Grandaxinum a klinikai gyakorlatban d
Grandaxinum egy reprezentatív csoportjának gyógyszerek osztályába tartozó benzodiazepin nyugtatókat. A „nyugtató” eredete a latin szó „tranquillo”, ami azt jelenti, nyugodt. Nyugtatók meghatározása: „hatóanyagok, amelyek gátolják vagy csökkenteni képes súlyosságát szorongás, szorongás, a félelem, és az érzelmi feszültség” [6]. A tartomány azonban tevékenységük sokkal szélesebb, így a nyugtatók használata szinte minden területen az orvostudomány :. A kezelés pszicho-vegetatív és szomatikus betegségek sebészi gyakorlatban nyugtatás és altatás nőgyógyászati kezelésére menopauza és a premenstruációs szindróma, megsértve adaptáció esetében a stressz, stb . nyugtatók vannak egészséges emberek stresszes helyzetben, a betegek a különböző érzelmi zavarok, krónikus szomatikus megbetegedések enyhítésére szorongás és az életminőséget. Jelenleg több mint 50 gyógyszerek - benzodiazepinek - széles körben használják az orvosi gyakorlatban.
Számos kísérleti vizsgálatok azt mutatták, hogy a farmakológiai hatás benzodiazepinek keresztül benzodiazepin receptorok (BDR) [4,5]. A benzodiazepin-receptorok a GABA-erg receptorokat és klorid csatornák alkotnak receptor komplex. GABA gátló neurotranszmitter közös. A benzodiazepin benzodiazepin-receptor kötődik nagyobb affinitást mutató a GABA-receptor, GABA megjelent, amely növekedéséhez vezet a nyitó klorid csatornák és frekvenciákat. ennek megfelelően, a növekedés a jelenlegi klór a neuron, hiperpolarizációját eredményezi a preszinaptikus és a posztszinaptikus neuronok és fejleszti a fékezési folyamat, azaz. e. gátlása neuronális aktivitás.
Mivel minden nyugtatók végső szakaszában használják, mint a fő hatóanyagként nemspecifikus fék mediátor - GABA, ez vezet a széles spektrumú a gátló hatást - például az érzelmi szféra (csökken a szorongás, a félelem és a stressz), és a másik motoros, szenzoros és autonóm rendszerek a szervezet ( izomlazító, enyhítésére görcseinél és fájdalomcsillapító hatásúak vegetostabiliziruyuschy).
Előállítás Grandaxinum (tofizopam) is csoportjába tartozik a benzodiazepin nyugtatók. Ő először a hetvenes évek közepén, mint egy új originális magyar cég „EGIS” [10,24], ezt követően szintetizált még 2 drogok ugyanazon csoport - girizopám, nerisopam, de ezeket nem alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. [14]
A fő jellemzője a csoportba tartozó gyógyszerek az elrendezése helyett egy nitrogén-csoport. Ha a hagyományos benzodiazepinek a nitrogén csoport pozícióban 1-4, majd a fent ismertetett gyógyszerek ez található a 2-3 helyzetben, és ezért általában a továbbiakban, mint 2-3 benzodiazepinek.
Ezek a gyógyszerek egyedi és sajátos jellemzőit. Állatkísérletekben megállapították, hogy a tofizopám nem kötődik a központi idegrendszerben benzodiazepin 1-4 audio, audió GBMK receptorokhoz, de fokozza a benzodiazepinek kötődését más MDD [19,20].
Az eredmények azt mutatják, hogy a tofizopama kötőhelyek lokalizálódnak kizárólag a bazális ganglionokban. Várható, hogy a 2-3 benzodiazepinek főleg kapcsolódó kiemelkedései neuronok a striatumban [14]. Tofizopám is vegyes funkciók mind agonisták és dopamin antagonisták [12,18].
Jelenleg az alábbi klinikai hatásai benzodiazepinek:
- Szorongásoldó vagy szorongás elleni;
- A szedáció (nyugtató);
- Hipnotikus (altató);
- Szorongásoldó (protivostrahovy);
- izomlazító;
- Vegetostabiliziruyuschy;
- Antikonvulzív (antikonvulzív);
- Antiparoksizmalny.
Közül a nyugtatók izolálni lehet egy csoport készítmények kevésbé specifikus hatások és célzottabb (szelektív) aktivitással.
Gyakran előfordul, főleg ambuláns gyakorlatban szükséges szorongás és szorongás anélkül, hogy jelentős nyugtatás. Ezekben az esetekben használja a nyugtatók nap - gyógyszerek, amelyek nem okoznak nappali álmosság. Grandaxinum nincs szorongásoldó nyugtató-altató intézkedés nem sérti a végrehajtását pszichomotoros és a szellemi aktivitás, de van egy enyhe stimuláló hatása [11].
