítása tiroxin a trijód-tironin. A propranolol csökkenti a váladék a vizes testnedvben és az intraokuláris nyomást.
A termékenységre gyakorolt hatás és rákkeltő tulajdonságaira propranolol találtak állatkísérletekben. A propranolol kísérletek állatokon, feltéve embriotoxikus hatást (megnövekedett magzat reszorpció) alkalmazásával 150 mg / kg / nap (10-szer több MRDC).
Miután lenyelés propranolol csaknem teljesen (90%), és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulás 30-40% (hatására a „first pass”), jellegétől függ az erő és intenzitása a véráramlás a májban növeljük elhúzódó és vétel (mint a metabolitok képződnek, amelyek gátolják a máj enzimek). A maximális plazmakoncentráció eléréséig 1-1,5 óra múlva (hosszabb formák révén 6 óra). Mivel propranolol plazma fehérje kötődik 90-95%. Az eloszlási térfogat 3,5 l / kg. A felezési 2-5 óra (elhúzódó formák - 10 óra). A hatóanyag összegyűlik az agyban, tüdőszövet, szív, vesék, átjut a placentán, kiválasztódik az anyatejbe. A májban, propranolol glukuronidáción megy, ezt követően a kimeneten a bélben az epében, és vissza deglyukuroniruetsya felszívódik (eliminációs felezési átváltási kezelést növelhető akár 12 órán keresztül). A propranolol a kimenetre metabolitok vesék.
A magas vérnyomás; sinus tachycardia (beleértve a hyperthyreosis); angina; supraventricularis tachycardia; ventrikuláris és szupraventrikuláris aritmiák; tachysystolic pitvarfibrilláció; hipertrófiás kardiomiopátia; mitrális prolapsus; szívinfarktus; subaortic szűkület; cardiopsychoneurosis; szimpatikus-mellékvese krízist betegeknél diencephalicus szindróma; portális hipertenzió; pánikrohamok; esszenciális tremor; migrén (annak megakadályozására); agresszív viselkedés; kiegészítő terápiaként pheochromocytomában (csak alfa-blokkolók); thyreotoxikus krízis; thyreotoxicosis (beleértve a preoperatív készítmény); klimaxos vazomotoros tünetek; Elsődleges fájásrenyheséget; akathisia terápia, amely által okozott antipszichotikumok; elvonási tünetek.
Adagolás és a dózis a propranolol
Intravénás, bolusz, lassú, felnőttkori eltávolító thyreotoxikus krízis, aritmia, akut ischaemia - 1 percen belül, 1 mg, ha szükséges, újra fel kell venni időközönként 2 perc (alatt artériás nyomás és EKG monitorozás). A maximális dózis 10 mg. Belül, préselt félfolyékony élelmiszer vagy folyadék (gyümölcslé, víz, puding, almaszósz) felnőttek: Az artériás magas vérnyomás - eredetileg adag egyenlő 2-szer naponta 80 mg-os fenntartó adag 160-320 mg. Meghosszabbított formáihoz: 1 alkalommal naponta 80 mg, 120-160 mg egyszer korábban, ha szükséges, a vérnyomás szabályozásában. Subaortic stenosis -3-4-szor egy nap 20-40 mg, a felnőttek - 3-4 alkalommal naponta 10-30 mg. Pheochromocytoma - 30-60 mg / nap 3 napig (műtét előtt). Portális magasvérnyomás, a migrén, angina, tremor, gerjesztés: kezdeti dózis naponta 2-3 alkalommal 40 mg támogatásával - rendre 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 mg / nap. Szívinfarktus: 5-21 napon belül miokardiális naponta 4 alkalommal 40 mg 2-3 napig, majd a - 2-szer naponta 80 mg. Oxitocin - 20 mg, 30 perc alatt 4-6-szor (80-120 mg / nap), a megelőzés a szülés utáni vérzés - naponta 3-szor 20 mg alatt 3-5 nap. Glaukóma bevezetjük az érintett szem vnutrikonyunktivalno. Gyermekek: befelé kezdő dózis 0,5-1 mg / kg / nap fenntartó dózis 2-4 mg / kg / nap 2 egyenlő részre elosztva.
