Halidorum - használati, alkalmazási vélemények
hatóanyag
Halidorum - a márkanév gyógyszer. A hatóanyagot benne - benciklánfumarátot (Bencyclani fumaras) .Himicheskoe neve: N, N-dimetil-3 - ((1-benziltsiklogeptil) -oxi) -1-propán-amin-fumarát. Képlet: C23 H35 NO5. A megjelenés vidu- fehér, kristályos por, szagtalan, gyengén oldódik vízben és oldódik etanolban.
hatásmechanizmus
Gyógyászati értékét a drog miatt értágító és görcsoldó hatás - a képesség, hogy pihenjen simaizmok zsigereket és bővíteni a lumen az erek. Ezeket a hatásokat elérni számos fiziológiai mechanizmusok. Hatása alatt az úgynevezett blokkolt benciklán kalcium-kanaly.Po ezek a csatornák, amelyek receptorok megtekintéséhez a sejtmembrán felületén hajtjuk be a sejt aktív transzport következményeként kalcium-ionok. Kalcium kulcsszerepet játszik az izom-összehúzódás. Injektálva a citoplazmába az izomrost sejtek (miofibrillumok) aktiválja a motor vagy a motor protein - aktin és a miozin. Segítségével a kalcium, ezek a fehérjék komplexet alkotnak között aktomiozin, ami elindítja a folyamatot, az izom-összehúzódás.
A blokád a kalcium-csatornák Halidorum és megakadályozza a kalcium behatolását a sejtbe, ami a relaxációs simaizom rostok. Továbbá Halidorum van antiserotoninovoe lépéseket. Szerotonin - biológiailag aktív anyag csoportjába tartozó neurotranszmitterek. Által szekretált szerotonerg neuronok a központi idegrendszerben - az agytörzsben és a gerincvelőben. Között a sokrétű szerotonin hatását - érrendszeri görcs és a megnövekedett vérnyomás. Gátlása szerotonin Bentsiklanom megakadályozza a ezeket a hatásokat.
Benciklán közvetlen gátló hatást a szimpatikus ganglionok - klaszterek csomóponti mellkasi szimpatikus lánc neuronok. Az intézkedés alapján a szimpatikus impulzusok is fejleszt az érgörcs. Továbbá, benciklán gátolja a nátrium-kálium-függő ATP-azy.Pod enzim működését biztosítja nátrium-közlekedési sejtek, és a kálium - a sejtbe. Mozgó nátrium- és káliumionok ebben az esetben hajtjuk végre a koncentrációgradienssel szemben, amely energiát igényel. Az áramforrás ebben az esetben az ATP molekula.
Ez a folyamat is ki lehet jelölni a nátrium-kálium pumpa. Due nátrium-kálium pumpa és fenntartani őket különbség koncentrációban tartalmaz különböző ionok mindkét oldalán a sejtmembrán potenciáljának generált t.n.transmembranny - értékét a sejtmembrán elektromos aktivitását. Megváltoztatásával transzmembrán potenciál különböző területein a idegrost ingerület járattal a szál. Gátlása nátrium-kálium-függő ATPáz megváltoztatja sejt potenciál jellegzetességeit.
Ez a kiegészítő mechanizmus értágító és görcsoldó Halidorum. Ezzel a csuklós mechanizmus és egyéb tulajdonságait Halidorum. Az intézkedés alapján ez a gyógyszer javított rugalmasságú eritrociták és nehéz tapadását és aggregációját (ragasztás, a formáció a konglomerátumok) vörösvérsejtek és vérlemezkék. Ennek eredményeként, javított reológiai (áramlás) vér. Kiküszöböltünk trombusképződés és a kapcsolódó iszkémia (elégtelen véráramlás szövetek). Vörös vérsejtek könnyebben haladnak át a kapillárisokon kis átmérőjű.
