Pariet, betegségek kezelésére - orvosi tanácsot
GYÓGYSZERFORMA, összetételét és CSOMAGOLÁS
A tabletták, bélben oldódó bevonattal ellátott rózsaszín, mindkét oldalán domború, egyik oldalán a jelölés «∈241».
1 lapot.
Rabeprazol 10 mg
beleértve rabeprazol 9,42 mg
Segédanyagok: mannit, magnézium-oxid, az alacsony szubsztitúciós fokú hidroxipropilcellulózt, hidroxipropil-cellulóz, magnézium-sztearát, etil-cellulóz, vízmentes etanolt, metil-hidroxipropil-ftalát, diacetilezett monogliceridet, talkumot, titán-oxid, vörös vas-oxid, tisztított víz, karnaubaviasz, ehető tintát szürke F6, butanol.
7 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
14 db. - hólyagok (1) - csomagok karton.
Fekélyellenes gyógyszer. Inhibitor H ± K ± ATPáz (protonpumpa).
A hatásmechanizmus. Rabeprazol csoportjába tartozik az antiszekréciós vegyületek, amelyek kémiailag szubsztituált benzimidazolok. A gyógyszer gátolja az enzim aktivitását H ± K ± ATPáz, ezáltal blokkolva a végső lépését a szintézis sósav. Ez a hatás dózis-függő, és gátlásához vezet mind a bazális és a stimulált gyomorsav-szekréciót, függetlenül az inger. Mint egy gyenge bázis bármely dózis rabeprazol gyorsan felszívódik, és koncentrálódik a savas környezetben a parietalis sejtek.
Gátló hatást a. Lenyelés rabeprazol 20 mg antiszekréciós hatása jelentkezik 1 órán belül, és eléri a maximum után 2-4 órán át. Gátlása a bazális és a stimulált gyomorsav-szekréciót étel után 23 órával az első dózis után a rabeprazol-nátrium 62 és 82% -kal, és az időtartamát tevékenységek elérte a 48 órán át. a gátló hatást a rabeprazol-nátrium a savkiválasztás növeli kissé során a napi 1 tabletta. stabil szekréció gátlás érhető el 3 nap után a kezelés kezdetén. Miután megkapta a rabeprazol szekréciós aktivitás megmarad 2-3 nap.
Megállapítja a szerepe a Helicobacter pylori-fertőzés dolgozzon gyomorfekély betegség, beleértve a gyomor-és nyombélfekély. A Helicobacter pylori egy jelentős tényező a fejlesztés a gyomorhurut és a fekélyek az ilyen betegeknél. Újabb vizsgálatok arra utalnak, hogy ok-okozati összefüggést a H. pylori és a gyomorrák.
In vitro, azt találtuk, hogy a rabeprazol fejt ki baktériumölő hatása H. pylori. H. pylori és pariet antimikrobiális vezet nagyfokú gyógyulását nyálkahártya-elváltozások. Az eredmények alapján a randomizált, kontrollált klinikai vizsgálatok találtuk, hogy a bevitel 20 mg rabeprazol 2-szer / nap két antibiotikummal kombinálva, például, klaritromicin és az amoxicillin vagy klaritromicin és metronidazol 1 hétig eléri szint H. pylori több mint 80% -ánál a gyomor-nyombélfekély. Ahogy az várható volt, a tendencia, hogy az alacsony felszámolása volt megfigyelhető azoknál a betegeknél, akiknél a kiindulási ellenállás metronidazol. Amikor kiválasztja a megfelelő kombinációja a H. pylori kell vezérelnie sorsra szabványoknak. Azoknál a betegeknél, perzisztáló fertőzés (ha kezdetben érzékeny törzsek mikroorganizmusok) figyelembe kell venni azt a lehetőséget a fejlesztési másodlagos antibiotikumokkal szembeni rezisztencia a szelektálás: rendet.
Hatás a szérum gasztrin koncentrációja. A klinikai vizsgálatokban a betegek 10 mg vagy 20 mg rabeprazol 1 alkalommal / nap, amikor a kezelés időtartama 43 hónap. Az első 2-8 hetes kezelés, a szérum gasztrin koncentrációja növekedett, tükrözve a gátló hatást a savszekréció. gasztrin koncentrációja visszatért a kezdeti szint rendszerint 1-2 héten belül a kezelés befejezése után.
