Piracetam (piracetamum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Ciklusos származékot kapjuk GABA.
gyógyszertan
Farmakológiai hatása - emlékezési.
Piracetam kötődik poláris fej foszfolipidek alkotnak komplexet mobil piracetam-foszfolipid. Az eredmény csökkent kétrétegű szerkezet a sejtmembránban és a stabilitása, ami viszont azt eredményezi, hogy a helyreállítás a háromdimenziós szerkezet a membrán és transzmembrán fehérjék és helyreállítása a funkciójukat.
A neuronális szinten, piracetam megkönnyíti különböző típusú szinaptikus átvitel, amely preemptív hatással a sűrűsége és aktivitását posztszinaptikus receptorok (szerzett adatok Állatkísérletekben).
Ez javítja a kommunikáció közötti féltekék és az agy szinaptikus vezetőképesség neokortikális struktúrák javítja az agyi véráramlást.
Ez hatással van a központi idegrendszerre különböző módon: módosítja neurotranszmissziót az agyban, javítja a metabolikus körülmények, amelyek elősegítik a neuronális plaszticitást, javítja a mikrokeringést hatva a reológiai tulajdonságokat a vér és okoz értágulatot.
Agyi diszfunkció javítja a koncentrációt és javítja a kognitív funkciót, beleértve tanulási képesség, a memória, a figyelem és a tudat, a mentális teljesítményt, anélkül, hogy szedatív vagy pszichostimuláns hatást. Alkalmazás pyracetam kíséri jelentős változások az EEG (fokozott # 945; - és # 946; a tevékenység csökkenése # 948; INF).
Cposobstvuet helyreállítása kognitív képességek után különböző agyi károsodás miatt oxigénhiány, mérgezés, vagy elektrosokk terápiát.
Ezt jelzi kezelésére kortikális myoclonus, mind monoterápiában, illetve kombinált terápiában.
Ez csökkenti az időtartamát vesztibuláris nystagmus és neyronita.
HEMOREOLÓGIAI hatásait piracetam összefüggő hatása a vörösvérsejtek, vérlemezkék és érfal.
Azoknál a betegeknél, sarlósejtes vérszegénység patológiás merevséget eritrocita membrán rugalmasságát helyreállítja piracetam eritrocitákat növeli a képességüket, hogy deformálódik, és szűrés csökkenti a viszkozitást, a vér és megakadályozza a rouleaux. Továbbá, ez gátolja aggregációját az aktivált vérlemezkék megnövekedett kifejtése nélkül jelentős befolyással számuk. Dózisnál 9,6 g csökkenti a fibrinogén és a von Willebrand-faktor 30-40%, és meghosszabbítja a vérzési időt.
Állatkísérletekben kimutatták, hogy a piracetam gátolja a görcs az erek, és megakadályozza, hogy a különböző érgörcsös anyagok.
A vizsgálatok során, egészséges önkénteseken piracetam csökkentette a tapadást a vörösvértestek az endotheliumhoz az erek, és stimulálják a prosztaciklin az endothelium.
A farmakokinetikai profilja piracetam lineáris és időtől független. Jellemző az alacsony variabilitása egy nagy dózistartományban. Állandó plazma-koncentráció már 3 nap után a kezdetektől alkalmazás.
Felszívódását. Odabent gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A biohasznosulása körülbelül 100%. Miután megkapta egyetlen dózis 2 g Cmax plazmaszint elérése után 30 perc, és 40-60 pg / ml, 2-8 H megtalálható a cerebrospinális folyadékban. Egyszeri dózisának beadása után a piracetam a dózis 3,2 g Cmax 84 ng / ml, több adagban 3,2 mg naponta háromszor - 115 ug / ml elért 1 óra elteltével a vérplazmában 5 óra után, és a cerebrospinális folyadékban. Lenyelés csökken Cmax 17% -kal, és növeli az idő, hogy elérjék (Tmax) legfeljebb 1,5 órán át. A nők, ha kap piracetam dózisa 2,4 g Cmax és az AUC 30% -kal magasabb, mint a férfiaknál.
