Nebilan lannaher tabletták használati utasítást, absztrakt készítmény
Segédanyagok: laktóz-monohidrát 143.475 mg kukoricakeményítő 34,50 mg Kroszkarmellóz-nátrium 13,8 mg hipromellózt (6 cps) 3,45 mg Mikrokristályos cellulóz 26,45 mg kolloid szilícium-dioxid 0,575 mg Magnézium-sztearát 2,30 mg.
10 db. - hólyagok (2) - csomagok karton.
10 db. - hólyagok (3) - csomagok karton.
Leírás A gyógyszer alapján a hivatalos használati utasítással és a gyártó által engedélyezett.
farmakológiai hatások
Kardioszelektív béta1 adrenoblokator harmadik generációs értágító tulajdonságúak; Azt vérnyomáscsökkentő, angina elleni és antiaritmiás hatás. Szelektív és kompetitív blokkolja a posztszinaptikus és a szinaptikus béta1-adrenerg receptorok; hozzáférhetetlenné tenné azokat a katekolamin felszabadulást modulálja endothel értágító faktor (NO). A nebivolol lassítja a pulzusszámot és csökkenti a vérnyomást, nyugalomban és testmozgás javítja diasztolés szívműködést (csökkenti végdiasztolés bal kamrai töltőnyomás). A nebivolol racemát keverékéből álló a két enantiomer - a D és L-nebivolol különböző farmakodinamikai tulajdonságokkal. D-nebivolol egy rendkívül szelektív és kompetitív béta1 adrenoceptor blokkoló. L-nebivolol van egy enyhe értágító hatása modulálásával felszabadulását relaxáló faktor (NO) a vaszkuláris endotélium.
Csökkenti a magas vérnyomást nyugalmi, az edzés alatt és a stressz. A vérnyomás csökkenése által okozott csökkenése a perctérfogat, csökken a vér mennyiség (CBV) és a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás, aktivitása csökken a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer. A vérnyomáscsökkentő hatás révén történik 2-5 nap, stabil hatása után megfigyelhető 1-2 hónap. A vérnyomáscsökkentő hatás megmarad az elhúzódó kezeléssel.
Csökkentik a szívizom oxigénigénye (lassul a szívritmus, csökken a pre- és afterload), csökkenti a számát és súlyosságát anginás rohamok és növeli a terhelési tolerancia.
Ellenes hatását miatt elnyomása kóros kardiális automatizmus (beleértve a kóros fókusz) és lassul a pitvar-kamrai (AV) vezetési.
farmakokinetikája
Orális adagolását követően a nebivolol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer felszívódása, így nebivolol lehet venni étkezéstől függetlenül. A biológiai hozzáférhetőség orális alkalmazás után körülbelül 12% -ával a „gyors” anyagcserét, és majdnem teljes egyéneknél „lassú” anyagcserét. hatékonyság
A nebivolol nem függ az anyagcserét.
Kommunikáció a plazmafehérje D-nebivolol - 98,1% L-nebivolol - 97,9%.
A nebivolol metabolizálják aciklusos vagy aromás gidroksidirovaniya, N-dealkiláció és glyukuronirovaniya továbbá kialakítva gidroksimetabolitov glükuronidok. Az anyagcsere nebivolol
aromás hidroxilezés módon nem befolyásolja a genetikai polimorfizmus CYP2D6 enzim rendszert. Betegek „gyors” metabolizmus, T1 / 2 értékek a nebivolol enantiomerek átlagosan 10 óra, betegeknél egy „lassú” metabolizmusa ezeket az értékeket nőtt 3-5 alkalommal. T1 / 2 24 h gidroksimetabolitov a személyek „gyors” anyagcserét, a személyek „lassú” - mintegy 2-szer hosszabb. Egyensúlyi koncentráció a plazmában a nebivolol a betegek többségénél a „gyors” metabolizmus „érhető el 24 órán belül, a gidroksimetabolita ebben az időszakban növekszik és néhány nap.
A kábítószer-eredetű vékonybél (48%) és a vesék (38%). A kiválasztás a változatlan nebivolol vese nem haladja meg a 0,5% a dózis.
