Antikolinészterázok - ez
Antikolinészterázok IAntiholinesteraznye jelenti (sinnonimy: kolinészteráz-inhibitorok)
Gyógyszerek megtartása feleslegben acetilkolin neurotranszmitter kolinerg szinapszisok, inaktiválva azt elpusztítja enzim - kolinészteráz.
Irreverzibilisen gátolják kolinészteráz különböző organofoszfátok mérgezés (mérgezés) által; eltávolítása után a méreg inaktiválási eljárás felesleges acetilkolin szinapszis helyreáll ebben az esetben csak az Advent az újonnan szintetizált Kolinészteráz. Tehát vannak az AA. Armin különösen, ami csak helyileg, szemcseppek. Egyéb A. o. amelyek közül sok a növényi alkaloidok reverzibilisen gátolják kolinészteráz (több óra), és így használják a különböző adagolási formákban alkalmazástól függően célra.
A. a. közvetett kolinomimetikus, bár nagy dózisban, sokan képesek közvetlenül kölcsönhatásba az acetil-kolin-receptorok (lásd. kolinomimetikus szerek). Terápiás dózisban, azok, ellentétben a közvetlen kolinomimetikumokhoz fokozza gerjesztés minden típusú perifériás kolinerg receptorok, és halad a vér-agy gáton is ts.ns receptorok Ezen az akadályon könnyen behatolnak aminostigmin, amiridin, galantamin, fizostigmin keményebb - oksazil, piridosztigmin, neosztigmin-metilszulfát.
A. A hatás a s. Úgy tűnik, mint M, és N-kolinerg hatások, beleértve aktiválása a neuromuszkuláris szinapszis vázizom. A csökkent kolinerg aktivitás ts.ns A. alkalmazás. Elősegíti annak behajtására, pozitív hatással van a memória funkcióval és a motoros aktivitás. A. Túladagolás esetén a. megfigyelt fokozott nyálképződés. bradycardia, hörgőgörcs. hasmenés, gyakori vizelési inger (kiesik atropin), vonatkozhatnak, hyperkinesis. görcsök.
A. hatása s. a ts.ns és neuromuszkuláris szinapszis vázizom jelentősen bővült a javallatok, használatuk képest közvetlen holinomimetikami. Javallatok használatuk tartalmazza: atropin mérgezés kurare- és mérgek, a maradék pihenés alkalmazása után izomlazítók antidepolyarizuyuschego akció, az izomsorvadás. progresszív izomsorvadás, bulbáris bénulás. izomsorvadásos laterális szklerózis. bénulás és bénulás perifériás ideggyulladás, valamint az eredmény ts.ns sérülések meningitisz, enkefalitisz, poliomyelitis (a nyugalmi időszak), Alzheimer-kór, glaukóma. bél erőtlenség (beleértve a műtét utáni) és a húgyhólyag, méh tehetetlenség.
Ellenjavallata az AA. Ezek a következők: szivárványhártya-gyulladás. bronchiális asztma, angina pectoris. szívelégtelenség, ájulás. sokk gipermotorika belek vagy a húgyhólyag, gyomorfekély és 12 nyombélfekély, bélhurut. thyreotoxicosis, myotonia. epilepszia és más görcsös feltételeket, hyperkinesis, Parkinson-kór, a normális terhesség és szülés, a vetélés kockázatát.
A. Az alapvető készítmények. alább meghatározott. hogy aktiválja a n-nikotin-acetilkolin-receptor a vázizomzat (például Myasthenia Gravis) A. p. során alkalmazott atropin vagy más m-cholinolytics gyengítésére m-kolinerg hatások. Az orális beadásra szánt A. o. étkezés előtt annak érdekében, hogy elkerüljék a táplálék hatását a felszívódását a kábítószer.
Aminostigmin - 0,1% -os oldat 1 ml-es ampullát. Régen intravénásán és intramuszkulárisan főleg toxikológiai gyakorlatban.
Amiridin - tabletta 0,02 gramm; 0,5% és 1,5% p-ry, hogy 1 ml-es ampullát. Amellett, hogy az alapvető lépéseket blokkok káliumcsatornák membránok, megkönnyítve ingerületvezetési gerjesztés idegrostok és a neuromuszkuláris szinapszisokban; fokozza a hatást az adrenalin a simaizom-sejtek, hisztamin, szerotonin, az oxitocint. Különösen látható myasthenia, bulbáris bénulás, szerves elváltozások ts.ns a paresis, kíséretében mozgási rendellenességek. Az ödéma myastheniás válság felnőtteknél parenterálisan 1,2 ml 1,5% -os oldat Amiridin (15-30 mg), majd belsejét 2-4 mg minden 4-6 órában ász.
Armin - 0,01% vizes oldatot fiolákba, 10 ml (szemcsepp glaukómás betegeknél). Miután a szembe cseppentenék, hogy elkerüljék a reszorpciós hatás a gyógyszer (miatt behatoljanak a könnycsatorna) meg kell nyomnia az ujj régió lacrimal SAC 2-3 percig.
