antikolinerg szerek
Antikolinerg szerek (kolin [receptorok] + Engl blokk blokk, késleltetés; szinonimák: holinoblokatory, antikolinerg szerek.) - gyógyszerek hatásának kiküszöbölése acetilkolin és anyagokat kolinomimetikus fellépés miatt kolinerg receptor blokád. Attól függően, hogy az uralkodó fellépés m- vagy n-kolinerg receptorok (lásd. Receptorok) antikolinerg ágensek vannak osztva m-, n, és m + n-antikolinerg szerek. Az egység hagyományosan (a legtöbb antikolinerg blokkolására képes hatóanyagok mindkét típusú receptorok), és tükrözi, csak a preferenciális választás indikációk használatának antikolinerg szerek
m-Cholinolytics vannak alkaloidok (atropin, platifillin, szkopolamin) szereplő számos növényben (gyógynövény levelek, beléndek, Datura, aggófű) vagy félszintetikus (homatropin) vagy szintetikus készítmények - aprofen, Arpenans, ipratropium-bromid, metacin pirenzepin, propentelin , spazmolitin, klorózis és mtsai. van, mint általában, a szerkezeti hasonlóság a acetilkolin. Néhány ezek közül is áthatolni a vér-agy gáton (aprofen, Arpenans, atropin, platifillin, szkopolamin spazmolitin), és van egy központi holinoliticheskoe hatást, mások alig hatol ts.ns (Ipratropium-bromid metacin pirenzepin), okozva blokád hatások csak a perifériás receptoroktól. Ezek a hatások függenek tropizmusát a gyógyszer egyes receptor altípusok (m1 - m2 - m3 -, stb). Drugs, hogy blokkolja az összes receptor altípusok (atropin, platifillin, szkopolamin) termelnek m-kolinerg hatások, vagyis a főként paraszimpatikus denerváció a végrehajtó testületek: mydriasis, bénulás elhelyezés, megnövekedett belső szemnyomás, tachycardia, alacsony vérnyomás és csökkent kontraktilitás a bronchiális simaizom, a gyomor-bél traktus, a hólyag, a méh, a bronchiális szekréció csökkentésére, emésztési és a verejtékmirigyek. Pirenzepin blokkoló csak m1 -holinoretseptory gyomorban, ami a gyomor kiválasztás csökkentésére, szinte nincs hatással a látás és egyéb funkciókat. Ez az összefüggés létezik az holinoliticheskogo a ts.ns A szkopolamin fejt ki antiparkinson szedációt és előnyösen egy dózisban, de a magasabb - gerjesztő például atropin. Amikor ezek a készítmények esetleges túladagolás izgatottság, zavarodottság, hallucinációk, és kóma hangsúlyos perifériás cholinolytic hatások (tachycardia, száraz nyálkahártyák, húgyhólyag paresis, stb). Hogy megszüntesse megnyilvánulásai túladagolás (mérgezés) alkalmazni fizosztigmin és egyéb eszközöket reverzibilis kolinészteráz lépéseket.
Indikációk m-cholinolytics: akut mérgezés organofoszfát antikolinészteráz és más mérgek, és nikotinsav; hörgőgörcs; vagotóniás bradycardia, zavara intraatrialis és pitvar-kamrai vezetési; gyomorfekély és a duodenum 12, görcsök simaizom szervek (a gyomorgörcsöt, bél és a máj kólika és mtsai.); szivárványhártya, iridocyclitis és szemsérülés (szem izomlazító); preoperatív premidikatsiya (megelőzés hörgő és laryngospasmus, fokozott nyálképződés); Parkinson-kór és más betegségek ts.ns (Egy számos gyógyszer a központi antikolinerg hatást). Diagnosztikai célokra, M-cholinolytics használt röntgen vizsgálat a gyomor-bél traktus, a tanulmány a szemfenék (a pupilla kitágulása).
Ellenjavallatok: glaukóma, asztma állapotának, hypertrophia, a prosztata és a hólyag erőtlenség; atóniás székrekedés. Készítmények a jelölt központi antikolinerg hatást (aprofen, Arpenans, szkopolamin, spazmolitin) nem alkalmazható előtt és alatt felek, irányított járművek és a technológiai folyamatban a koncentrációt igénylő és gyors választ.