A tanulmány a biopszia és az alján a antrumból több mint 500 beteg, akik kaptak kezelést rabeprazol legfeljebb 8 hétig, nem mutattak változást szövettan enterohromafinnopodobnyh sejtek gyomorhurut súlyossága, gyakorisága atrófiás gastritis, intestinalis metaplasia, és a gyakorisága a fertőzés Helicobacter pylori. A vizsgálat 250 beteget kezeltek rabeprazol 36 hónapig jelentős eltérést találtunk mutatói az alapvonaltól.
Egyéb hatások. Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy a rabeprazol ok szisztémás hatások a központi idegrendszeri, szív- és érrendszeri, valamint légzési rendszer. Orális adagolása rabeprazol dózisban 20 mg / nap 2 hétig, nem volt hatása a funkciója a pajzsmirigy, a szénhidrát-anyagcsere, valamint a vér koncentrációja paratiroid hormon, kortizol, ösztrogén, tesztoszteron, prolaktin, kolecisztokinin, szekretin, glukagon, FSH, LH , renin, aldoszteron, és a növekedési hormon.
A rabeprazol gyorsan felszívódik a belekben. Kézhezvételét követően a 20 mg rabeprazol Cmax plazma után éri el körülbelül 3,5 óra. Változások a Cmax és az AUC lineáris dózistartományban 10 és 40 mg. Az abszolút biológiai hozzáférhetőség orális adagolása után 20 mg (viszonyítva / v Administration) körülbelül 52% nagyrészt metabolizmus során az „első lépés” keresztül a májban. Sőt, biológiai hozzáférhetőség nem változott során többszörös dózist rabeprazol. Étkezési és ideje alatt a gyógyszer a nap nem befolyásolja a rabeprazol felszívódása.
Emberben, rabeprazol kötődik a plazmafehérjékhez mintegy 97%.
A fő metabolit van jelen a plazmában vannak tioéter (M1) és a karboxilsav (M6), egy másodlagos metabolit jelen alacsony koncentrációban, mutatjuk szulfon (M2) demetiltioefirom (M4) és merkaptursav konjugátum (M5). Kisebb antiszekréciós aktivitás csak dimetil metabolit (M3), de nem mutatható ki a plazmában.
Egészséges önkéntesek, T1 / 2 körülbelül 1 óra (0,7-1,5 óra), a teljes clearance 283 ± 98 ml / perc.
Körülbelül 90% -a az említett dózist választódik ki a vizeletben, főleg a formában két metabolit: M5 és M6. A maradék a dózis a széklettel ürül ki.
Farmakokinetika speciális klinikai esetekben
Egyszeri dózisának beadása után a rabeprazol 20 mg hasonló súlya és magassága nincs jelentős különbség a farmakokinetikai paraméterekben nemek nem jelölt.
A betegek stabil végstádiumú veseelégtelenség fenntartó hemodialízist igénylő (KK≤5 ml / perc / 1,73 m2), az eloszlása rabeprazol nagyon közel volt, hogy az egészséges önkéntesek. AUC és C max az ilyen betegeknél körülbelül 35% -kal alacsonyabb, mint az egészséges önkéntesekben. Az átlagos t1 / 2 rabeprazol 0,82 óra egészséges önkéntesekben 0,95 óra - betegek hemodialízis során és 3,6 óra után - hemodialízis. Clearance a gyógyszer vesebetegeknél hemodialízisre szoruló, körülbelül 2-szer magasabb, mint az egészséges önkéntesekben.
Egyszeri dózisának beadása után a rabeprazol 20 mg krónikus májelégtelenség betegek AUC nőtt 2-szer, és a T1 / 2 nőtt 2-3 alkalommal, mint az egészséges önkénteseknél. Azonban, miután a vételi rabeprazol dózisban 20 mg / nap 7 napon csak az AUC 1,5-szerese, és a Cmax - 1,2-szerese. T1 / 2 májkárosodásban szenvedő betegeknél volt 12,3 óra szemben a 2,1 órával az egészséges önkéntesek. A farmakodinámiás válasz (gyomor pH ellenőrzés) a két csoportban volt klinikailag hasonló.