- artériás magas vérnyomás (monoterápiában vagy más anyagokkal kombinálva);
- Ischaemiás szívbetegség: megelőzése rohamok stabil angina;
- Krónikus szívelégtelenség (kombinációs terápia).
adagolási rend
Nebilan Lannaher szájon át, függetlenül attól, az étkezés, elegendő folyadékot, előnyösen egy és ugyanabban a napszakban.
Amikor a magas vérnyomás és a szívkoszorúér-betegség 2,5-5 mg (1/2 tabletta 5 mg - 1 tabletta 5 mg), 1 alkalommal / nap. Ha szükséges, a napi adag emelhető 10 mg (2 tabletta 5 mg per dózis).
A maximális napi dózis - 10 mg. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance több mint 20 ml / perc), valamint a betegek 65 éves és a kezdeti dózis 25 mg / nap (2,1 mg és 5 mg tabletta). Ha szükséges, a dózis megnövelésével 5 mg. Amikor kifejezve vesekárosodás (kreatinin-clearance kevesebb, mint 20 ml / perc) a maximális napi adag 10 mg. Az adag emelése ezeknél a betegeknél kell végezni rendkívül óvatosan.
Krónikus szívelégtelenség: A krónikus szívelégtelenség (CHF) kell kezdeni fokozatosan növeljük a dózist, amíg az optimális egyéni fenntartó adagját. Kiválasztása dózisok a kezelés kezdetén elvégzéséhez szükséges a következő séma, tartása hetenként, és az alapján a tolerálhatósága, hogy dózis a beteg által: a dózis 1,25 mg hatóanyag Nebilan Lannaher (1/4 5 mg tabletta) naponta 1-szer, növelhető először 2,5 -5 mg hatóanyag Nebilan Lannaher (1/2 tabletta 5 mg - 1 tabletta), majd 10 mg (2 tabletta 5 mg), 1 alkalommal / nap. A betegnek kell lennie orvosi felügyelet alatt 2 órán át az első dózis után, és egyes, egymást követő dózis emelése. Bármilyen növekedése dózist kell adni legalább 2 hétig. A maximális ajánlott dózis a terápia CHF 10 mg 1. készítmény idő / nap. A titrálás során javasoljuk a rendszeres vérnyomás monitorozásához, a pulzusszám és a szívelégtelenség tünete. Fázis alatt titrálás esetében rosszabbodása a pangásos szívelégtelenség vagy intoleranciát a gyógyszer ajánlott, hogy csökkentse a dózist, vagy, ha szükséges, azonnal hagyja abba, hogy (abban az esetben, kifejezett hipotenziót, szívelégtelenség trendek rosszabbodó akut tüdőödéma esetén kardiogén sokk, tüneti bradycardia vagy AV blokád).
mellékhatás
A idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, paresztézia; depresszió, álmosság, „rémálmok”, hallucinációk, zavartság, pszichózis, görcsök, álmatlanság, amnézia.
Az emésztőrendszer: hányinger, székrekedés, hasmenés, nyálkahártya kiszárad a száj, puffadás.
A kardiovaszkuláris rendszer: bradycardia, ortosztatikus hipotenzió, nehézlégzés, ödéma, AV-blokk, súlyosbodása krónikus szívelégtelenség, súlyosbodása „szakaszos” sántítás; szívritmus-zavarok, Raynaud-szindróma, a hamis angina, kifejezett vérnyomás snizhet.
Részéről a szerv a látás: látászavarok (száraz szem).
Allergiás reakciók: viszketés, erythematosus kiütés jellegű, angioödéma, kipirulás, a bőr, alopecia.
A légzőrendszer: bronchospasmus (beleértve hiányában obstruktív tüdőbetegség történelem), bronchospasmus betegeknél asztmának vagy a légúti elzáródás történelem, rhinitis.
Más: fotodermatózis, kiütés, psoriasis fellángolása áramlás, megsértve potenciát.