Izomlazító hatása a legtöbb nyugtatók elválaszthatatlanul kapcsolódik az anti-zavaró hatás, de gyakran okoz nemkívánatos érzés, a kikapcsolódás, levertség, ami miatt komoly nehézségekkel ambuláns kezelési betegnek. Ezekben az esetekben, a helyileg alkalmazott készítményt szorongásoldó hatás, azonban miorelaksiruyuschego hatást. Grandaxinum okoz miorelaksiruyuschego hatását, és ezért jól alkalmazható olyan betegeknél, akik folytathatják szakmai feladatokat.
Vegetativnostabiliziruyuschim hatása is van a nyugtatókat. Hidd el, hogy tofizopama (Grandaxinum) fejezte a legnagyobb mértékben. Az eredmények azt mutatják, hogy a tofizopám különösen hatásosak vegetatív tünetek kísérik a szorongás.
Eltérően a hagyományos benzodiazepin (1,4-benzodiazepinek), tofizopám nem görcsoldó és protivotremornym hatásokat.
Alkalmazása nyugtatók, különösen benzo-diazepin száma, az orvosok gyakran szembesülnek jellemző mellékhatások e csoportba tartozó gyógyszerek. K. Ezek közé tartozik:
- Gipersedatsiya vagy „viselkedési toxicitás”;
- És függőség;
- Jelenségek törlések és visszatér.
Gipersedatsiya vagy „viselkedési toxicitás” - jellemző mellékhatásai nyugtatók. Úgy tűnik, a nappali álmosság, izomrelaxáció, letargia, a nem-szisztémás szédülés, pszichomotoros retardáció, csökkentett reakció sebesség és a koncentráció. Az összes fenti vezet, hogy csökken a tevékenység nehézségei a közlekedés irányításának és kivitelezésének nehézsége szakmai feladatokat. Az idősek (különösen a cerebrovascularis elégtelenség) ez megnyilvánulhat mozgások koordinálatlanság, ataxia, tájékozódási zavar és még zavart a.
És függőség. Az egyik legnehezebb probléma a használata szorongásoldó a fizikai és pszichés függőség, amíg a kialakulását szerhasználat. Azonban, ezek a mellékhatások szignifikánsan függ a dózis, a vétel időtartama stratégia abbahagyása. A függőség kialakulásának kockázata fokozott olyan betegek, akik hajlamosak az alkohollal való visszaélés, spontán hipertenzív adagok, hosszú távú és folyamatos vételét [6].
A jelenség a visszahatás törlési és amely éles csökkenés a vérben a gyógyszer koncentrációját csökkentjük a dózist, vagy egy éles törlés. Klinikailag a szindróma nyilvánul növekedés szorongás, ingerlékenység, álmatlanság, gyengeség, fejfájás, izomrángás és a fájdalom, remegés, izzadás, szédülés, hányinger, étvágytalanság, túlérzékenység érzékelési ingereket, csökkent érzékelés, deperszonalizáció, derealizáció, és néha zavart [ 4,8].
A legmegfelelőbb módja, hogy megakadályozzák az ilyen jelenségek tekinthetők fokozatos csökkenését adagot a kezelés befejezését.
Tofizopám eltér legelőnyösebb benzodiazepin gyógyszerek ellen ezeket a negatív tulajdonságok. Tofizopám nem okoz szedáció normál dózisokban, és nem indukál az alvás, még a szub-toxikus dózisok [15,17). Terápiás dózisban, nem fokozta a barbiturátok hatását és etanol [18,23]. Tofizopám nagyon alacsony toxicitása és kevés a mellékhatása. Kinevezés tofizopama nem vezet fizikai vagy mentális függőség. [24] Követve az áthelyezésről a gyógyszer figyelhető a tolerancia kialakulása azt. Ha tofizopama nem említett visszavonás.
Klinikai alkalmazása nyugtatók
A széles spektrumú farmakológiai hatásokat okozott trankvillánsok alkalmazásuk a klinikai gyakorlatban.
Nyugtató vagy anxiolitikus tulajdonságokkal gyógyszerek ebben a csoportban, különösen, már alkalmazták a szorongásos rendellenességek, mint egy állandó vagy rohamokban második természet. Állandó szorongásos zavarok szomatikus gyakorlatban általában akkor jelentkeznek, mint a pszicho-vegetatív szindróma. Ebben az összefüggésben, a gyors megkönnyebbülés a szorongás és a vegetatív támogatás javíthatja az életminőséget, és térjen vissza a beteg optimizmus a betegség prognózisa.
