Kapreomicin (capreomycinum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag capreomycint
Anti-TB gyógyszerek, polipeptid antibiotikum, amelyet a Streptomyces capreolus. Ez egy komplex négy komponenseket mikrobiálisan aktív, amelynek a szerkezete nem teljesen megalapozott. Az elegyet capreomycint IA, IB, IIA és IIB közelítő százalékos 25, 67, 3 és 6%. Capreomycint - fehérállomány. Vízben oldódik, hogy színtelen oldatot képezve. Gyakorlatilag nem oldódik a legtöbb szerves oldószerben. Ezt alkalmazzák formájában kapreomicin-szulfát.
gyógyszertan
Farmakológiai hatása - TB.
Szelektíven aktív Mycobacterium tuberculosis ellen. lokalizált extra- és intracelluláris. Ez gátolja a fehérjeszintézist a bakteriális sejt egy bakteriosztatikus hatást. A monoterápiában gyorsan okoz rezisztens törzsek; megjelölt határokon kanamicinrezisztenciát, viomicin rezisztenciát átadó gént, és bizonyos esetekben az amikacin és neomicin.
Ez gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktus (kevesebb, mint 1%). Amikor a / m dózisban 1 g Cmax plazma (20-47 mg / l) elérésekor 1-2 óra után. Miután az ON / egy egyórás infúzió adagja 1 g maximum 30-50 mg / l. AUC amikor / a / m bevezetése azonosak. Ez nem megy át a vér-agy gát. Ez áthalad a placentán. Nem metabolizálódik, változatlan formában választódik ki, elsősorban a vesék (12 órán át - 50-60% az adag) glomerulusfiltrációval és kis mennyiségben - az epében. A vizeletben mért koncentrációja 6 órával a beadás után egy adag 1 g átlagosan, 1,68 mg / ml. T1 / 2 a 3-6 óra. A betegek a normál veseműködésű nem halmoz ha naponta dózisban 1 g 30 nap. Ha a vesefunkció T1 / 2 megnő, és hajlamos felhalmozódása.
Anyag capreomycint
TBC (beleértve a hatékonyságot, és a kábítószer-intolerancia I sorozat).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, a gyermekek életkora (biztonságosságát és hatásosságát nem állapították meg).
Korlátozások a használatát
Győzd VIII pár agyidegek (okozhat hallás és vestibularis rendellenességek), myasthenia gravis. parkinsonizmus, kiszáradás (fokozhatja a toxicitás veszélye miatt megnövekedett szérumkoncentrációja), veseelégtelenség (miatt nefrotoxicitás), előrehaladott életkor.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Amennyiben a terhesség lehetséges, ha a potenciális előny az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot (capreomycint átjut a méhlepényen, megfelelő és jól kontrollált vizsgálatok terhes nőkön nem tartott).
Patkányokon végzett kísérletekben az átvevő napi dózis ≥50 mg / kg (3,5 humán dózis) teratogén hatást mutattak, nyilvánul meg a megjelenése néhány állatok az ívelt bordák.
A kezelés időtartama a szoptatást abba kell (nem ismeretes, hogy capreomycint bejut az anyatejbe).
Mellékhatásai anyag capreomycint
A urogenitális rendszer: nefrotoxicitás - toxikus nephritis, vesekárosodás nekrózis a tubulusok, vizelési zavar (növekedés / csökkenés a gyakori vizeletürítés vagy vizelet mennyiségét), veseelégtelenség, növekedése karbamid-nitrogén a vérben több mint 20-30 mg / 100 ml (46%) és a szérum kreatinin, cylindruria, mikroszkópos vérvizelés, leukocyturia.
Az idegrendszer és az érzékszervek: szokatlan fáradtság vagy gyengeség, álmosság, neuromuszkuláris blokád, légszomj (a légúti izomtónus csökkenés), míg légzésleállás; ototoxicitás - halláskárosodás (szubklinikai - 11% -a klinikailag kifejezve - 3%), beleértve a következőket: visszafordíthatatlan, a zaj, a csengő, zümmögő vagy egy érzés „szóló” a füle; vestibulotoksichnost - rossz koordináció, a bizonytalan járás és szédülés.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, étvágytalanság, szomjúság, májra károsodott májfunkciós paraméterek (különösen a háttérben májbetegség történelem).
Allergiás reakciók: maculopapulosus bőrkiütés, viszketés, bőrpír, láz.
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): aritmia (miatt elektrolit egyensúly), leukocytosis, leukopenia, eosinophilia (5%), thrombocytopenia.
Egyéb: elektrolit-egyensúly, beleértve a hipokalémia, hipokalcémia, hypomagnesiaemia; izomfájdalom; fájdalom, infiltráció, a fejlesztés a steril tályogok vagy fokozott vérzés az injekció helyén.
kölcsönhatás
Vancomycin ciszplatin növeli annak valószínűségét, Oto-és vesekárosító intézkedéseket. Összeférhető gyógyszerekkel, amelyek ototoxikus (aminoglikozidok, polimixinek, furosemid, etakrinsav) és nephrotoxicitás (aminoglikozidok, polimixinek, metoxiflurán) művelet és neuromuszkuláris blokád előidézésére (aminoglikozidok, polimixinek, dietil-éter és a halogénezett szénhidrogének inhalációs anesztézia, citrátos vért tartósítószert) . Miorelaksantny hatás gyengül neostigmine.
túladagolás
Tünetek: veseelégtelenség, amíg az akut tubuláris nekrózis (a kockázata megnő az idősek, elleni kezdeti vese diszfunkció, dehidráció), a kár a hallási és vestibularis szétválására VIII pár agyidegek, neuromuszkuláris blokádot addig, amíg a légzésleállás (különösen a gyors a / a), elektrolit-egyensúly (hipokalémia, hipokalcémia, hypomagnesiaemia).
Kezelés: végzett azzal a lehetőséggel, túladagolás különböző drogok és ezek kölcsönhatásainak - hozzárendelése aktív szén, gyomormosás, tüneti kezelés: karbantartása légzés és a vérkeringés, hidratáció, amely a vizelet kiáramlását, 3-5 ml / kg / óra (normál vesefunkció); enyhítésére neuromuszkuláris blokád, beleértve légzésdepresszió és alvási apnoe - beadása antikolinészteráz szerek, kalcium-kiegészítők, hemodialízis (különösen súlyosan károsodott vesefunkció); megfigyelést igényel vízben elektrolit-egyensúly és a kreatinin clearance-szel.
adagolás módjától
V / m (a mély izom), vagy / csepegtető (60 percen belül).
Óvintézkedések capreomycint anyag
Kinevezés után lehetséges érzékenységének meghatározására a törzs. Előtt és a kezelés során kell rendszeresen audiometria (1-2 alkalommal hetente) a diagnózis a halláskárosodás magas frekvenciákon, a meghatározása mutatók vestibularis funkció, vese (hetente), és a máj kálium-szint a szérumban (havonta). Műtét alatt és után óvatosan használjuk fel a háttérben jelenti okozó neuromuszkuláris blokádot (különösen nagy a valószínűsége a teljes megszűnése neuromuszkuláris blokád a műtét után). A kezelés alatt folyamatosan ellenőrizniük kell módot és adagolásra, helytállóságát és szabályszerűségét találkozókat. Abban az esetben, injekció bérletek kihagyott adagot adjuk a lehető leghamarabb, de ha nem, itt az ideje, hogy a következő adagot; nem dupla adagot. Ha nincs javulás 2-3 hét, vagy megjelenése új tünet szakorvoshoz kell fordulni.