neurotrop vérnyomáscsökkentők
A magas vérnyomás kezelésére, különösen az elsődleges formái néha használja egy anyag egy nyugtató hatása. Ez lehet hipnotikumok vagy szorongásoldók típusú hatóanyag kis adagokban. Ezek általában írják fel a betegeknek labilis pszichére. Lehetőség van arra, hogy együtt nyugtató hatású, és ők is egy nyomasztó hatása a vazomotoros központjából.
A központilag ható magas vérnyomás elleni szerek utal imidazolin származékot klonidin (katapresan, a klonidin-hidroklorid, gemiton). A vérnyomáscsökkentő hatás miatt ösztönző hatása a posztszinaptikus # 945; 2 adrenerg receptorok és imidazolin I1 receptorok 1 neuronok
1 Nyitott imidazolin receptorok heterogén (I I2 és mtsai.). I1 receptorok találhatók a membránok a sejtek az agytörzsben, kromaffin sejtek, vese, a vérlemezkék. I2 receptorok a mitokondriumokban lokalizálódnak, és a plazma-membránok az agykéreg, a vese, a máj, a vérlemezkék, a méhlepény és sok más szervek és szövetek. Kiemelte a endogén ligandumok, amelyek specifikusan kötődnek imi-dazolinszármazékokat receptorokhoz. A fenti vegyületek egyike nevezték agmantin (dekarboxilezzük arginin).
nucleus tractus solitarius a rostralis ventrolaterális medulla-. Ez viszont azt eredményezi, hogy gátolja a neuronális vazomotor központja a medulla oblongata, és csökkentheti a hang a szimpatikus beidegzés (ábra. 14,11). Ennek eredményeként, elnyomása spontán efferens impulzusok már preganglionális szimpatikus rostok. Ugyanakkor nőtt vagus tónus. Kimondva és tartós hipotenzió csökkenésével jár, mint szív munkáját (bradycardia történik) és a teljes perifériás érrendszer ellenállását. Miatt csökken a hang a szimpatikus idegek csökkenti a renin felszabadulást. A stimuláló perifériás preszinaptikus a2-adrenoceptorok, klonidin csökkenti a neurotranszmitter felszabadulását noradrenalin visszeres vastagítások. Azonban ez csak egy kiegészítője a fő központi hatását a gyógyszer. vérnyomásesés megelőzheti rövid távú magas vérnyomás (miatt gerjesztés előállítására extraszinaptikus a2-adrenoceptor hajók, de a legújabb klonidin egy alacsony affinitású).
Az eredmény a gátló hatásának klonidin a CNS is, nyugtató és altató hatását, csökkenti a testhőmérsékletet.
A klonidin jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból. A maximális vérnyomáscsökkentő hatást alakul 2-4 óra. A hatás időtartama általában 6-12 óra. Amennyiben a hatóanyag a vesében.
A klonidin használják a magas vérnyomás és a magas vérnyomásos krízisek 1. hozzárendelése belül és parenterális. Clonidine óvatosan
Ábra. 14.11. A fő hatásának a vérnyomáscsökkentő szerek központi idegrendszerre ható # 945; 2 - # 945; 2-adrenoceptor; I1 - I1 imidazolin receptor.
1 A klonidin is használják, például szemcsepp a glaukóma kezelésére. Ez csökkenti a váladék a szemen belüli folyadék és javítja annak kiáramlását. Myositis nincs ott.
használt narkotikus típusú hipnotikus gyógyszerek, pszichotróp gyógyszerek gátló hatással, etil-alkohol, mivel lehetséges, potencírozása központi hatások. A klonidin serkenti az étvágyat, csökkenti a szekréciós tevékenysége a nyálmirigyek (szájszárazság történik) és a gyomor mirigyek. Lehetséges székrekedés. A klonidin késések a szervezetben a nátrium-ionok és a víz, ezért gyakran diuretikummal kombinálva. A kezelés befejezése klonidin dózis fokozatosan kell csökkenteni, hogy elkerüljük elvonási (magas vérnyomásos krízis, álmatlanság, stb).
A transzdermális klonidin alakú létrehozott ható egységes kérelem 1 hétig.
Egy hasonló klonidin guanfacin (estulik) előkészítése okoz tartósabb hatást. t1 / 2 = 12-24 óra. Hozzárendelés 1 alkalommal naponta.
Szintetizált készítmények előnyösen imidazolin I1 receptor agonisták, amelyek magukban foglalják a moxonidin (fizioteks). Van egy kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással. Csökkenti a vérnyomást csökkenti a teljes perifériás ellenállás, csökkenti a termelés a renin, valamint, hogy csökkentsék a szív. Nincs nyugtató hatású moxonidin, klonidin és a tipikus metildofy. Rendeljen általában 1 alkalommal naponta. A fő mellékhatása - szájszárazság.
