Cikloszerin - hivatalos használatáról
Nemzetközi nem védett a gyógyszer nevét: cycloserin
Forma:
struktúra
Minden kapszula tartalmaz:
Hatóanyag: cikloszerin (alapuló hatóanyag) 250 mg. Segédanyagok: magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, kalcium-foszfát, talkum.
A kapszulahéj: titán-dioxid, festék Ponceau Ponceau 4R, kinolin-sárga színezék, zselatint, vizet.
leírás
Kemény zselatin kapszula mérete 1 egy házban № fehér vagy majdnem fehér és piros sapka.
Tartalma kapszulák - por fehér vagy halványsárga színű.
Farmakoterápiás csoport:
farmakológiai hatások
farmakodinámia
Széles spektrumú antibiotikum. Bakteriosztatikus vagy baktericid, attól függően, hogy a koncentráció a gyulladás és az érzékenység a mikroorganizmusok.
Szankcionált sejtfal-szintézis mint kompetitív antagonista D-alanin. Ez elnyomja a tevékenysége felelős enzimek sejtfal szintézis. Hatásosak Gram-negatív mikroorganizmusok koncentrációja 10-100 mg / l -Rickettsia spp. Treponema spp. BMD viszonyítva Mycobacterium tuberculosis 3-25 mg / l a folyékony és 10-20 mg / l, és még - egy sűrű tápközegben. A gyógyszer-rezisztencia lép fel, lassan (6 hónap után a kezelés alakul 20-60% -ában).
farmakokinetikája
Felszívódás orális beadás után - 70-90%. Gyakorlatilag ez nem kötődik a plazmafehérjékhez.
TSmah - 3-4 órán át; arányosan a dózis 0,25, 0,5 és 1 g Cmax 6, 24 és 30 mikrogramm / liter volt. Miután megkapta 250 mg 12 óránként Cmax - 25-30 ug / ml. Nos a folyadékokban és szövetekben, beleértve a CSF, anyatej, epe, váladék, nyirokszövetek, tüdő, ascites és az ízületi folyadék, mellhártyaizzadmány, áthalad a placentán. A hasi és mellkasi üreg tartalmaz 50-100% szérum koncentrációjának a hatóanyag. Ez metabolizálódik 35% referencia dózis. . T1 / 2, a normál vesefunkciójú -10 órán származik szűrésével kpubochkovoy változatlanul 50% 12 óra után, 65-70% 24-72 órán belül, kis mennyiségben - a széklet. Amikor CRF 2-3 nap lehet a jelenség a halmozódás
Jelzések
A tuberkulózis (krónikus formái, a hatóanyag nyújtott, mint a kombinált kezelés részeként).
Atípusos mycobacterium-fertőzés (beleértve a Mycobacterium avium), húgyúti fertőzés.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, szerves betegségek a központi idegrendszer, az epilepszia, epilepsziás rohamok (beleértve a történelem), a mentális zavarok (szorongás, pszichózis, depresszió, beleértve a történelem), szívelégtelenség, a krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 50 ml / perc) alkoholizmus.
óvintézkedések
gyermekkor
Terhesség és szoptatás
Ez csak abban az esetben alapvető szükségszerűség.
Adagolásra és
Belül, közvetlenül étkezés előtt (a irritáció a gyomor-bél nyálkahártya - étkezés után), a felnőttek - 0,25 g ka> edye 12 óra alatt az első 12 órában, majd, ha szükséges, figyelembe véve a tolerancia dózis óvatosan megnöveltük 250 mg minden 6- 8 óra alatt a kontroll szérum hatóanyag-koncentrációk.
A maximális napi dózis - 1 idősebb betegeknél, mint 60 év, és a súlya kevesebb, mint 50 kg - 0,25 g 2-szer naponta. A napi dózis a gyermekek számára - 0,01-0,02 g / kg (nem nagyobb, mint 0,75 g / d).
mellékhatás
Az idegrendszer: fejfájás, szédülés, álmatlanság vagy aluszékonyság, „lidérces” álom, szorongás, ingerlékenység, memóriazavar, paraesthesia, perifériás neuritis, remegés, eufória, depresszió, öngyilkossági tendenciák, pszichózis, epilepsziás görcsök.
Szív-és érrendszer: súlyosbodása krónikus szívelégtelenségben kezelt betegek 1-től 1,5 g cikloszerin naponta.
Az emésztőrendszer: hányinger, gyomorégés, hasmenés.
Allergiás reakciók (bőrkiütés, viszketés), megaloblasztos vérszegénység és a fokozott máj-transzaminázok, hányinger, gyomorégés, hasmenés, különösen idős betegeknél, akiknek májbetegség.
