Flutikazon-propionát, hatóanyagok, gyógyszerek Handbook
farmakológiai hatások
SCS inhalációs és intranazális alkalmazás. Ez egy erős gyulladásgátló és anti-ödéma és anti-allergiás lépéseket. Gyulladáscsökkentő hatás valósul meg a receptorokkal való interakció flutikazon-propionát glükokortikoidok. Gátolja a proliferációt hízósejtek, eozinofilek, limfociták, makrofágok, neutrofilek. Ez csökkenti a gyulladásos mediátorok és más biológiailag aktív anyagok (hisztamin, prosztaglandinok, leukotriének, citokinek) a korai és a késői fázisú allergiás reakciók.
Van egy gyors gyulladáscsökkentő hatást az orrnyálkahártya, antiallergiás hatása már nyilvánvaló után 2-4 órával az első használat után. Csökkenti a tüsszögés, orrviszketés, a tünetek a nátha, orrdugulás, rossz közérzet és az orrmelléküregek érzés nyomás körül az orr és a szemek. Ezen túlmenően, ez megkönnyíti a szemészeti tünetek az allergiás nátha.
Visszaállítja a beteg reagálását a hörgőtágító hatás csökkentésével használat gyakorisága.
Ha a használt ajánlott dózisok a megfelelő dózisformák, jelzések nincs semmilyen kifejezett szisztémás aktivitással, és gyakorlatilag nem gátolja a hypothalamus-hipofizis-adrenális rendszer.
farmakokinetikája
Követően intranazális beadása flutikazon-propionát (200 ug / nap) Cmax plazma szintek a legtöbb betegben következő meghatározások szinten (<0.01 нг/мл). Наибольшее значение Cmax составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости активного вещества в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (при проглатывании) крайне низка. После ингаляции системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может быть проглочена.
Lenyelése minimális szisztémás hatás miatt a kiterjedt metabolizmust az „első lépés” keresztül a májban. Van egy közvetlen kapcsolat a nagysága az inhalációs dózis szisztémás hatást propionátnái.
Kötés a plazmafehérjékhez - 91%. Vd több, mint 300 liter.
A flutikazon-propionát gyorsan kiürül a plazmából főként a metabolizmus a májban inaktív metabolitokká hatására a karboxil CYP3A4 izoenzim.
T1 / 2 körülbelül 8 óra A plazma clearance -. 1150 ml / perc. Kiválasztódik elsősorban az epével változatlan formában a metabolitok formájában. A vese clearance változatlan propionát elhanyagolható (<0.2%), в виде метаболита с мочой выводится менее 5% дозы.
Megelőzése és kezelése a szezonális allergiás rhinitis (beleértve a szénanáthát). Megelőzése és kezelése állandó allergiás rhinitis.
Asztma rendszeres kezelésére.
Fenntartó kezelés COPD felnőtteknél, beleértve a krónikus obstruktív bronchitis és a tüdőtágulás.
adagolási rend
Egyedi, attól függően, jelzések és az adagolási forma.
mellékhatás
A légzőrendszer: lehetséges - orrvérzés, szárazság és irritáció a nyálkahártya az orrgarat és oropharynx, rekedtség, rekedtség, tüdőgyulladás (COPD-betegeknél); ritkán - légszomj; ritkán - hörgőgörcs (beleértve a REM); Nagyon ritkán - perforáció és az orrsövény (az alkalmazás a műtét után az orrüregben).
Az érzékek: lehetséges - egyfajta íz és szag; nagyon ritkán - glaukóma, megnövekedett belső szemnyomás, szürkehályog.
Az idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; ritka - szorongás, alvászavar; remegés; ritkán - magatartás változásáról, beleértve a hiperaktivitást és ingerlékenységet (különösen a gyermekek).
Allergiás reakciók: anafilaxiás reakciók, hörgőgörcs; Nagyon ritkán - angioödéma, bőrreakciók.