Ellenjavallatok
- súlyos májműködési zavar;
- akut szívelégtelenség, kardiogén sokk, krónikus dekompenzált szívelégtelenség (igényel inotrop terápia);
- AV blokád II-III szinten;
- beteg sinus szindróma, Sinoatrialis blokk;
- bradycardia (pulzusszám kevesebb, mint 50 / perc);
- súlyos hipotenzió;
- súlyos perifériás keringési rendellenességek ( „szakaszos” claudicatio, Raynaud-szindróma);
- súlyos asthma bronchiale vagy a kórtörténetében hörgőgörcs;
- feokromocitóma (anélkül, hogy egyidejűleg alkalmazása alfa-blokkolók);
- metabolikus acidózis;
- súlyos izomgyengeség, izomgyengeség;
- laktóz-intolerancia, laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- egyidejű vétele a floctafenin, szultoprid;
- 18 éves kor;
- szoptatás;
- A készítmény Nebivolol vagy más összetevőket.
Megfelelő óvintézkedéseket kell használni gyógyszer veseelégtelenség (kreatinin-clearance (CC) kisebb, mint 20 ml / perc), a májműködés zavara, a cukorbetegség, pajzsmirigy túlműködés, vezetésére, deszenzitizáló kezelés, pikkelysömör, pitvar-kamrai blokk I fokú, Prinzmetal angina, krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD), idős betegek (65 év felett).
Alkalmazása terhesség és szoptatás
A terhesség alatt, a gyógyszer előírt amikor a előnyei az anya meghaladják a kockázatokat a magzat (összefüggésben a lehetséges fejlődését újszülött bradycardia, vérnyomásesés, hipoglikémia, légzésbénulás). A kezelést meg kell szakítani 48-72 órán szülés előtt. Állatkísérletek azt mutatták, hogy a nebivolol kiválasztódik az anyatejbe. Ha az alkalmazás a szoptatás alatt szükséges, a szoptatást abba kell hagyni.
Vigyázat
Amikor angina dózis biztosítására a nyugalmi pulzus tartományban 55-60 ütés / perc, a terhelés - nem több, mint 110 ütés / perc.
Szükséges, hogy figyelemmel kíséri a szívfrekvencia és a vérnyomás elején a recepción - naponta; A. a koncentráció a vércukor betegeknél diabetes mellitus (1 4-5 havonta). Idős betegeknél javasolt a veseműködés monitorozása (1 4-5 havonta).
Béta adrenoblokatbry kell óvatosan alkalmazható krónikus obstruktív tüdőbetegség, mivel ez ronthatja bronchospasmus. A hatékonyság a béta-blokkolók a dohányosok alacsonyabb, mint a nem dohányzók.
Ha műtétet kell tájékoztatni az altatóorvos a beteg fogadására Nebivolol.
A gyógyszer felerősítheti megnyilvánulása perifériás vérkeringést. A diabétesz gyógyszer elfedheti a hipoglikémia. A hyperthyreosis készítmény semlegesítse a tachycardia. A béta-blokkolók fokozhatják az allergénekkel szembeni érzékenységet és az anafilaxiás reakciók súlyosságát.
Betegeket, akik kontaktlencsét, és meg kell venni, hogy a kezelés során a béta-blokkolók. csökkentheti a termelés könnyben. Használata a gyógyszer sportolók vezethet pozitív eredményeit dopping tesztek. Eltörlése a béta-blokkolók kell végezni fokozatosan, 10 napon belül (legfeljebb 2 hétig betegeknél koronária betegekben).
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Minden negatív hatást gyakorol a gépjárművezetéshez járművek vagy más komplex mechanizmusok kapó betegeknél a gyógyszer Nebilan Lannaher nem figyelhető meg, azonban óvatosan kell eljárni a menedzsment járművek és mechanizmusokat.
túladagolás
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, hányinger, hányás, cyanosis, bradycardia, AV-blokk (AV-blokk), pangásos szívelégtelenség, bronchospasmus, eszméletvesztés, kóma, kardiogén sokk, szívmegállás.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén; abban az esetben, jelentős csökkenése a vérnyomás, hogy egy beteg vízszintes helyzet lábakkal emeljük, adott esetben / egy folyékony és vazopresszor, ha szükséges - a glukagon; bradikardia - a / egy 0,5-2 mg atropin, nincs pozitív hatása lehet jelentő transzvénás vagy intrakardiális pacemaker; AV blokád II-III fokú bevezetését javasolta a béta-agonisták, míg a hatékonyság kell fontolnia egy mesterséges pacemaker; szívelégtelenségben kezelés megkezdésekor beadása a diuretikumok és kardiális glikozydov, de nem befolyásolta célszerű beadását dopamin, dobutamin vagy értágítók; bronchospasmussal - a / egy béta-2-agonisták. Amikor kamrai ritmuszavar - lidokain (Ia osztályba gyógyszereket nem használt). Görcsöket - in / diazepam.
