ergot alkaloidok
áttekintés
Ergotalkaloidok - olyan gyógyszerek, amelyek növelhetik a méh tónusát és erősíti annak csökkentését, és az is # 945; adrenoblokiruyuschee aktivitás és serkentik a szerotonin receptorok. Kábítószer ebben a csoportban használják nőgyógyászati (megállítani méhvérzés és felgyorsítja a sorvadást a méh), valamint a migrén kezelésére.
Ez a csoport magában foglalja a nem hidrogénezett (ergometrin, metilergometrin, ergotamin (Sinkapton) ergotal) és di-hidrogénezett (dihidroergotamin (Neomigran), dihidroergotoxin (Sinepress)) készítmények.
Horns vad anyarozs parazitájaként rozs, pihenő lépésben (Sclerotinia) a gomba Clavis purpurea (Fries), Tulasne, családi sporynevyh (Clavicipitaceae), Ascomycetes osztály (Ascomycetes).
Az ergot alkaloidok magas farmakológiai aktivitással. Alkaloid izolálták először 1918-ban, és hívták ergotamin.
Az alapot a kémiai szerkezet az ergot alkaloidok triciklusos vegyület D-lizergsav (6-metil-ergolin). Szerint a szerkezet a ergot alkaloidok sorolhatók lizergsav amidjai (ergometrin) és peptid alkaloidok (ergotamin).
Továbbá, izolált nem hidrogénezett (ergometrin, metilergometrin, ergotamin, ergotal) és di-hidrogénezett (dihidroergotamin, dihydroergotoxin, dihidroergokriptin) ergot alkaloidok.
Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, ergotal képes stimulálni a myometrium, és ezért beadható atonia és hypotonia a méh és a kapcsolódó méhvérzés. Vérzéscsillapító hatása ily okozza elsősorban az erek, miközben csökkenti a myometrium.
Ergometrin van a legkifejezettebb stimuláló hatása az izmok a méh, javítja a bőr tónusát és gyakoriságának növelése a fájások. Metilergometrin cselekvési közel ergometrin. ergotamin hatások jelentkeznek lassabb, mint a ergometrin, de fennállhat hosszabb ideig.
Ergometrin, metilergometrin, ergotamin és ergotal is gyorsítani involúció a szülést követő időszakban.
Az ergot alkaloidok képesek blokkolni # 945; adrenerg receptorok. Ez a művelet több jellemző dihidrogénezett szerek (dihydroergotoxin, dihidroergotamin). Köszönhetően # 945; adrenoblokiruyuschee cselekvési dihidrogénezett ergot alkaloidok vezet megnövekedett perifériás vaszkuláris és a vérnyomás csökkenését.
Továbbá, dihidroergotamin és dihydroergotoxin rendelkeznek szerotonerg aktivnostyu. Migrén kezelésére használatos.
Nem-hidrogénezett ergot alkaloidok (ergometrin, ergotoxin) is van # 945; adrenoblokiruyuschee hatást, amely kevésbé kifejezett, mint a dihidrogénezett készítmények. De nem hidrogénezett ergot alkaloidok, ez a tulajdonság párosul közvetlen érösszehúzó hatása simaizom perifériás és agyi erekben. Ezért például ergotamin, annak ellenére, hogy # 945; adrenoblokiruyuschee aktivitással lehet egy közvetlen érösszehúzó hatása van a perifériás és agyi erek és növeli a vérnyomást.
A szájon át ergotamin kismértékben szívódik fel a gyomor-bél traktusban. Alacsony biológiai miatt kiterjedt metabolizmust során „first pass” a májon keresztül. Rektális vagy inhalációs beadási a gyógyszer felszívódása kismértékben növeli, de a biológiai hozzáférhetősége kisebb, mint 5%. Ergotamin van kitéve intenzív biotranszformációs a májban. Major metabolitok (néhány farmakológiailag aktív) ürül az epével. Körülbelül 4% hatóanyag kiválasztódik a vizeletben változatlan formában. Visszavonása ergotamin kétfázisú. A felezési idő a kezdeti szakaszban a 2 óra, a végső fázisban - 21 órán át.
Dihidroergotamin, nazálisán, gyorsan felszívódik. A maximális plazmakoncentrációt elérte 45 perc múlva. A biohasznosulás körülbelül 40%. dihidroergotamin Binding a plazmafehérjékhez - 93%. A megoszlási térfogat körülbelül 800 l. A plazma dihidroergotamin van jelen 70-80% változatlan, ami azt jelzi, az alacsony anyagcserét. A fele -. 10 órán át dihidroergotamin teljes clearance körülbelül 1,5 l / perc. A gyógyszer származik főként az epében. A vizelettel történő kiválasztás változatlan dihidroergotamin és metabolitjai körülbelül 2%.
Javallatok nem-hidrogénezett ergot alkaloidok:- Hipo- és atóniás méhvérzés (beleértve a korai szülés utáni időszakban, miután a kézi eltávolítása a méhlepény).
- Subinvolution méh szülés után és az abortusz.
- Menorrhagia (beleértve a kapcsolódó méhmióma).
Javallatok dihidrogénezett ergot alkaloidok:
- Migrén.
- CHD.
- Perifériás érbetegség.
- A magas vérnyomás a közepesen súlyos.
- Kifejezve atherosclerosis.
- Zavarai máj- és veseműködés.
- Szeptikus körülmények között.
- Terhesség.
- Nemzetségek (I-II időszakok).
- Szoptatás ideje alatt.
- Fokozott érzékenység a kábítószer ebben a csoportban.
- Az emésztőrendszer:
- Hányinger.
- Hányás.
- Hasmenés.
- Szív-és érrendszer:
- Bradycardia.
- Fájdalom a szív.
- Emelkedett vérnyomás.
- Átmeneti tachycardia.
- Megnövekedett perifériás vaszkuláris tónussal (izomfájdalom, csökkentve pulzálás a végtagokban, paresztézia a végtagokon).
- más:
- Gyengeség a lábakban.
- Tremor ujjak.
- Duzzanat.
- bőrviszketés.
A hosszan tartó használata gyógyszerek, ez a csoport a jelenség ergotizmushoz rendellenességeivel perifériás keringési zavarok és a előfordulása a központi idegrendszerben:
- érzéskiesés.
- Paresztézia.
- Végtagfájdalom.
- Cianózis (különösen az ujjak).
- Szédülés.
- Kábulat.
- Görcsrohamok.
Szabályos vétel ergotamin vagy kombinált készítmények, amelyek meg kell értesíti a beteget, hogy szükség van, hogy szigorúan tartsák kijelölt dózisban, hogy elkerüljék a fejlesztés a jelenségek ergotizmus.
Dihidrogénezett (dihidroergotamin, dihydroergotoxin) gyógyszereket nem használják, hogy megakadályozzák a migrénes rohamok.
Egyidejű alkalmazása gyógyszerek ebben a csoportban # 946; adrenoblokatorami, sumatriptan és a nikotin növeli a görcs.
A makrolid antibiotikumok növelheti a koncentrációja az ergot alkaloidok vérplazmában, növeli a valószínűségét, hogy a fejlődése ergotizmus.