Mivel a gyógyszer oldatot ion - folyadék
A vegyészek az Institute of Organic Chemistry. Zelinsky javasolt új modellt hozzanak létre egy kettős hatású gyógyszer, és teszteltük a gyakorlatban.
Most a jelenség a polimorfizmus, vagy képes egy anyag létezhet különböző kristályszerkezet található az óriási vegyületek számát. Például egy polimorfizmust detektáltunk több mint 70% a hatóanyagok és a bizonyult rendkívül fontos meghatározója terápiás hatásukat. Ez polimorfizmus gyógyszerek nagymértékben meghatározza a biológiai aktivitását, egyszerűen fogalmazva, egy tabletta „kezel”, vagy sem.
Az a probléma összetettsége és ad még az a tény, hogy a legaktívabb formája a gyógyszer nem mindig a legstabilabb, ami azt jelenti, hogy az idő múlásával, vagy megsérti a tárolási körülmények az anyag léphet másik polimorf és veszítenek hasznos tulajdonságait. Mit lehet tenni ebben a helyzetben? Az egyik lehetőség - megoldásokat alkalmaznak. A víz, nincs probléma a polimorfizmus és az anyag mindig ugyanabban a formában. Van azonban nem olyan egyszerű, mert nem minden anyagok jól oldódnak vízben.
Jellemzően, a könnyen oldódó anyag ionos jellegű, mint a sók. A szokásos módon előállított kristály só pozitív töltésű nátrium-ionok és negatív töltésű klorid-ionok. Ezek elrendezése egy bizonyos módon egymáshoz képest, egy úgynevezett rács. Amikor a kristály a só kerül a víz, akkor a vízmolekulák és megsemmisítésének ezt a rács nátrium és a klorid ionok át az oldatba - az anyag feloldódik. Ha a szerkezet az anyag ionok hiányoznak, a vízmolekulák nehezebbé válik „szétszedni” kristály. Ez a probléma, amivel a gyógyszerészeket, amikor át kell a gyógyszer oldható formában.
A kutatócsoport által vezetett levelező tagja az Orosz Tudományos Akadémia V.P.Ananikovym talált egy új módja annak, hogy feloldja a rosszul oldódó hatóanyag. Ezekre a célokra, vegyészek használt speciális anyagok - ionos folyadékok, amelyek kiváló „mediátorok” átalakulások a szerves molekulák a só szerkezetének. Hogyan működik és mi az ionos folyadék?
Kezdjük az utóbbival. Az ionos folyadékot logikus neve is mutatja, áll ionok. Például ha Ön ugyanazt az asztali sót és felmelegíti azt akár 800 ° C-ra, akkor kap egy nagyon is valóságos ionos folyadék, amely csak a nátrium és a klór ionok. Azonban, senki használni az elképzelést, megolvasztott nátrium-kloridot, hogy feloldja a gyógyszer. Tehát a leírásban ionos folyadék tipikusan magába foglalja só, amelynek olvadási hőmérséklete alacsonyabb, mint 100 ° C. Például, 1914-ben a vegyész Paul Walden szintetizált etil-ammónium-nitrát [EtNH3] + [NO3] - - egy első ionos folyadék, amelynek olvadáspontja szobahőmérséklet alatt. Ezután az ionos folyadékok feledésbe merültek, és ismét az érdeklődés irántuk merült fel a végén XX században, amikor az új lehetőségeket, amely ezeknek az érdekes anyagok, valamint az elemek és mint médium katalízis.
A vegyészek csoportból Valentine Ananikova képes „barátokat” ionos folyadék molekulák és az egyszerű szerves anyagok, amelyek terápiás hatása. Ez lehetővé tette nemcsak, hogy növelje a hatóanyag vízben való oldhatóságát, hanem megtartották biológiai aktivitásukat. Ehhez kutatók javasolt egy egyszerű fogalom, amelyen lehetőség van, mint a tégla, épít gyógyszert. Koncepció nevezett API-IL (a szó: gyógyászati hatóanyag, ionos folyadék), és ez hogyan működik.
Tegyük fel, hogy egy gyengén oldódik vízben, biológiailag aktív molekula, és meg kell oldatba vinni. Erre a célra akkor csatlakoztatható az egyik ionok alkotó az ionos folyadék által kovalens kémiai kötés. Ebben az esetben, a biológiailag aktív molekula részévé válik egy komplex molekula, de lehet megtartja aktivitását és jobb oldhatósági. Egy másik módja az, hogy az aktív molekula a-ion, és ez már végrehajtott az ionos folyadékban, mint az egyik komponens. A harmadik lehetőség - kombinációja az első két, amikor a kívánt biológiailag aktív molekula, bevezettük a két különböző módon az ionos folyadékban, ahol a kettős célja szert kapunk.
Mik az előnyei ennek a megközelítésnek? Először is, a változó a szerkezet a molekula kapcsolódik a „ion kernel” a folyadék, lehet elérni különböző komplex képes áthatolni a sejtmembránon, és más biológiai akadályok. A szerkezetet a „core”, meg lehet változtatni az erős ionos kötés, és állítsa be az egyes specifikus gyógyszerészeti összetevő. Van egy másik lehetőség a hangolás - a távolságot a „ionos mag” és egy biológiailag aktív vegyület. Kötő fragmentumait, amely az úgynevezett „linker”. Azonban amellett, hogy ez nem kovalens kötéssel kötődik az aktív molekula egy „mag”, akkor is jár, mint a site az enzimatikus hasítás, más szóval -, hogy a szerepe a „kifutópálya” az az enzim, amely lebontja a gyógyszert. Ezek a gazdag funkciók testreszabása az ionos folyadék minden gyógyszer hatékonyságának növelése már ismert gyógyszerek, és legyen egy platform az új széles spektrumú szerek.
A kutatók nem csak javaslatot tett, hanem tesztelték a gyakorlatban. Ezekre a célokra lett kiválasztva szalicilsavat - a hatóanyag és gyulladáscsökkentő hatása (a-származék a szalicilsav - az összes ismert aszpirin). Azt találtuk, hogy a bevezetése a szalicilsav ionos folyadék megőrizte biológiai aktivitását, és mutatott nagyobb az oldhatóságuk vízben, mint a hagyományos szalicilsav.
Ahhoz, hogy a javasolt koncepció bizonyult elég hatékony, és a rendelkezésre álló és a különböző lehetséges kombinációk molekulák teszi egy sokoldalú eszköz a „szerelvény” az új gyógyszerek, beleértve a komplex kezelést.