Más: láz, köhögés nőtt.
túladagolás
A túladagolás következik be, amikor a cikloszerin plazmakoncentrációjának 25-30 mg / ml, mint igénybevétele következtében cikloszerin nagy dózisokban és / vagy rendellenességek a vese-clearance. Akut mérgezés léphet fel elfogyasztása több mint 1 g / nap. Tünetei a krónikus mérgezést krónikus adagolásával dózisban 500 mg / nap: fejfájás, szédülés, zavarodottság, ingerlékenység, paresthesias, pszichózis, dysarthria, paresis, görcsök, kóma.
Kezelés: tüneti, aktív szén, antiepileptikumok LC. A megelőzés a neurotoxikus hatásait piridoxin dózisban 200-300 mg / nap, görcsoldó és nyugtató hatású gyógyszereket.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Növeli a kiválasztás sebessége a vese által piridoxin (vérszegénységet okozhat, és a perifériás neuritis, megköveteli növekvő dózisú, piridoxin). Etanol növeli a rohamok, különösen a betegek szenvednek krónikus alkoholizmus.
Etionamid növeli a mellékhatások kockázatát a központi idegrendszer, különösen a rohamok.
Izoniazid előfordulását növeli a szédülés, álmosság.
Vigyázat
Terápia előtt cycloserin szükséges mikroorganizmus törzsek kiválasztására kultúra és érzékenységének meghatározására a gyógyszer. Abban az esetben, TB fertőzés van szükség, hogy meghatározzuk a törzs érzékenységét más tuberkulózis elleni küzdelem.
cikloszerin kezelést meg kell szüntetni, vagy csökkenteni kell az adagot, ha a betegnél allergiás dermatitis tüneteit vagy léziók a központi idegrendszer, mint például: fejfájás, szédülés, álmosság, zavartság, remegés, perifériás paresis, dysarthria, görcsrohamok és a pszichózis. Tekintettel az alacsony terápiás index cikloszerin megnövekedett kockázata görcsök kezelésére, krónikus alkoholizmus.
Mérgezés általában megfigyelhető a gyógyszer koncentráció a vérben több mint 30 mg / l, amelynek eredményeképpen a túladagolás következtében vagy károsodott vese-clearance. Mielőtt a gyógyszert kell szabályozni hematológia, vesefunkció (a vér koncentrációja a kreatinin és BUN) hatóanyag-koncentráció a vérben és a májműködést.
Amikor a betegek kezelésére a károsodott vesefunkciójú megkapták napi dózis 500 mg, és aki állítólag mutatják jelei és tünetei a túladagolás, a kábítószer-szinteket a vérben ellenőrizni kell legalább egyszer egy héten. A dózist úgy kell beállítani, mint a szintet fenntartani a gyógyszer a vérben kisebb, mint 30 mg / l. A tünetek megelőzésére a központi idegrendszer, különösen konvulziók vagy remegés gerjesztési állapot, lehet használni görcsoldó vagy szedatív gyógyszerek. A betegek, akik napi 500 mg cikloszerin közvetlen felügyelete mellett egy orvos, mert a lehetséges fejlődésének ilyen tüneteket. Megakadályozzák vagy csökkentik a toxikus hatását cikloszerin lehet hozzárendelésével a kezelés során a glutaminsav, 500 mg 3 - 4-szer naponta (étkezés előtt), és a napi / m beadása nátriumsó ATP (1 ml 1% -os oldat), és a piridoxin-dózis 200-300 mg / nap. A megelőzésére káros hatások neurotoxikus előírt pszichotróp gyógyszerek benzodiazepin diazepam (5 mg) vagy Phenazepamum (1 mg) egy éjszakán át, és a piracetam 800 mg 2-szer naponta. Bizonyos esetekben, a használata cikloszerin okozhat fejlődését a B12 vitamin és / vagy a folsav, sideroblastos vérszegénység és megaloblasztos. Abban az esetben, az anaemia kezelés során szükséges, hogy végezzen megfelelő vizsgálatát, és a beteg kezelése.
Szükséges, hogy korlátozza a mentális stressz, a betegek és a túlmelegedés elkerülése tényezők (napsugárzás fedetlen fejjel, egy forró zuhany). Mivel a gyors fejlődés a rezisztencia ajánlott, hogy a kombinációban más tuberkulózis elleni küzdelem monoterápiában cycloserin. Fogadása cycloserin befolyásolja a vezetési képességet és a mechanizmusok használata nem állapítható meg.
kiadás Form
Kapszula 250 mg.
10 kapszula buborékfólia AL / PVC.
1, 5, 10 a buborékfólia karton csomagolás utasítással együtt használatra.
tárolási körülmények
List B. Száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
2 év.
Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.
Kínálati viszonyok között a gyógyszertárak a receptet.