Distribution. Vd körülbelül 0,6 liter / kg. Ez kötődik a plazmafehérjékhez. Ez áthatol a BBB-n, és GPB, és hemodialízis membránok. Szelektíven összegyűlik a szövetekben az agykéreg, főleg a frontális, parietalis és az occipitalis lebeny, a kisagy és a bazális ganglionok.
Anyagcserét. Ez nem metabolizálódik.
Visszavonását. T1 / 2 plazma 4-5 óra; CSF -. 8,5 h T1 / 2 nem függ a beadás módjától, és meghosszabbodik a veseelégtelenség (ESRD át - 59 h). Választódik ki változatlan formában a vesén KF. Kiválasztás A vesék majdnem teljes (több mint 95%) 30 órán át. A teljes clearance egészséges önkénteseken piracetam 80-90 ml / perc. Farmakokinetikáját piracetam nem változik májelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Anyag piracetam
Tüneti kezelésére szellemileg-mnestic rendellenességek diagnózis nélkül a dementia; Csökkenés mutatkozott a kortikális myoclonus megnyilvánulásai szenzibilizált betegek piracetam mind monoterápiában és kombinált terápia (annak érdekében, hogy meghatározzuk érzékenység piracetam esetében egy teszt során kezelést lehet végrehajtani).
Ellenjavallatok
Szembeni túlérzékenység piracetam vagy pirrolidon-származékok; Huntington-kór; vérzéses stroke; keverés közben az alkalmazás időpontjában (parenterális adagolás); végstádiumú krónikus veseelégtelenségben (Cl kreatinin <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.
Korlátozások a használatát
Súlyos vérzéses rendellenességek; a vérzés kockázatát; hemosztatikus rendellenességek; vérzéses cerebrovaszkuláris betegség előzményeit; betegek műtét, beleértve a fogászati; Kapó betegek antikoagulánsok és vérlemezke-ellenes szerek, beleértve a alacsony dózisú aszpirin; krónikus veseelégtelenségben (Cl kreatinin 20-80 ml / perc).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Elegendő adat a piracetam terhesség alatt nem állnak rendelkezésre. Állatkísérletek nem mutattak közvetlen vagy közvetett hatással van a terhességre, embrionális / magzati fejlődés, szülés vagy a szülés utáni fejlődést.
Piracetam behatol a GPB. A plazma koncentráció csecsemők legfeljebb 70-90% -át, hogy az anya. Piracetam nem adható terhesség alatt.
Piracetam kiválasztódik az anyatejbe. Nem alkalmazható a szoptatás ideje alatt vagy a szoptatás alatt abba kell hagyni a kezelés piracetam.
Amikor eldönti, hogy szükség van, hogy töröljék el a szoptatást vagy elutasításáról kezelés piracetam kapcsolódniuk kell a szoptatás előnyét a gyermekre nézve, valamint a terápia előnyét a nőre nézve.
Mellékhatásai anyag Piracetammal
Az alább felsorolt mellékhatások a rendszerek és szervek, és előfordulási gyakorisága: nagyon gyakran (> 1/10); gyakori (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).
A vér és nyirokrendszer: a gyakoriság nem ismert - a vérzés.
Immunrendszer: a gyakoriság nem ismert - anafilaxiás reakció, túlérzékenység.
A mentális zavarok: gyakran - idegesség; ritkán - depresszió; A frekvencia ismeretlen - nyugtalanság, szorongás, hallucinációk, zavartság.
Az idegrendszer: gyakran - hiperaktivitás, ingerlékenység; ritkán - fáradtság, álmosság; A frekvencia ismeretlen - ataxia, egyensúlyzavar, súlyosbodása epilepszia, fejfájás, álmatlanság, remegés.
Az emésztőrendszer: gyakorisága nem ismert - hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom (beleértve gyomorfájás).
Részéről tárgyaláson: a gyakoriság ismeretlen - szédülés.
