Glibenklamid, utasításokat a kábítószer-használat, analógok, vélemények
Leírás A hatóanyag glibenklamid / Glibenclamidum.
Formula: C23H28ClN3O5S, kémiai neve: 5-klór-N- (4- [N- (ciklohexil-karbamoil) szulfamoil] fenetil) -2-metoxi-benzamid.
Farmakológiai Csoport: metaboliks / szintetikus és más hipoglikémiás szerek.
Farmakológiai hatás: hipokoleszterinemiás, hipoglikémiás.
farmakológiai tulajdonságok
Glibenklamid megnövekedett elosztása hasnyálmirigy inzulint miatt különleges stimuláló berendezés sziget-béta-sejtek. Hatékony második szakaszban az inzulin szekréciót. A glibenklamid visszaállítja a fiziológiás érzékenysége a béta-sejtek a glükózra. A glibenklamid aktivitást nyilvánul elsősorban a kialakulását a tárolt függvény az inzulin a hasnyálmirigyben. A glibenklamid fokozza az inzulin hatását (exogén és endogén), mint növeli az inzulin receptorok számában, szignáltranszdukció helyreállítja posztreceptor insulinretseptorny és javítja kölcsönhatást. Növeli az inzulin-tartalom a vérszérumban, és csökken a glükóz-koncentráció fokozatos, ez csökkenti a hipoglikémia kockázatát. A glibenklamid növeli az inzulin vnepankreaticheskim és okoz hatások a perifériás szövetekben érzékenysége az inzulin receptorok. Glibenklamid serkenti a glikogén az izmok és a máj, csökkenti glükóz kibocsátást a májban. Növeli a glükóz felhasználását az izomban és a májban. A glibenklamid van antidiuretikus, lipid-csökkentő hatást, megakadályozza a aritmiák, csökkenti a trombózis a vér. Action glibenklamid alakul 2 órán belül a bevétel után, ez lesz a maximális után 7-8 órával, és tart 8 - 12 órával (a mikronizált formában a nap).
A glibenklamid gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Fogadás az étel nem befolyásolja jelentősen a felszívódását glibenklamid. A maximális koncentráció érhető el egyetlen vétel 1 - 2 óra hosszat keverjük. A megoszlási térfogata 9-10 liter. A plazma fehérje hozzákötődik 99%. Placentán glibenklamid alig hatol. A felezési 4 - 11 óra. A glibenklamid teljesen átalakul a májban inaktív metabolittá, 2 (képződik körülbelül egyenlő mennyiségben), amelyek közül az egyik kiválasztódik az epében a gyomor-bélrendszerben, és a második a vizelettel ürül.
A károsodott májfunkció glibenklamid eliminációja a plazmából lassú. A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél fordul elő egy kompenzációs emelkedése a metabolitok az epében. Ha a kreatinin-clearance nagyobb, mint 30 ml / perc összesen a metabolitok nem változik. Súlyos veseelégtelenségben lehet a felhalmozási glibenklamid a szervezetben.
2 típusú diabetes mellitus, amikor lehetetlen kártérítési hiperglikémia csökkenő testsúly, étrend, a fizikai aktivitás.
Adagolás és a dózis glibenklamid
Ellenjavallatok
Hiperszenzitivitás (beleértve a tiazid típusú vizelethajtó, sulfanilamides, probenecid), ketoacidózis, diabetikus kóma és prekomatosnoe, kiterjedt égési, bélelzáródás, műtét és trauma, poszt-ektómia, gastroparesis, hipo- vagy hyperthyreosis, májműködési zavar és vese, 1. típusú diabetes mellitus, leukopenia, szoptatás, terhesség, 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát nem állapították), állapotok kísérik szívó yvaniya élelmiszer, a fejlesztés a hipoglikémia (fertőző betegségek, stb).
Korlátozások a használatát
Pajzsmirigy betegség, agyi arterioszklerózis, lázas szindrómák, alulműködése a hipofízis elülső lebenyének vagy a mellékvese kéreg, akut alkoholos intoxikáció, alkoholizmus, idősebb korban (70 év felett), mert a hipoglikémia kockázatát.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Használja a glibenklamid terhesség alatt ellenjavallt. Abban az időben a kezelés glibenklamid kell hagynia a szoptatást.
Mellékhatások glibenklamid
Kardiovaszkuláris rendszer és a vér (hemosztázis vérképzés) granulocytopenia, thrombocytopenia, erythropenia, eosinophilia, pancytopenia, leykotsitopeniya, a hemolitikus vagy aplasztikus anémia.
Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, fejfájás, megváltozott ízérzékelés, homályos látás, szállás rendellenességek.
