Ösztrogén aktivitás - nagy enciklopédiája olaj és gáz, papír, oldal 1
ösztrogén aktivitás
Ösztrogén aktivitás. amint azt irodalmi források, attól is függhet, a távolság a funkciós csoportok az aktív hidrogén-kötés. Ebben a tekintetben, a leginkább aktív molekula a sorozatban vegyületek karotanovyh - ferutinine 16 meghatározásra került közötti távolság oxigénatomok két hidroxilcsoport. [1]
Ösztrogén aktivitás maximális értéket ér el a di - - pro-pildiola és csökken a további növekedés R szubsztituenssel A legaktívabb tagja a sorozat 40-szer kevésbé hatásos, mint az ösztron; de az a tény, hogy ez lényegesen jobb, mint a tevékenység összes korábban vizsgált nem-szteroid vegyületek, volt inger a tanulmány az egyéb aromás dihidroxi hogy pozitív eredményekhez vezetett. [2]
Nagyon magas ösztrogén aktivitás orális beadást 17a - etinil-ösztra-3, 17p - diolt kapunk, amelyet elő az ösztron és az acetilén. [3]
Az ösztrogén aktivitás dienestrol -acetát hasonló dietilsztilbesztrol. Akkor aktív, ha parenterálisan és orálisan. [4]
Figyelemre méltó az a ösztrogén aktivitását néhány mezo-származékok tetrafena. Például, a vegyület XL aktív, ha R - etil- vagy izopropilcsoport, és inaktív, ha R - metilcsoport. [5]
Azonban, nem mutatnak az ösztrogén aktivitást terpenoidok tartalmazó, valamint egy benzolgyűrűvel vagy alifás-karbonil-csoport, a terpenoid molekularész; csak enyhe ösztrogén aktivitás mutat germakra új és gumulanovye kapcsolatban a tíz - vagy odinnadtsatichlennymi makrociklusokhoz. A legnagyobb aktivitást a sorozatban vizsgált vegyületek mutatnak terpenoidok, amely továbbá az aromás magban szabad fenolos és egy alkoholos hidroxilcsoport kapcsolódik egy viszonylag merev konformációval-mációk terpenoid maradékot. [6]
Továbbá szteroidok, ösztrogén aktivitás sok anyagot; fejtenek ki, mint által meghatározott fenolcsoport, jellemzően található a para-helyzetben. [7]
Van olyan ösztrogén aktivitás; egerekben belépő alkohol p-pa bőrirritáló a tumor fejlődését 90 - 100 nap, intramuszkuláris injekció, gyors fejlődése szarkóma. [8]
Úgy tűnik, nagyon valószínű, hogy a ösztrogén hatással tekinthető hormonok és stilbestrol (DES) társított jelenlétében molekulájukban a két hidroxilcsoportot a régióban jelen lévő mintegy 1200 nM; talán hidrogénkötéseket képeznek bármilyen adott fehérjét. [9]
Vizeletből izolált lovak ösztrogén hatású ekvilin -ösztra-1 3 5 (10) 7-tetraenol - 3-on - 17; RM, 240 ° C; [A] 308 (dioksap) és equilenint -ösztra-1 3 5 (10) 6 8-pentaenol - W - on-17; 259 g l C; [A] 87 (sp. [10]
Által létrehozott Dodds és Louson20fi, ösztrogén hatású, következő vegyületek: 4 4 -dioksidifenil (legalacsonyabb aktív dózis 100 mg; 2 február izomer inaktív) április 4. -dioksidifenila-észter (100 mg); -dioksidifeniletan április 4 (100 mg); -dioksistilben április 4 (10 mg); Április 4 -di-oksitolan (10 mg); Sztilbén önmagában legalacsonyabb aktív dózis 25 mg. Egy kis számos hatóanyagot találtak számos egyszerűbb hidroxi vegyületek egy aromás gyűrűt képez; ezek kiderült, hogy a legaktívabb / z - w - propilfenol. [11]
Jellemző kapcsolatok germakranovyh - chimganidin 25. ábra egy meglehetősen markáns ösztrogén aktivitás. összehasonlítható teferidinom 15, bár van a molekulában germakrana makrociklust. [12]
Ezért - és anélkül, hogy a D gyűrű a molekula ösztrogén aktivitással. [13]
D (ösztron cm.); így képződött termékek ösztrogénaktivitást képes kifejteni. [14]
A leggyakoribb természetben előforduló növényi ösztrogének, mint például az izoflavonok, viszonylag gyenge ösztrogén aktivitás. Bár bizonyos körülmények között, ez a tevékenység lehet elegendő ahhoz, hogy a nemkívánatos következményekkel jár. [15]
Oldalak: 1 2 3 4