Ez vonatkozik rilmenidin-csoport.
Anyagok, amelyek befolyásolják a központi vérnyomást szabályozó mechanizmusra, és például a metildopa (metildopa, aldomet, dopegit). Metildofa alakul # 945; -metilnoradrenalin, amely serkenti a posztszinaptikus # 945, és a 2-adrenerg receptorok a központi idegrendszer aktivitásának gátlásával a neuronok, amelyek szabályozzák a vérnyomást. A gyógyszer hatása a központi idegrendszerre nyilvánul szedáció és aluszékonyság.
A hipotenzió tartó adagolás metildofy főleg kapcsolódó csökkent a teljes perifériás ellenállás, perctérfogat, bár csökkent a kezdeti a gyógyszer beadása.
Beadva belsejében abszorbeált kevesebb, mint 20% a készítmény. Hatás után 4- 6 óra és tart maximum 1 nap. metildopa intravénásan szükség. A szoktatás ritkán fordul elő. A módosítatlan anyag és átalakulási termékeinek a vesén keresztül ürül.
Metildofa általában jól tolerálható. Azonban a különböző lehetséges mellékhatásokat. Egy nyomasztó hatást gyakorol a központi idegrendszerre a fent említett. Néha szükség van a depresszió, a Parkinson-kór. Az ortosztatikus hipotónia kevésbé gyakori, mint a oktadin és különösen ganglioblokatorov. Ott emésztési zavar, szájszárazság, visszatartás a szervezetben a nátrium és a víz, a bőrkiütés, néha impotencia ritkán agranulocytosis, thrombocytopenia, hemolitikus anémia.
Mint már említettük, a szimpatikus beidegzés blokkolni lehet a kerületi részek - ganglionok szintje végződései posztganglionáris rostok és adrenerg receptorokhoz, azaz, segítségével ganglioblokatorov, simpatolitikov és blokkolók.
Ganglioblokiruyuschie eszközt (pentamin, benzogeksony stb) - egy hatékony vérnyomáscsökkentő szer, de most már elvesztették jelentőségüket a használt gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a ganglioplegic nincs szelektív hatása csak szimpatikus ganglionok, és blokkolja mind a paraszimpatikus ganglionok. Utoljára számos káros mellékhatása. Tehát az eredmények a gátlását a paraszimpatikus ganglionokban Tate gyakran van egy csökkenés bél hangot a fejlesztési székrekedés, és súlyos esetekben, fejleszti ileus. Tapasztalhatja az izomtónus a hólyag, sérti az elhelyezés,
szárazra a szájnyálkahártyán. Továbbá, a tipikus komplikáció az alkalmazása ganglioblokatorov gátlásával kapcsolatos szimpatikus ganglionok és a károsodott kompenzációs reakciók ortosztatikus alacsony vérnyomás. Ezek az anyagok viszonylag gyorsan alakul ki függőség (lásd 3. fejezet ;. 3.4).
Ganglioplegic főleg a szabályozott hipotenzió sebészeti beavatkozások során. Erre a célra, előnyösen használt rövid hatású gyógyszerek (gigrony, arfonad). Továbbá, ganglioplegic lehet használni hipertenzív krízisek (mert van egy rövid lappangási idő és a jelölt vérnyomáscsökkentő hatás), valamint a tüdő ödéma, és agyi ödéma.
szimpatolitikus néha használják, hogy szelektíven kapcsolja ki adrenerg beidegzés a magas vérnyomás kezelésére (lásd a 4. fejezetet ;. 4.3). Ezek blokkolják az efferens impulzusokat szinten perifériás adrenerg végződés, hogy elfogy a tartalék neurotranszmitter norepinefrin. Ez a csökkenéséhez vezet, és a szív, és a perifériás vaszkuláris tónus. A legaktívabb simpatolitikov okozva tartós vérnyomás-csökkenés a oktadin és reszerpin. A reszerpin, ami szintén antipszichotikus szer, és van egy központi eleme lépéseket (nyugtató hatású). Oktadin a CNS-ben nem jut. Mindkét simpatolitikov jellemzi jelentős késleltetést. Miután a enterális A maximális vérnyomáscsökkenés alakul 1-3 napon belül, és később. Ha ganglioblokiruyuschie eszköz nem több, mint egy pár órát, majd simpatolitikov időtartama hipotenziő napokban mérhető. Leállítása után oktadin és reszerpin forrás (magas) vérnyomás visszaáll a 1-3 hét. A gyomor-bél traktus két gyógyszer felszívódik viszonylag jól. Megszokni szinte nem fordul elő. Azonban, mindkét szer termel sok mellékhatások (lásd a CHAP. 4), amelyek korlátozzák ezek alkalmazását.