Egyéb: lehetséges - fejfájás, candidiasis a szájüreg és garat, izomgörcsök, ízületi fájdalom; ritkán - hiperglikémia; ritkán - Cushing-szindróma, cushingoid, mellékvese elnyomás, a növekedés visszamaradása gyermekeknél és serdülőknél, csökken a csontsűrűség.
Ellenjavallatok
Gyermekeknek 4 éves korig; Túlérzékenység propionát.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Terhesség és szoptatás alatt (szoptatás) használjuk csak abban az esetben, ha a várható előny kezelés az anya felülmúlja az esetleges magzati kockázatot vagy gyermek.
Vigyázat
Ajánlott a hosszú távú kezelés, de nem az enyhítésére asztmás rohamok.
Amikor a beteg szisztémás kortikoszteroidok kezelésére propionát kell legyen óvatos, mert fennáll a veszélye a mellékvese-elégtelenség.
Előfordulása a szisztémás hatások, különösen a hosszan tartó használata nagy dózisban. Elnyomása mellékvese működését elérheti a klinikailag szignifikáns szinten, mint a kezelés hatására a magasabb dózisú kortikoszteroidok, mint az ajánlott. Meg kell venni az esetleges maradék zavar a mellékvese kéreg alatt stresszes helyzetekben (beleértve a légúti fertőzések, műtét, trauma), és eldönti, hogy szükség van egy további úticélt GCS.
Kortikoszteroidok nazális vagy inhalációs alkalmazását, amely képes a szisztémás hatások, különösen a hosszan tartó használata nagy dózisban.
Alkalmazása Pediatrics
Vannak jelentések szerint néhány Valium orron használható nagy dózisban is okozhat gyermekeknél a növekedés visszamaradása. Javasoljuk, hogy rendszeresen ellenőrzi a növekedés a gyermekek, a hosszú távú használata a kortikoszteroidok, mint dózisformák. Abban az esetben a növekedés visszamaradása, a kezelést abba kell igazítani lefelé GCS dózis intranazális beadásra szerinti a lehető legkisebbre, de hatásosan szabályozza a tünetek. Ezen túlmenően, a vizsgálat a beteg gyermekorvos.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Tekintettel a mellékhatások, hogy óvatosan a gépkocsi üzemeltetési vagy potenciálisan veszélyes gépeket.
gyógyszerkölcsönhatások
Inhalálással, intranazális alkalmazását a flutikazon-propionát, mint általában, a plazma koncentrációja alacsony, mivel a kiterjedt metabolizmust az „első lépés” keresztül a májban, és a magas szisztémás clearance hatása alatt a CYP3A4 izoenzim a bélben és a májban. Ennek köszönhetően, a klinikailag jelentős interakció propionát nem valószínű.
A vizsgálati gyógyszer kölcsönhatások azt mutatta, hogy a ritonavir (erősen izozim CYP3A4 inhibitor) jelentősen növeli a koncentrációt a flutikazon-propionát a vérplazmában, és ezáltal lényegesen csökkennek a koncentrációja a szérum kortizol. Vannak beszámolók olyan klinikailag jelentős interakciók olyan betegeknél, akik egyidejűleg kapó propionát és a ritonavir. Ez a kölcsönhatás okoz mellékhatásokat, így például Cushing-szindróma, és a mellékvese szuppressziót. A fentieket figyelembe véve, meg kell kerülni egyidejű használatát a flutikazon-propionát és a ritonavir, kivéve, ha a várható előny, hogy a beteg nem múlja felül a szisztémás mellékhatások a kortikoszteroidok.
Más CYP3A4 inhibitorok izoenzim oka elhanyagolható (eritromicin) és kisebb (ketokonazol) növelje a tartalmát a flutikazon-propionát a plazmában, ahol szinte nem csökken a szérum kortizol koncentrációjának. Ennek ellenére, célszerű, hogy legyen óvatos, míg alkalmazása a flutikazon-propionát és a CYP3A4 erős inhibitorai izoenzim (például ketokonazol), mert egy ilyen kombináció alkalmazása potenciálisan fokozhatja a szisztémás hatások a flutikazon-propionát.