Abban az esetben, lassú anyagcsere CYP2C19, miután megkapta a rabeprazol 20 mg / nap 7 napon az AUC 1,9-szeres, és a T1 / 2-1,6-szer, mint az azonos paramétereket a „gyors” metabolizáló, míg a Cmax nőtt 40%.
- nyombélfekély az akut fázisban;
- gyomorfekély súlyosbodását;
- gastrooesophagealis reflux betegség (GERD): erozív reflux oesophagitis (kezelés), tüneti kezelésére GERD (NERD azaz - nem erozív reflux betegség);
- Zollinger-Ellison-szindróma vagy más jellemzett állapotok patológiás hiperszekréció.
Továbbá, Pariet kombinálva antibakteriális szerek:
- ha a Helicobacter pylori eradikáció betegek peptikus fekély vagy krónikus gastritis;
- kezelésére és megelőzésére a fekély kiújulásának a betegek peptikus fekély kapcsolatos Helicobacter pylori.
Amikor nyombélfekély és gyomorfekély akut fázisában ajánlott, hogy 1 fülre. (20 mg), 1 alkalommal / nap reggel 4-6 hétig.
Egyes betegek akut súlyosbodásában nyombélfekély jó hatással ad vétel 1 alkalommal / nap 1 tabletta. 10 mg.
A betegek többségének peptikus fekély gyógyulását nyombélfekélyek bekövetkezik 4 héten belül, de néhány betegnél fekélyek kezelésére lehet szükség egy további 4 hetes kúra Pariet.
A legtöbb gyomorfekély gyógyul 6 héten belül, de egyes betegek fekélyek kezelésére szükség lehet még egy 6 hetes kúra Pariet.
Betegek GERD tanácsolják, hogy Pariet 1 lapon. (20 mg), 1 alkalommal / nap 4-8 hét. A fenntartó terápia GERD Pariet dózisban 10 vagy 20 mg 1 idő / nap a beteg állapotától függően választ.
Tüneti kezelése GERD betegek anélkül, oesophagitis Pariet dózisban 10 mg 1 alkalommal / nap 4 hétig. Ha ezek után 4 hetes kezelés után a tünetek nem szűnnek meg, ez kell, hogy végezzen további vizsgálatot a beteg.
A Zollinger-Ellison-szindróma és egyéb állapotok jellemezhető patológiás hiperszekréció, dózis felvette külön-külön. A kezdeti dózis 60 mg / nap, és ezt követően növeli az alkalmazott adag gyógyszer dózis 100 mg / nap egyszeri vagy vételére 60 mg 2-szer / nap. Egyes betegeknél, a frakcionált gyógyszer adagolás előnyös. Kezelést addig kell folytatni, amíg klinikailag szükséges. Néhány Zollinger-Ellison-szindróma rabeprazol kezelés időtartama legfeljebb 1 év.
Kezelésére a nyombélfekély vagy krónikus gastritis által okozott fertőzést kísérő Helicobacter pylori, segítségével több variánsai felszámolására a megfelelő antibiotikummal kombinációk. Ajánlott kezelési időtartama 7 nap, az alábbi hatóanyag-kombinációk:
Pariet 20 mg 2-szer / nap + klaritromicin 500 mg 2-szer / nap amoxicillint és 1 g 2-szer / nap.
Pariet 20 mg 2-szer / nap + klaritromicin 500 mg 2-szer / nap és 400 mg metronidazol két alkalommal / nap.
A legjobb eredményeket felszámolása meghaladja az 90% -ot figyeltek meg a kombináció Pariet és amoxicillin klaritromicin.
A tablettát egészben kell lenyelni, nem szabad szétrágni vagy zúzás.
Az emésztőrendszer: hasmenés, hasi fájdalom, puffadás, szájszárazság; ritka esetekben - emelkedése máj transzaminázok.
CNS: fejfájás, gyengeség.
A vérképző rendszer: ritkábban - thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia.
Dermatológiai reakciók: bőrkiütés; ritkán - bőrpír, hólyagos kiütések.
Tapasztalatai alapján a klinikai vizsgálatok, arra lehet következtetni, hogy a Pariet általában jól tolerálták a betegek. A mellékhatások általában enyhék vagy mérsékeltek, és átmeneti jellegűek.