Az anyagok blokkoló adrenerg receptorok (lásd 4. fejezet ;. 4,2), a legtöbb figyelmet # 946; adrenoblokatory. Az vérnyomáscsökkentő hatást számos olyan alkatrészeket. Ezek csökkentik a szív teljesítményét és csökkenti a szisztematikus hozzárendelés és a teljes perifériás érrendszer ellenállását. # 946; adrenoblokatorov gátolják preszinaptikus # 946; 2-adrenoceptorok (kiküszöbölésére gyakorolt stimuláló hatásaikat a noradrenalin felszabadulását), és csökkenti a renin-felszabadulás (blokk # 946; 1 adrenoreceptor). Sőt, azok vérnyomáscsökkentő hatása társított gátló hatást a központi idegrendszerben (reakcióvázlat 14,4).
Hosszú használat # 946; adrenoblokatorov jön egyértelmű vérnyomáscsökkenés. Ebben a tekintetben az egyik jelzések azok használatának a magas vérnyomás. Meg kell jegyezni, a kábítószerek jelenléte a különböző hatásspektrum: szelektív (propranolol, blokkok # 946; 1 - és # 946; 2 adrenerg receptorok) és szelektivitás (megelőző) hatás (talinolol, metoprolol, atenolol; blokk elsősorban # 946; 1-adrenerg receptorok), és blokkolók rendelkező egyidejűleg # 946; - és jól adrenoblokiruyuschey aktivitás (labetalol).
-tól # 946; adrenoblokatorov részletesen bemutatott 4.2 fejezetben, jelentős mértékben különbözik labetalol (trandat). válogatás nélküli # 946; adrenoblokiruyuschee akció együtt ő # 945; adrenoblokiruyuschee (arány körülbelül 3: 1). Egyadagos labetalol csökkenti a teljes perifériás ellenállást, és csökkenti a vérnyomást anélkül, hogy lényegesen befolyásolná a szívteljesítmény (ellentétben # 946; adrenoblokatorov). A hosszan tartó használata a gyógyszer csökkenti a pulzusszámot, megakadályozza, hogy a perctérfogat növekedése a fizikai és pszichikai és érzelmi stressz. Csökkenti termelését renin. Labetalol lehet használni a különböző
Rendszer 14.4. hatás # 946; adrenoblokatorov a szív- és érrendszerre.
KORMÁNYZATI szakaszában a magas vérnyomás. Bevezetésre kerül, és néha intravénásan (hipertóniás válságok). A megfigyelt mellékhatások a szédülés, orthostaticus hypotonia lehetséges impotencia.
K blokkolók vegyes típusú fellépés is vonatkozik karvedilol (Dilatrend; lásd 4.2.3.).
azonban létre # 945; adrenoblokatory amelyek blokkolják elsősorban posztszinaptikus # 945; 1-adrenerg receptorok, lényegében nincs hatással a preszinaptikus # 945; 2-adrenoceptorok (például prazosin). Az akció praszozin, az adrenerg szinapszisok visszatartott negatív visszacsatolási mechanizmus, és nincs túlzott noradrenalin felszabadulását (jelölt tachycardia nem fordul elő). A vérnyomáscsökkentő hatást a prazosin társul csökkentette a teljes perifériás ellenállás, okozta bővülése az ellenállás véredények (ez kevésbé befolyásolják a kapacitás véredények). Renin szekréció nem növeli.
Prazosin jól felszívódik a bélből. A maximális hatás alakul ki 4-5 óra, és tart körülbelül 10 órán át. Előfordul, hogy a fejlesztés a vérnyomáscsökkentő hatás késik. Prazosin szabadul elsősorban metabolitok a bélben.
Alkalmazza ezt a gyógyszert a magas vérnyomás, a pangásos szívelégtelenség és jóindulatú prosztata megnagyobbodás (lásd. 4.2.1). Lehetséges mellékhatások: fejfájás, szapora szívverés, álmosság, ortosztatikus hipotenzió, szédülés; fér víz a szövetekben.
K # 945; 1 adrenoblokatorov is vonatkozik, doxazosin (kardura), prazosin kiváló vérnyomáscsökkentő hatását időtartama (prazosin t1 / 2
2-3 óra, de a doxazozin