A bőr és a bőr alatti szövetek betegségei: gyakorisága nem ismert - dermatitis, pruritus, urticaria, angioödéma.
A reproduktív rendszer: a gyakoriság nem ismert - fokozott szexuális vágyat.
Laboratóriumi és műszeres adatok: gyakran - testsúly növekedése.
Egyéb tünetek: ritkán - fájdalom az injekció helyén, thrombophlebitis, láz, alacsony vérnyomás (miután a be / a bevezetőben).
kölcsönhatás
Pajzsmirigy hormonok. Míg a pajzsmirigyhormon jegyezni jelentések zavartság, ingerlékenység és alvási rendellenességek.
Acenokoumarol. Piracetam dózisban 9,6 g / nap nem változik a dózis acenokumarolt eléréséhez szükséges INR 2,5-3,5 recidiváló vénás trombózis, de összehasonlítva a hatásait acenokumarol, hozzáadásával piracetam dózisban 9,6 g / nap jelentősen csökkenti vérlemezke-kiadása # 946; -tromboglobulina, a koncentráció a fibrinogén és a von Willebrand-faktor, valamint a vér és plazma viszkozitását.
Farmakokinetikai kölcsönhatások. Képes megváltoztatni a farmakokinetikáját piracetam hatása alatt más gyógyszerek miatt csekély 90% hatóanyag változatlan formában ürül a vesék által. Metabolikus kölcsönhatás piracetam más gyógyszerekkel nem valószínű.
Görcsoldók. Fogadása piracetam dózisban 20 g / nap, 4 héten át nem változtatta Cmax és AUC antiepileptikumok (karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, valproinsav és sói, clonazepam).
Fokozza hatékonyságát antipszichotikumok (neuroleptikumok). A találkozó neuroleptikumok csökkenti a extrapiramidális tünetek.
Bár a kábítószer-használat. stimuláló a központi idegrendszer. esetleges túlzott központi idegrendszert izgató.
Alkohol. Az együttes beadás az alkohol nem befolyásolta a koncentrációját piracetam a vérplazmában; az etanol koncentrációja a plazmában nem változott, amikor részesülő 1,6 g piracetam.
túladagolás
Tünetek: fokozott lehetséges mellékhatásokat. Regisztrált egyetlen esetben diszpepszia például a hasmenés a vér és fájdalom a has fogadásakor piracetam befelé egy napi adagja 75 g volt, ami valószínűleg jelenléte miatt a készítmény nagy koncentrációban tartalmaz szorbitot.
Kezelés: Abban az esetben, egy nagy túladagolás, gyomormosás vagy hányást kiváltani. Nincs speciális ellenszer. Tüneti kezelés javasolt. dialízis hatékonysága piracetam 50-60%.
adagolás módjától
Óvintézkedések Piracetammal anyag
A vérlemezke aggregációt
Mivel a vérlemezke gátló hatását piracetam kell beadni óvatosan súlyos vérzéses rendellenességet, a vérzés kockázatát (például gyomorfekély), rendellenességek a hemosztázis, vérzéses cerebrovaszkuláris rendellenességek történelem, műtét, beleértve a fogászati antikoagulánsokat szedő és vérlemezke-ellenes szerek, beleértve a alacsony dózisú aszpirin.
Mivel piracetam a vesén keresztül ürül, óvatosan kell eljárni, ha beadjuk veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Hosszan tartó kezelés idős betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a kreatinin-clearance, mint szükség lehet dózismódosításra.
hirtelen megszakításának kezelést kerülni kell a kezelés kérgi myoclonus, mivel ez okozhat újbóli támadásokat.
Piracetam áthatol a membránszűrő készülék hemodialízis.
A kezelés a sarlósejtes vérszegénység dózis kevesebb mint 160 mg / kg-os vagy szabálytalan vétel okozhat újbóli rohamok.
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek. A kezelés legyen óvatos vezetés közben, és megszállás más potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és a pszichomotoros sebességet reakciókat.