- szoptatás (szoptatás);
- fokozott érzékenység a nátrium-rabeprazol vagy szubsztituált benzimidazolok, vagy bármilyen összetevő a gyógyszer.
Terhesség és szoptatás
Pariet nem adható terhes nőknek, mivel Biztonsági adatok alkalmazása Pariet a terhesség nem.
Kísérleti vizsgálatok reprodukciós patkányokon és nyulakon nem utalnak sem a fertilitás csökkenésére vagy magzati fejlődés okozta hibák rabeprazol; Azonban a patkány kis mennyiségű gyógyszer áthatol a placentán.
Nem ismert, hogy a rabeprazol kiválasztódik az anyatejbe. Megfelelő vizsgálatok szoptató nők nem végeztek. Azonban rabeprazol kimutatható a szoptató patkányok tejében, azonban Pariet nem adható szoptatás alatt.
Terápia előtt Pariet kell zárni a jelenlétét rosszindulatú daganatok a gyomor, a a gyógyszer elfedheti a tüneteket és késleltetheti a helyes diagnózis.
Egy külön tanulmányt enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban nincs jelentős mellékhatása gyakorisága különbségeket tártak Pariet attól illeszkedő neme és kora szerint az egészséges emberek, de ennek ellenére, célszerű, hogy legyen óvatos az első kinevezését Pariet betegeknél súlyosan károsodott funkció máj.
Károsodott vese- vagy májműködési Pariet korrekció dózis nem szükséges.
Alkalmazása Pediatrics
Pariet nem ajánlott gyermekek számára, mivel jelenleg nincs tapasztalat annak használata gyermekeknél.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Ennek alapján a funkciók a farmakodinamikájára rabeprazol és mellékhatás-profillal nem valószínű, hogy Pariet befolyásolja a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok. Azonban abban az esetben álmosság kell kerülni ezeket a tevékenységeket.
Eddig információra Pariet esetet jelentettek szándékos túladagolás. A hatóanyag dózisokban legfeljebb 80 mg / nap jól tolerálták.
Kezelés: tüneti és szupportív kezelést. Nincs speciális ellenszer. Rabeprazol jól kötődik a plazmafehérjékhez, ezért kevéssé távolítható dialízis során.
Pariet által metabolizált máj mikroszomális izoenzimjeinek citokróm P450. Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy nem lépnek rabeprazol klinikailag szignifikáns kölcsönhatás amoxicillinnel és más gyógyszerek által metabolizált ugyanaz az enzim (warfarin, fenitoin, teofillin, diazepám).
Pariet okoz és hosszan tartó a termelés csökkenését sósav. Ezért, miközben a kábítószer-használat, amelynek abszorpciója az függ a gyomor pH-tartalmát, azt figyeltük meg, gyógyszerkölcsönhatást.
Egészséges önkénteseken, a rabeprazol-nátrium csökkenését okozta plazmakoncentrációjának ketokonazol 33% -kal, és növeli a minimális koncentrációját digoxin 22% -kal. Ezért, míg a Pariet ketokonazollal vagy digoxin szükséges adagjának beállításához az utóbbi.
A koncentráció a rabeprazol, és a klaritromicin aktív metabolit, míg az alkalmazás 24% -kal illetve 50% -kal. Ez látható például a hasznos eredményeként a kölcsönhatás a felszámolása Helicobacter pylori.
A tanulmány nem talált kölcsönhatás Pariet folyadék antacidok. Továbbá, nincs klinikailag jelentős kölcsönhatást az élelmiszerekkel Pariet.
in vitro vizsgálatok Humán máj mikroszómákban jelezte, hogy a rabeprazol metabolizálódik izoenzimek CYP2C19 és CYP3A4. Azt találtuk, hogy ha a várható plazma- rabeprazol nem hat ösztönzőleg, nincs gátló hatása a CYP3A4 metabolizmust. Ezek a vizsgálatok alapján okkal feltételezhető, hogy a rabeprazol nem befolyásolja az anyagcserét a ciklosporin.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Kábítószer-receptet.
FELTÉTELEIT tárolás
A gyógyszert kell tárolni, gyermekektől távol hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C; Nem hűtőszekrényben vagy fagyasztóban. Élettartam - 2 év.