Aprofen - por; Tabletták 0,025 g; 1% -os oldat ampulla 1 ml szubkután vagy intramuszkuláris injekció formájában. Továbbá miotropnym rendelkeznek görcsoldó lépéseket, beleértve a az artériákban és a méhnyak, de fokozza a hang és összehúzódása a méh. Alkalmazzák, elsősorban olyan eszközként antispasticheskoe (colitis, máj- és vesegörcs, endarteritis), és hogy ösztönözze a meggyengült munkaerő az első szakaszban a munkaerő. Felnőttek nevezi befelé 0,025 g 2-4-szor naponta injektálással - 0,5-1 ml 1% -os oldat. Magasabb napi adag 0,1 g befelé injektálásával 0,06 g.
Arpenans - por, tabletta 0,05 g miotropnym emellett tartalmaz görcsoldó fellépés, látható különböző típusú kólika. Központi holinoliticheskoe hatás a gyógyszer kezelésére használják a Parkinson-kór és görcsös bénulás piramis. Hozzárendelése belsejében 0,05-0,1 g 2-4-szor naponta. Ha lehetséges túladagolás érzés a mérgezés, szédülés, fejfájás.
Atropin-szulfát - por; Tabletták 0,5 mg; 0,1% -os oldat ampullák és a fecskendőt csövek, 1 ml; 1% szemkenőcs, és a szem a film (1,6 mg atropin-szulfát minden egyes). Felnőttek nevezi befelé 0,25-0,5 mg naponta 1-2 alkalommal szubkután 0,1 ml 0,25-1% -os oldat. Dózisok gyermekeknek függ az életkortól (0,05-0,5 mg orálisan). A legmagasabb napi felnőtt adag 3 mg.
Súlyos mérgezés szerves foszforvegyületek atropin intravénásán 3 ml 0,1% -os oldat (együtt a használata egy kolinészteráz reaktivátor); infúziós kezelést megismételjük minden 5-10 percben, amíg jelei m-holinoliticheskogo (enyhe bronhorei, pupillatágulás, stb).
Homatropin hidrobromid - por (előállítását a vizes oldatok); 0,25% -os oldat 5 ml-es ampullákba (szemcsepp). Alkalmazott elsősorban szemészeti gyakorlatban. Ha visszük a szembe mydriasist gyorsan történik, és addig tart, amíg 12-20 órán át.
Ipratropiumbromid (Atrovent), és hozzájuk hasonló Troventol kizárólag enyhítésére és megelőzésére bronchospasmus - lásd hörgőtágító ..
Belladonna (Belladonna) levelek (részeként a mellkasi díjak), tinktúra és kivonatok (vastag és száraz) használnak főleg olyan görcsök simaizom szervek, vagotóniás bradycardia, és egyéb megnyilvánulásai autonóm diszfunkció, ritkán (kapcsolatban az Advent a pirenzepine) a giperatsidnom gyomorhurut és a peptikus fekélybetegség . Tinktúra belladonna levelek (1:10 és 40% etanol), kijelöli, hogy egy felnőtt 10 csepp vételi (gyermekeknek 1-5 csepp, kortól függően) naponta 2-3 alkalommal. gyógynövény kivonatok elsősorban a készítményben, különböző rendeltetési kombinált gyógyszerkészítményeket tabletta vagy drazsé ( „Bellaspon”, „Bellataminal”, „Belloidum”, „Bepasal”, „Besalol”, „Teofedrin - H”, stb.), vagy gyertyafény ( "Anuzol", "Betiol").
Metacin - tabletta, 2 mg és 0,1% -os oldat 1 ml-es ampullákban (beadásra szubkután, intramuszkulárisan, intravénásán). Hörgőtágító hatása metatsina és befolyását a nyál és a hörgők mirigyek erősebb, mint az atropin, pupillatágító kevesebb. Ez létrehoz Metacin előnyben az enyhítésére bronchospasmus preoperatív nyugtatás (érzéstelenítés alatt, és a műtét a páciens állapotától követhetjük nyomon a tanulók). Felnőttek kijelölt belsejében az élelmiszer 2-5 mg napi 2-3 alkalommal; parenterálisan beadott 0,5-2 ml 0,1% -os oldatban; belül a legnagyobb napi adagja 15 mg. 6 mg parenterálisan.