gyógyszerkölcsönhatások
Fioetafenine: abban az esetben áramütés vagy artériás gilotenzii okozott Fioetafenine Béta-blokkolók gyengíthetik kompenzáló mechanizmusok a kardiovaszkuláris rendszer.
Szultoprid: fokozott a kamrai ritmuszavarok, különösen a típus „piruett» (torsades des pointes).
Egyidejű alkalmazása béta-blokkolók blokkolók „lassú” kalcium-csatorna (BCCI) (verapamil, diltiazem) amplifikálja negatív hatást gyakorol a szívizom összehúzódó és AV vezetési.
Ellenjavallt / bevezetésével verapamil a háttérben a nebivolol. Amikor együtt vérnyomáscsökkentők, nitroglicerin vagy BCCI alakulhat súlyos hipotenziót (különös óvatosság szükséges, ha
kombinálva prazosin).
Míg az I. osztályú antiaritmiás gyógyszerek és amiodaron növelheti a negatív inotrop hatását, nyúlása ideje a gerjesztés a pitvar.
Amikor egyidejűleg alkalmazzuk szívglikozidok nebivolol nem detektálható hatása lassítja az AV vezetési. Egyidejű alkalmazása nebivolol és a kábítószerek általános érzéstelenítés okozhat elnyomása a reflex-tachycardiát és növelheti a hypotonia kockázatát.
Klinikailag jelentős kölcsönhatás nebivolol és a nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID-ok) hoztak létre. Acetilszalicilsav trombocitaromboló szert alkalmazhatjuk egyidejűleg nebivolol.
Az egyidejű használata a triciklusos antidepresszánsok, barbiturátok és fenotiazin-származékok fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatás a nebivolol.
Baklofen, amifosztin: azok egyidejű alkalmazását vérnyomáscsökkentő gyógyszerek okozhatnak jelentős vérnyomásesést, korrekció tehát szükséges adag a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek.
Mefloquin: elméletileg az együttes beadása mefloquine nebivolollal vezethet meghosszabbítjuk a QT intervallumot.
Az inzulin és más hipoglikémiás szerek: bár a nebivolol nem befolyásolja a glükóz szintjét, annak alkalmazása együtt inzulin és más hipoglikémiás szerek elfedhetik a hipoglikémia tüneteit
(Palpitáció és tachycardia).
Egy alkalmazás szemcsepp-tartalmú béta-blokkolók felerősítheti a hatását a nebivolol.
Míg a kábítószer-használat, hogy gátolják a szerotonin újrafelvételét, vagy járó egyéb eszközökkel biotranszformálnak CYP2D6 izoenzim, a nebivolol metabolizmusában lelassul. Egyidejű alkalmazásával nebivolol nem befolyásolja a farmakokinetikai paraméterek digoxin.
Míg a cimetidin plazma-koncentráció a nebivolol a vérben emelkedik (az adatok a befolyása a farmakológiai hatását a gyógyszer rendelkezésre áll). Egyidejű adagolása ranitidin nem befolyásolja a farmakológiai paraméterei nebivolol.
Amikor egyidejűleg visszük nebivolol nikardipin hatóanyagok koncentrációja a vérplazmában valamelyest növekedett, de nincs klinikai jelentősége.
Egyidejű vétele etanol, furoszemid vagy a hidroklorotiazid nem befolyásolja a nebivolol farmakokinetikáját.
Nincs klinikailag szignifikáns interakció készlet, nebivolol és a warfarin. Egyidejű alkalmazása szimpatomimetikumok gátolják a nebivolol.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Feltételeiről, valamint
Ez nem igényel különleges tárolást. Tartsuk távol a gyermekektől. Élettartam - 3 év.