A kezelés során a propranolol a laborban lehet változtatni vizsgálati eredmények (növekedés transzaminázok, karbamid, laktát-dehidrogenáz, foszfatázok). A propranolol terápiát kell végezni rendszeres orvosi felügyelet mellett. Tartós alkalmazás esetén meg kell vizsgálni a további kinevezését szívglikozidok. A propranolol csökkenti a kompenzációs reakciót a kardiovaszkuláris rendszer, válaszul a használata általános érzéstelenítők. Alig néhány nappal a érzéstelenítés szükséges kiválasztani érzéstelenítőt a legkevésbé negatív inotrop hatást vagy abbahagyja propranolol. A propranolol nem javasolt gyermekek és intravénásan kell alkalmazni. Idős betegeken központi idegrendszeri mellékhatások kockázatát nőtt. Abban zavarai májfunkció ajánlott adag csökkentése és ellenőrzése az orvos az első 4 napos kezelés után. A propranolol elfedheti a hipoglikémia tünetei a cukorbetegekben, aki szedi az inzulin és vércukorszint-csökkentő gyógyszerek. Amikor allergiás történelem növelheti a túlérzékenységi reakciók súlyossága, és nincs hatása a hagyományos adrenalin dózisokra. A kezelés során ajánlatos, hogy megszüntesse az alkoholfogyasztást a propranolol. Óvatosan kell használni propranolol során járművek vezetőinek és az emberek, akiknek a foglalkozása kapcsolódik a magas koncentráció a figyelem. Megáll propranolol kezelés orvosi felügyelet alatt fokozatosan körülbelül 2 hét.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, bronchiális asztma, sinoatrialis- blokk, AV blokád 2-3 fok, beteg sinus szindróma, bradycardia (kevesebb, mint 55 u. / Perc), hipotenzió, súlyos krónikus és akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, Prinzmetal angina, obliteratív érbetegség.
Korlátozások a használatát
Emfizéma, krónikus bronchitis, hipoglikémia, a cukorbetegség, acidózis, pszoriázis, görcsös vastagbélgyulladás, károsodott vesefunkció és a máj, myasthenia gravis, előrehaladott életkor, a laktáció és a terhesség.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Használata propranolol terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a tervezett előnyei az anya felett lehetséges magzati kockázatot. Ha szükséges, a terhesség alatt gondosan ellenőrizni kell a feltétel a magzat, és 2-3 nappal az átadás előtt propranolol meg kell szüntetni. Emlékeztetni kell arra, hogy az esetleges negatív hatásait propranolol a magzatra: bradycardia, alacsony vércukorszint, méhen belüli növekedési elmaradottság. Abban az időben a propranolol kezelés abba kell hagynia a szoptatást.
Mellékhatások propranolol
És a vér keringési rendszer: bradycardia, AV-blokk, szívelégtelenség, zavarok a perifériás keringés, hipotenzió, trombocitopéniás purpura, agranulocitózis, leukopenia;
az érzékszervek és az idegrendszer: gyengeség, fejfájás, szédülés, álmatlanság, rémálmok, álmosság, csökkent a ráta motor reakciók, depresszió, érzelmi labilitás, izgatottság, zavartság térben és időben, hallucinációk, a rövid távú amnézia, paresztézia, érzékenység rendellenesség, szemszárazság , szaru-, látászavarok; Emésztőrendszer: hányinger, hasi fájdalom, hányás, székrekedés vagy hasmenés, ischémiás vastagbélgyulladás, mesenterialis thrombosis artéria;
légzőrendszer: torokfájás, köhögés, mellkasi fájdalom, légszomj, légzési distressz szindróma és broncho-laryngospasmus; bőrön: viszketés, kiütés, alopecia, a psoriasis fellángolása;
Egyéb: impotencia, gyengül a libidó, Peyronie betegség, lupus szindróma, allergiás reakciók, ízületi fájdalom, láz, hipoglikémia, a szindróma.
Kölcsönhatásai propranolol más anyagokkal
túladagolás
A túladagolás propranolol jelennek szédülés, szívritmuszavar, bradycardia, alacsony vérnyomás, szívelégtelenség, ájulás, melalgia, légzési nehézség, görcsrohamok. Szükséges: gyomormosás és bevitele abszorbens, tüneti kezelés: atropin, béta-agonisták (izadrin, izoprenalin), kardiális (dopamin, dobutamin, epinefrin) és szedatív (lorazepam, diazepam), drogok, vérnyomásnövelő szerek és egyéb glukagon; végezhet vénás ingerlés. Hemodialízis hatástalan.
Márkanevek kábítószerek a hatóanyag propranolol
inderál
Anaprilina injektálható oldat 0,25%
propranolol tabletta
Vero Anaprilin
inderál
inderál LA
Obzidan®
Propranobene
propranolol
propranolol Nycomed
propranolol-hidroklorid