Anyagcsere: proteinuria, hipoglikémia (éhség, tachycardia, láz, aluszékonyság, nedvesség a bőr, gyengeséget, koordinációs, általános szorongás, remegés, fejfájás, szorongás, átmeneti idegrendszeri tünetek (pl rendellenességek beszéd és a látás, a megjelenése bénulás vagy paresis, megváltozik a megítélése érzetek)), késői bőr porphyria.
Emésztőrendszer: intrahepatikus cholestasis, máj-diszfunkció, átmeneti növekedését májenzimek, hepatitis, emésztési zavar, nehéznek érzi a gyomorban, émelygés, böfögés, hasi fájdalom, hányás, fémes szájíz, hasmenés.
Bőr és allergiás reakciók: bőrkiütés (hámló bőrgyulladás, eritéma), viszketés, petechiák, purpura, bőrkiütés, fényérzékenység fokozott, anafilaxiás sokk, allergiás vasculitis, generalizált allergiás reakciók, melyek kísérik bőrkiütés, láz, ízületi fájdalom, proteinuria és sárgaság; kereszt allergia probenecid, szulfonamidok, szulfonil-karbamidok, diuretikumok (vízhajtó), amely tartalmaz szulfonamid-csoport a molekulában.
Egyéb: ízületi fájdalom, láz, súlygyarapodás, polyuria, sóhiány, átmeneti proteinuria; disulfiramopodobnyh reakciók vételi alkohol (a leggyakoribb jelei: hányinger, hasi fájdalom, hányás, érzi a hőt a bőr az arc és a felső test, szédülés, tachycardia, fejfájás).
glibenklamid kölcsönhatást más anyagokkal
Fluorokinolonok, gombaellenes szisztémás szerek (azol-származékok), tetraciklinek, H2-blokkolók, kloramfenikol (gátolja metabolizmus), a béta-blokkolók, nem-szteroid gyulladásgátló gyógyszerek, angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok, monoamin-oxidáz-inhibitorok, bezafibrát, klofibrát, probenecid, etionamid, paracetamol, anabolikus szteroidok allopurinol, pentoxifillin, ciklofoszfamid, szulfonamidok, reszerpin inzulin - hipoglikémia növekedést, ha együtt adják glibenklamid. Fenotiazinok, barbiturátok, diazoxid, pajzsmirigy és a glükokortikoid hormonok, progesztinek, ösztrogének, glukagon, a lítium sók, adrenomimetic gyógyszerek, szaluretikumok, nikotinsav-származékok - gyengíti a hipoglikémás hatás glibenklamid. Savanyítószerek a vizeletben készítmények (kalcium-klorid, ammónium-klorid, aszkorbinsav nagy dózisban) fokozza a glibenklamid hatását (megnövekedett reabszorpció, és csökkenti a disszociációs mértéke). A rifampicin gyorsítja inaktiválása és csökkenti a hatékonyságát glibenklamid. Glibenklamid egy szinergista (additív hatás) véralvadásgátlók. Együtt a megerősítése hipoglikémás hatás glibenklamid klonidin, béta-blokkolók, guanetidin és reszerpin, gyógyszerek a központi hatásmechanizmusa csökkentheti az érzés a prekurzorok hipoglikémia tüneteit.
túladagolás
Túladagolt glibenklamid fejlődő hipoglikémia (súlyos izomgyengeség, a éhségérzetet, szorongás, szédülés, fejfájás, izzadás, izomremegés, szívdobogás, duzzanat az agy, tudatzavar és hipoglikémiás kóma, beszédzavar és a látás, a halál is lehetséges). Kezelés: Enyhébb esetekben - azonnali vétel cukor, gyümölcslé, édes forró tea, méz, kukoricaszirup; súlyos esetekben - a bevezetése 50% -os glükóz oldatot (50 ml intravénásán és szájon át), folyamatos intravénás infúzióban 5 - 10% -os dextróz-oldattal, intramuszkuláris injekció a glukagon 1 - 2 mg diazoxid 30 mg intravénásan 30 percig, vagy belül 200 mg 4 órát; agyi ödéma - dexametazon és a mannit; glikémiás kontroll (15 percenként), a meghatározása karbamid-nitrogén szintjét, savasság, elektrolitok, kreatinin.
Márkanevek kábítószerek a hatóanyag glibenklamid
Betanaz
Gilemal
Glibamid
glibenklamid
Glibenklamid AED 5
A glibenklamid tabletta 0,005 g
Glidanil®
Glimidstada®
Glitizol
Glyukobene
Daon
Maniglid®
Maninil® 1,75
Maninil® 3.5
Maninil® 5
Euglyukon