Megkönnyíti a közlekedés az oxigén a nehezen hozzáférhető helyeken is. Továbbá, bizonyíték van arra, hogy Halidorum javítja glükózfelhasználás a szövetekben, és slabovyrazhennymi mestnoanesteziruyuschimi tulajdonságokkal. Mindebből az következik, hogy Halidorum van az emberi komplex intézkedéseket. Ez ellazítja a simaizmok a belső szervek a gyomor-bélrendszer, légúti és az urogenitális rendszer. A vérerek tágulása és javítja a reológiai tulajdonságait a vér teszi több minőségi vérellátás az agy és a perifériás szövetekben.
Történelem folyamán
A gyógyszert szintetizált több mint 40 évvel ezelőtt a laboratóriumban a gyógyászati EGIS gyár tartozik. Kezdetben, egy új gyógyszer már az úgynevezett Eğitim-201. Később sorozatgyártás Halidorum, melyet exportált több országban, köztük és a szovjet Soyuz.V jelenleg OAO Gyógyszeripari növény EGIS Halidorum továbbra is termel, továbbá a Magyarországon alkalmazott 50 országban a világon.
gyártástechnológia
Ahogy benciklán fumarát sót állítunk elő egy sor szerves szintézis posledovatelnyhreaktsy. Ezt követően, függően a kívánt adagolási formák, kristályok benciklánfumarátot szárítjuk, és tablettává préseljük, vagy előállíthatjuk őket steril oldat.
- Tabletta 100 mg;
- 2. ampulla ml - 2,5% -os oldat.
Halidorum elő az EGIS még nem szinonimák. De más myotropic görcsoldó használják a klinikai gyakorlatban. Talán ez a legváltozatosabb csoportját gyógyszer. No-spa, Duspatalin, Meverin, papaverin, Platifillin - ez csak egy kis része egy hosszú listát a görcsoldók. És ez a lista frissül minden nap új és új gyógyszereket. Azonban, mivel a hatóanyagot jár sem benciklán, és a legtöbb más vegyületek. És a hatásmechanizmus eltérhetnek Halidorum.
- Ateroszklerózisos betegségek és spasztikus agyi erekben, beleértve és cerebrovaszkuláris balesetek.
- Perifériás keringési zavarok után sérülések és műveletek, valamint Raynaud-kór, kitörölve arteritis.
- Emésztőrendszeri betegségek kíséretében görcsök és fokozott perisztaltika: diszkinézia a nyelőcső, a gyomor, duodenum 12, a vastagbél. Gyomorfekély és 12 nyombélfekély, epehólyag-gyulladás, epekövesség, görcsös vastagbélgyulladás.
- Betegségek A húgyúti: sima izomgörcsök a húgyhólyag, vesekő, vesegörcs.
- Asthma bronchiale, hörgőgörcsös szindróma más körülmények között.
Amikor érbetegség gyógyszer szájon át, 100 mg (1 tabletta) naponta 3-szor. A maximális napi dózis egy belső befogadó 400 mg.Pri hatóanyagokkal okozó hypokalemia (csökkentett kálium-tartalom a vérplazmában), lehangoló szív összehúzódó, és szívglikozidok, a napi adag nem haladhatja meg a 200 mg-ot. A kúra 2-3 hónap. Ezt követően a ugyanabban az időszakban, ismételje meg a tanfolyamot. A hatóanyag adagolható intravénásán. Az intravénás infúzió Halidorum használni 2-szer egy nap. 100 mg (4 ml, 2 injekciós üveg) oldunk 100 vagy 200 ml fiziológiás sóoldatban, és intravénásán, 1 óra alatt.