Meg kell jegyezni, széles körben elterjedt a nyugtatók a rohamokban jelentkező szorongás ( „pánikrohamok”) (PA), azaz "Vegetatív krízisek" vagy pánik rendellenességek (OL) [2, 13, 22]. Használata nyugtatók pánik rendellenességek célszerű, mint: a) a kiegészítő jelenti gyorsítására a klinikai hatás, mivel a saját antipánik antidepresszánsok hatását késik jellegű; b) korrekciója szorongás és pánik rendellenességek által kiváltott az erősítést a elején vételi AD; c) azokban az esetekben, ahol a beadott antidepresszáns nem elegendő, és annak növekedése korlátozzák mellékhatásai.
Alkalmazás Grandaxinum ezekben a helyzetekben indokolt a szempontból a szorongásoldó és vegetostabiliziruyuschego hatásokat. A hiányzó nyugtatás, miorelaksiruyuschego hatás lehetővé teszi a kezelés a járóbeteg feltörése nélkül a szokásos rutin az élet a beteg számára (anélkül, hogy megszakítaná a szakmai tevékenység, a vezetési és így tovább. D.). Lehetőség van arra, hogy bizonyos dopaminerg hatás Grandaxinum okoz annak aktiváló hatása és hozzájárul egyes magatartási Javítás. Nem mellékesen 2-3 benzodiazepin gyógyszereket nevezik atípusos antipszichotikumok [14]. Abban az esetben, a pánik rendellenességek Grandaxinum ezek a tulajdonságok hasznosak lehetnek az enyhítésére szekunder rendellenességek, különösen, Agoraphobic, hisztérikus és rettegéssel szindrómák.
A romló mentális és fizikai állapota a nő leírt menstruáció előtt napjaiban Hippokratész. Ez az állapot az orvosi gyakorlatban nevezik premenstruációs szindróma (PMS), „menstruáció előtti feszültség szindróma” vagy „premenstruális depressziós rendellenesség”. A súlyos formája az e-szindróma fordul elő 8% - 25% a nők a reproduktív korban.
A DSM-IV, hogy izoláljuk az ICP használja az alábbi klinikai kritériumok:
Patogenézisében PMS még mindig nem teljesen világos. Megjegyzések a genetikai hajlam. ami növeli a hatása alatt különböző tényezők. Fontos a PMS játszani neurotranszmitter tényezők, valamint a változások más modulátorok viselkedés és a hangulat :. prosztaglandinok, enkefalinok és más vezető szerepet a hormonális változások a menstruációs ciklus. Ma már bizonyított közötti szoros kapcsolatot, a nemi hormonok és az agy működéséhez. Köztudott, hogy a nemi hormonok hatással lehetnek a központi idegrendszer neuronjainak ható idegi érzékenység, és a szinaptikus jellemzők; Mindezek következtében, ezek befolyásolják a izgatottság, a hangulat és az alvás. Kimutatták, hogy a tevékenység a neurotranszmitter rendszerek, mint például adrenerg, dopaminerg, GABAerg, kolinerg és a szerotonin szabályozza a nemi hormonok. Azt találtuk, hogy az aktiválási ösztrogén társul fokozott érzékenysége receptorok a neurotranszmitterek ösztrogén-érzékeny idegsejtek, ami az antidepresszáns hatást. A premenstruális időszakban, azaz a időszakra csökkenő ösztrogénszint, a leggyakrabban jelentett az érzelmi és affektív zavarok. Kezelésére PMS segítségével számos terápiás taktika:
- Enyhébb szindróma megvalósításokban pszichoterápiás (autogén tréning, meditáció, relaxáció) fiziogennye kezelések (fototerápia, alváshiány, masszázs, balneoterápia), tüneti terápia (fájdalomcsillapító, diuretikumok, nyugtatók).
- Súlyos esetben az áramlás:
a) hormonális gyógyszerek podavlyayushie ovuláció: agonisták, gonadotropin-releasing faktor (GRF) vagy danazol, nagy dózisú ösztrogén;
b) antidepresszánsok (AD), ható szerotonin anyagcserét az agyban: szelektív blokkolók és a stimulánsok szerotonin újrafelvétel (SSRI-k) és a (SSOZS).
A terápia hatékonyságának hormonális szerek, különösen a agonisták a GnRH, meglehetősen magas, de ahol a csökkenés által termelt gonadális funkció önmagában vezethet orvosi komplikációk - a csontritkulás és a kardiovaszkuláris rendszer. Ezen túlmenően, a hormonterápia gyakran okoz a nők pszichológiai ellenállást, és inkább szenvednek visszatérő PMS tüneteit. szedése hormonok.
Mivel mindez az elmúlt években kezelésére PMS használó gyógyszerek, amelyek csökkentik az érzelmi-affektív és motivációs zavarok, másodsorban befolyásolják a megjelenése vegetatív és anyagcsere-endokrin és anyagcsere-betegségek.