A galantamin (alkaloid a gumók számos hóvirág) kapható galantamin-hidrobromidot (Nivalin) ampullák 1 ml 0,1%, 0,25%, 0,5% és 1% p-árok a szubkután injekció. Ezt alkalmazzák ugyanazt a betegségek, mint amiridin; Pozitív hatást figyeltünk meg infantilis cerebrális bénulás, poliomyelitis (a nyugalmi időszak), perifériás neuritis. Jellemezve lassú növekedés és tartós (akár több órán keresztül) hatásai a neuromuszkuláris szinapszis, ezért lehet használni neostigminnel metil, gyorsan ható, de röviden. Öntött 1-2 alkalommal naponta. Attól függően, hogy a formában a betegség felnőtteknél az egyszeri adag 2,5 mg-10 (a legmagasabb napi dózis - 20 mg); gyermekek egyszeri adag kiválasztott individulno, számviteli gyerekek 14 évben átlagosan 0,2 mg minden évben az élet. Ahogy kurare- antagonista atropin és mérgek galantamin beadható intravénásán (felnőtt - 15-20 mg). További Ellenjavallatok - A brómot.
Dezoxipeganin-hidrokloridot (a-származék az alkaloid peganina fű Garma vulgare) - tabletta 0,05 és 0,1 g 1% -os oldat ampullák 1 és 2 ml szubkután adagolásra. Eltekintve myasthenia gravis és perifériás neuritis, terápiás hatékonysága a gyógyszer jelölt hemiplegia és legyőzni az elülső szarvában a gerincvelő. Belül felnőttek nevez 0,05-0,1 g, 3-szor egy nap, sc - 1-2 ml 1% -os oldat 2-4-szer naponta.
Disztigmin (ubretid) - tabletták 5 mg; 0,05% és 0,1% p-ry ampullákba 1 ml (1 mg) intramuszkuláris adagolásra. Jellemző a hosszú hatástartamot, amely lehetővé teszi egy használják a szert naponta egyszer, vagy időközönként 2-3 nap (például a bél erőtlenség); lehetséges felhalmozódás hatása. Indikációk - közös A. o.; Ez javasolt felhasználásra amiotrófiás laterális szklerózis. Belül (csak az étkezés előtt) megkapunk egy kezdeti dózis napi 5 mg, melyet megnövelt 10 mg, ha szükséges. Egy egyszeri dózis szubkután - 0,5 mg. További Ellenjavallatok - A brómot.
Oksazil - tabletták 1, 5 és 10 mg. Relief lokomotoros aktivitás a vázizomban fordul elő követő 30-90 percen belül a gyógyszer bevétele után orálisan, és tart 5-10 órán át. Használt főleg csecsemőkben, perifériás ideg bénulás, izomsorvadásos laterális szklerózis, poliomyelitis. Az egyszeri adag felnőtteknek - 5 mg; myasthenia óvatosan (1 mg) növeljük ellenőrzése alatt a hatékonyság és tolerálhatóság; a legmagasabb napi dózis - 50 mg. Gyermekeknél adagolás függ a kortól.
Piridostigmin-bromid (kalimin, Mestinon) - tabletták vagy drazsék 0,06 g és 0,5% oldatot ampullákba 1 ml szubkután vagy intramuszkuláris injekció formájában. Használt azonos esetben, hogy oksazil. Felnőttek kijelöli a belső 0,06 g 1-3-szor naponta, injekciók - a 0,4-1 ml 0,5% -os oldat. További Ellenjavallatok - A brómot.
Neostigmin - tabletta 0,015 g; 0,05% -os oldat ampulla 1 ml szubkután injekció; oldható granulátum gyerekeknek fiolákban, tele forralt vízzel a jelig „100 ml”, amely egy 0,02% -os oldatot tartalmazó 5 ml (teáskanál) 1 mg neosztigmin. A glaukóma kezelésére készített 0,5% -os oldat (szemcseppek). Belül felnőtt legmagasabb egyszeri adag 15 mg. napi - 50 mg. szubkután beadás - 2 és 6 mg, ill. A dózisokat a gyermekek függ a kortól, szubkután - 0,1 ml 0,05% -os oldat minden évben az élet, de nem több, mint 0,75 ml per 1 injekciós.
Stefaglabrina-szulfát (-szulfát alkaloid a gumók és gyökerek Stephania sima) - 0,25% -os oldat 1 ml-es ampullákba intramuszkuláris injekcióhoz. Gátolja igaz és hamis kolinészteráz. Használt főként neuromuscularis betegség, amiotrófiás laterális szklerózis. Intramuszkulárisan 1-2 ml 0,25% -os oldat, 2-szer naponta.
Fizosztigmin-szalicilát (szalicilát alkaloid afrikai növényi Physostigma venenosum) esetén alkalmazzák, elsősorban glaukóma a szemcsepp formájában (0,25% -1% p-ry) és szaruhártya-gyulladás (0,2% -0,25% -os szemkenőcs). A kezelés hatékonyságát a neuromuszkuláris rendellenességek, paresis bél, hólyag fizostigmin inferior galantamin oksazilu és más AA. de lehet használni, mint egy szubkután injekcióval 0,5-1 ml 0,1% -os oldat.
IIAntiholinesteraznye eszközt (anticholinesterasica; + Anti- Kolinészteráz)
kolinerg szerek. okozva az instabil (fizosztigmin, galantamin, neosztigmin-metilszulfát, stb) vagy állandó (Armin, pirofos, phosphacol et al.) blokád acetilkolinészteráz.