Ahhoz, hogy megszüntesse vasospasmus belső betegségek beadott hatóanyag 100-200 mg (1-2 tabletta), 2-szer naponta, vagy 100 mg naponta háromszor. 3-4 hét után, megy a fenntartó dózis 100 mg naponta 1-2 alkalommal. Ha sürgősen meg kell szüntetni a görcs, a drog, intramuscularisan vagy intravénásan. Amikor a gyógyszer beadása intramuszkuláris beadása 2 ml (1 ampulla), és amikor intravénás - lassan 4-8 ml (4-8 ampullák) előzőleg feloldottunk 20 ml fiziológiás sóoldatban. Amikor intravénásán adjuk Halidorum okozhat thrombophlebitis. Ezért kívánatos, hogy változtatni az injekció helyén. Időtartam parenterális adagolás nem haladhatja meg a 2-3 hét, ami után javasoljuk kapcsoló belső kábítószer-bevitel. Szenvedő betegek kardiovaszkuláris és légzési elégtelenség, parenterális beadásra Halidorum nem ajánlott.
farmakodinámia
A gyógyszer gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. Maximális koncentráció a vérplazmában egy belső fogadása 2-8 óra hosszat (átlagosan - 3 óra). Halidorum biohasznosulás 25-35%. A vérplazmában 20% Halidorum változatlan marad, 30-40% -a kötődik a plazmafehérjékhez, 30% - a vörösvértestek, és a 10% - a vérlemezkék. Része a készítmény dealkiláció és szünet ester bonds metabolizálódik a májban. 2-3% Halidorum a veséken keresztül változatlan formában, a maradék -to formában metabolitjainak, amelyek közül néhány glükuronsavval. A felezési Halidorum 6-10 óráig.
mellékhatások
- GI: hányinger, hányás, szájszárazság, hasi fájdalom, a növekedés a plazma transzamináz enzimek;
- Szív- és érrendszer: tachycardia, bizonyos típusú ritmuszavar;
- CNS: fejfájás, szédülés, gyengeség, remegés végtagok, álmatlanság, memóriazavar, változások testtartás, ritkán - átmeneti tudatzavar, hallucinációk, epilepsziás görcsök;
- Blood: leukopenia;
- Anyagcsere: növekedése a testtömeg;
- Bőr: allergiás kiütések, viszkető.
Ellenjavallatok
- Dekompenzált szívelégtelenség;
- Súlyos légzési elégtelenség;
- Súlyos máj- és veseelégtelenség;
- TBI (traumás agysérülés), át az elmúlt évben;
- Vérzéses stroke nemrégiben át;
- Atrioventricularis blokk;
- Akut miokardiális infarktus;
- Epilepszia és más görcsös állapot;
- Kortól 18 éves korig.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- Vérnyomáscsökkentők - Halidorum fokozza hatásukat;
- Nyugtatók érzéstelenítő gyógyszerek - a központi idegrendszeri depresszió;
- Gyógyszerek, amelyek kiváltják görcsök - növeli a valószínűségét a rohamok;
- A béta-blokkolók -, mert a többirányú hatások pulzusszám ezek a gyógyszerek és Halidorum adag módosítását teheti szükségessé a béta-blokkolók;
- Szalicilátok - további elnyomása vérlemezke aggregáció, a valószínűsége a spontán vérzés;
- Szívglikozidok, diuretikumok, kinidin és más gyógyszerek okozó hypokalemia - növeli a szívritmuszavarok;
- Szimpatomimetikumok - tachycardia, tachyarrhythmia;
- Szívglikozidok alapján gyűszűvirág - szívritmuszavarok, amikor túladagolás;
- Nyugtatók érzéstelenítő gyógyszerek - a központi idegrendszeri depresszió.
Terhesség és szoptatás
Az előzetes vizsgálatok negatív hatással van a magzat nem Halidorum otmechalos.Odnako később Embriotoxicitás Halidorum végül nem lehetséges. Hasonlóképpen, nem képes a gyógyszer már megszűnt bejut az anyatejbe. Ebben a tekintetben a gyógyszer használatát terhesség és szoptatás alatt nem ajánlott. Ha a szoptatás alatt szükség van az alkalmazás Halidorum szoptatást fel kell függeszteni.
A tárolási hőmérséklet legfeljebb 25 0 C-on Eltarthatóság tabletták - 5 év, ampullák, injektálható oldat - 3 év. A készítmény orvosi rendelvényre kaphatók.