A kezelés után a nők jelentősen javult az alvás, csökkent a személyes szorongás és a depresszió. az életminőség javítása. Azt is meg kell jegyezni, hogy Granlaksin hatékonynak bizonyult tekintetében specifikus hormonálisán közvetített PMS tüneteit, mint például a duzzanatot, felfúvódás és mell érzékenységét és a hasi fájdalom, amely ismét megerősíti a szoros kapcsolatát agyi struktúrák, és a nemi hormonok.
Artemenko AR et al. [1] tanulmányozták a hatékonyságát Grandaxinum 30 betegek pszicho-vegetatív rendellenességek, szolgált a kontroll csoport 20 egészséges alanyok. A leggyakoribb klinikai tünetei a vizsgált betegek aszténiás megnyilvánulásai (100%). érzelmi zavarok (98%), alvási rendellenességek (93%), a fejfájás (93%), a vérnyomás labilitás (90%), bőrkiütés (86%), akrocianózis (83%), miofastsialiye szindrómák különböző szinteken (80%) , cardialgia (73%), hiperventilláció rendellenességek (62%). A vizsgálat során a modern klinikai, pszichológiai és elektrofiziológiai módszerekkel. Ennek eredményeként, 4 hétig kapó Grandaxinum 100mg (50 mg reggel és délután 50 mg) a betegek mutatott különböző pozitív változásokat állapotban. Például, 50% jegyezni egy nagyon jó hatással, 43 - jó, és 7% a kezelés hatástalan volt.
4 hét után a kezelés betegek fáradtság, csökkent jelentősen csökkent súlyossága affektív rendellenességek, alvási rendellenességek és az étvágytalanság; csökkenteni a Raynaud-jelenség és izzadás, teljes regressziót nem fertőző hőemelkedés, csökkent fejfájás, hyperventilatio tünetek, vérnyomás-ingadozás, hamis angina és károsított gyomor- funkciót. A kezelés Grandaxinum teljes pontszám vegetatív kérdőívet jelentősen csökkent, 64,7 pontot 39,5 pont.
Ennek eredményeként a kezelés szignifikánsan csökkentette sebességét érzelmi feszültség, a jobb életminőség és a csökkentett mértékű szubjektív egészségi problémák (VAS).
Végzett fiziológiai tanulmányok (változékonysága a szívritmus és kardiotesty) azt mutatta, hogy a kezelés után javult paraszimpatikus szabályozás egység aktivitás nyugalmi és fokozott szimpatikus reaktivitást. Így, együtt a klinikai javulás Grandaxinum hatások közé pszicho-fiziológiai változásokat, így a betegek, hogy a teljesítmény minta egészséges egyénekben. Detektált megfelelően stabil a gyógyszer hatása: követéses tanulmány kimutatta stabilitási javításokat 2 hónapig.
Egyes vizsgálatokat végeztek, hogy értékelje a hatékonyságát Grandaxinum szomatikus betegségek. Így, Kato R. et al. [16] azt mutatta, hogy a beteg a paroxysmalis supraventricularis tachycardia Grandaxinum csökkentette a gyakorisága támadások és megszüntette a szubjektív tüneteinek aritmia. Úgy találta, hogy preparat- hatása a szívfrekvencia variabilitás növelése azt nőtt a hozzájárulása nagyfrekvenciás komponenseket, valamint csökkent az index az LF \ NF, azaz helyreállítása vegetatív egyensúlyt. A szakirodalom adatai Grandaxinum kedvezően befolyásolja koszorúér véráramlását, és a szívizom oxigénigényét [10].
Osipenko MF et al. [7] használt tofizopám 43 betegnél a funkcionális rendellenességek, a gyomor-bél traktusban, és megállapította, hogy a hatóanyag nem csak javítja pszicho-emocionális és vegetatív rendellenességek kezelésére olyan betegeknél, hanem korrigálja a funkciója a bélben, különösen, javítja a bél folyosón betegeknél irritábilis bél szindróma.
Így Grandaxinum (tofizopám), hogy egy származékát benzodiazepin, már mind a tipikus ennek a csoportnak a gyógyszerek anxiolitikus hatását, valamint számos egyedi tulajdonságok: nincs nyugtató, miorelaksiruyushego és görcsoldó hatásuk nem fokozta az alkohol nélküli ad figyelmet nem addiktív, és függőséget. Grandaxinum vegetostabiliziruyushee van kétségtelen hatása. Hasonló tulajdonságokkal előre Grandaxinum széles körben elterjedt az ambuláns gyakorlatban: a kezelés a pszicho-vegetatív tünetek, többek között a stressz esetén reakciók; funkcionális rendellenességek, különböző fizikai rendszerek; ha a kezelés szükségessége nem térnek el a szakmai tevékenység, idős betegeknél a fizikai és kognitív zavarral.