Pirenzepin (gastrozepin, gastrotsepin) - tabletta 25 és 50 mg; ampulla 10 mg száraz anyagot feloldjuk, mielőtt a mellékelt oldószert. Blokkoló m1 -holinoretseptory szelektíven gátolja a savkiválasztást és a gyomor pepszinogén. Amikor fekélyek és gyomorhurut giperatsidnom előírt felnőttek 50 mg 2-szer naponta 4-8 héten. intramuszkulárisan és intravénásán (lassan) vezetünk be 10 mg minden 8-12 óra, és a szindróma a Zollinger -. Ellison - 20 mg.
Platifillina gidrotartarat - por; Tabletták 5 mg; 0,2% oldatot ampullákba 1 ml szubkután adagolásra. Továbbá miotropnym rendelkeznek görcsoldó lépéseket. Hozzárendelése egy felnőtt belsejében étkezés előtt kell 2,5-5 mg. szubkután 1-2 ml 0,2% -os oldat (enyhítésére kólika) és a kúpok (10 mg); a szemészeti gyakorlatban alkalmazásával 1% -2% p-ry (szemcsepp). Magasabb dózisok: felnőttkori munka 10 mg. Napi 30 mg; Dózisok gyermekek számára függ a kortól (0,2-3 mg per dózis).
Propantelin-bromid (Pro-Buntin) - tabletta 15 mg. Továbbá miotropnym rendelkeznek görcsoldó lépéseket. Hozzárendelése a 15-30 mg naponta 2-3-szor.
Hidrobromid - por; 0,05% -os oldat ampulla 1 ml szubkután injekció. Indikációk - közös m-antikolinerg szerek. Ezzel kapcsolatban a központi antikolinerg hatást kezelésére használják Parkinson-kór. Amikor az egyes nagy érzékenység a hatóanyagra annak alkalmazása a hagyományos dózisban is okozhat amnézia, mentális gerjesztés, hallucinációk. Hozzárendelése egy felnőtt szubkután 0,5-1 ml 0,05% -os oldat; a mydriasis alkalmazásával 0,25% -os oldat (szemcsepp) vagy 0,25% szemészeti kenőcs (a szivárványhártya-gyulladás, iridocyclitis). A kompozíció a tabletták „Aeron” tartalmazó kamfornokislye szkopolamin (0,1 mg) és hioszciamin (0,4 mg) használnak hányás elleni, valamint nyugtató szer Meniere-betegség (1 tabletta naponta 2-3 alkalommal), a levegő és a tengeribetegség (1-2 tabletta a vételi 30-60 percig tálalás előtt, vagy az első jele a betegség). A legmagasabb napi dózis felnőttek 4 tabletta.
Spazmolitin - por. Emellett miotropnym rendelkeznek görcsoldó és helyi érzéstelenítő cselekvés. Használt görcsök simaizom szervek, valamint a neuralgia, neuritis, gerincvelő-gyulladás, néha a migrén. Hozzárendelése egy felnőtt belsejében 0,05-0,1 g 2-4-szor naponta. Amikor lehetséges túladagolás érzés mérgezés, szédülés, fejfájás, csökkent koncentráció.
Klorózis - tabletta, 2 mg. Az akció hasonló Metacin. A gyomorfekély kezelésére beadott 2-4 mg napi 2-3 alkalommal 3-4 héten át.
n-Cholinolytics két csoportra oszthatók: n-holinoretseptora ganglionok (lásd ganglioblokiruyuschimi eszközzel.) és N-blokkoló kolinerg receptorok idegizomgócaiban vázizom (lásd Curariform jelent.).
m + n Cholinolytics egy részét tartalmazhatják a hatóanyagok felsorolt elsődleges hatása a csoport M-ható antikoiinerg (aprofen, Arpenans, spazmolitin et al.), készítmények körülbelül azonos kerületi m- és n-antikolinerg hatást (fubromegan) és készítmények csoportok, így nazyvaemvh központi antikolinerg szerek, használható a legtöbb, amelyek alkalmazunk Parkinson-kór ellenes szer.
Fubromegan - por, tabletta 0,03 g rendelkezik mind m- és n-holinoliticheskoe (ganglion-blokkoló) aktivitással. Jelzett kolinerg válság, gyomorfekély és 12 nyombélfekély, különösen abban az esetben annak kombinációit artériás magas vérnyomás. Kevésbé gyakori használt kábítószer a kólika. Hozzárendelése egy felnőtt belsejében, étkezés előtt 30-90 mg (kezdeni 30 mg) naponta 2-3 alkalommal.