Anticholinesterase gyógyszerek - farmakológiai segíteni orvos, gyógyszerész, diák
anticholinesterase gyógyszerek
Kolinészteráz - heterogén enzimek. A szürkeállomány az agy, a vörösvértestek, a méhlepény és a kolinerg szinapszisok tartalmaz valódi kolinészteráz. A plazmában a fehérállomány az agy és a szövetek egyéb szervek szereplő hamis pszeudokolinészteráznak. A funkció Mindkét típusú kolinészteráz különböző: acetilkolin-észteráz, található, a preszinaptikus membrán a kolinerg szinapszisok, végzi a hidrolízisét acetilkolin neurotranszmitter és pszeudo- inakgivue vér acetilkolin.
A szám a világon
Lista az új gyógyszerek
Visszaállítása az INN (utolsó 5 év)
Frissítés% a csoportban
Neosgigminu metilszulfát Ambenoniyu z / x Piridosgigminu bromid Tsistigminu bromid
A hatásmechanizmus ezeknek a gyógyszereknek a blokád kolinészteráz (valós és hamis) - egy enzim, amely lebontja az acetilkolin. Ennek eredményeként egy neurotranszmitter az kolinerg szinapszisok együttes hatása válik megerősíteni és kiterjeszteni. Mivel acetilkolin az egyetlen mediátor M és H-kolinerg receptorok, és azok, mások esetében a kinevezés antikolinészterázok izgatott egyszerre. Kolinészteráz-gátlás lehet egy más jellegű. Bizonyos anyagok okozhat átmeneti, fordított gátolta az enzim aktivitását. A hatásuk viszonylag rövid, megszűnése után a kölcsönhatás az enzimaktivitást azt újra helyreáll. Más anyagok alkotnak stabil komplexet az enzim (okozva a foszforiláció) és hacsak nem teszünk speciális reakgivatory használt, a az enzim aktivitását nem áll helyre. A szokásos eljárás a hidrolízis acetilkolin újrakezdeni, ha a bioszintézis új kolinészteráz történni. Ezért, az intézkedés ezen gyógyszerek stabil, visszafordíthatatlan.
Amikor beadott gyógyszerek a szervezet uralja hatásai gerjesztés a paraszimpatikus idegek, és ezek sok szempontból hasonló hatást okozó acetilkolin és kolinomimetikus szerek. A legtöbb anti-kolinészteráz gyógyszerek túlsúlya jellemezte az M-holinomimeggichnih tulajdonságok: pupillaszűkület, szemen belüli nyomás csökkentésére, bradycardia, fokozott bronchiális hang, megnövekedett hörgőváladékok nyál, izzadság, a gyomor mirigyek, tónusnövelő és a bél perisztaltika, stb A nagyobb léptékű készítmények túlsúlyban H kolinomimetikus. hatások: fokozott izomműködés a görcsök, hirtelen magas vérnyomása, központi idegrendszer stimulálása. Ezek megkönnyítik a vezetési gerjesztés a neuromuszkuláris szinapszis, és helyreállítja a neuromuszkuláris vezetés.
Így elmondható, hogy:
antihapinesterazni reverz ható gyógyszerek fokozzák a neuromuscularis ingerületvezetés, növelik a bél tónusa és izom a húgyhólyag, méh, a hörgők, és a gyógyszerek, mint a fizostigmin, neostigmin-szulfát meiil- vnugrishnoochny csökkentett nyomáson, bővíti a perifériás erek.
Antihapinesterazni gyógyszerek visszafordíthatatlan akció vnugrishnoochny csökkentik a nyomást okoznak görcsöket és görcsös szállást.
Jelzések és felcserélhetőség
1. Maradék hatásai poszt-polio és agyvérzés, agyi bénulás, neuritis, myasthenia gravis. Az utóbbi betegség jellemző fokozatos izomgyengeség, szabálytalanságok miatt a impulzus átviteli neuromuszkuláris szinapszisokban, kolinészteráz-gátló szerekkel mutatnak tüneti hatása, helyreállítása izomműködés (összes antikolinészteráz szerek fordított fellépés).
2. glaukóma (fizostigmin, neosztigmin-metilszulfát). Kifejezve tüneti hatást ad helyi alkalmazása antiholinesgeraznih anyagok kombinálva M-holinomimetikami.
3. A maradék hatását izomlazító használat után! curariform azt jelenti, műtét (fizostigmin, galantamin, neosztigmin-metilszulfát).
4. bél paresis és bénulás (általában hasi műtét után), hólyag atonia (fizostigmin, galantamin, neosztigmin-metilszulfát, disgigmin). De előnyben részesítjük neosztigmin-metilszulfát, amely be van helyezve a bőr alá, kis adagokban (a 0,25-0,3 ml-es ampulla oldat) 30-60 perc alatt, amíg a perisztaltika. Ha lehetővé teszi a páciens állapotától, a gyógyszer beadható tablettákban.
5. A gyenge munkaerőpiaci aktivitás (neosztigmin).
6. antidotumként mérgezés miorepaksantamy, m holinoblokatorami (fizostigmin, galantamin, neosztigmin-metilszulfát).
7. X-ray a gyomor-rendellenességek, bél (galantamin).
Alkalmazása során antiholinesgeraznih alapok, különösen nagy dózis, tapasztalhat járó mellékhatások giperakgivnispo kolinerg folyamatok - fokozott nyálképződés, bronchospasmus, izomgörcs bél és a hólyag, lelassítja a szívfrekvenciát és a szív-ritmus rendellenességek, görcsös reakciót.
Alkalmazása során Armin bizonyos esetekben irritációt okozhat a nyálkahártya szem.
Kolinészteráz-gátló szerekkel ellenjavallt epilepsziában, hyperkinesis, asztma, angina pectoris, bradycardia, AV-blokk.
Antikolinészterázok ütközne a helyi érzéstelenítők, antiepileptikumok, antiparkinson, antipszichotikus szerek, triciklusos antidepresszánsok, antiaritmiás, # 946; adrenoblokatorami.
Neostigmine összeegyeztethetetlen trazikor, fenitoin, izoproterenol.
Hatás hiányát beadva antikolinészterázok visszajelzést erő következménye lehet a túladagolás.
Étkezés előtt kábítószert, mint a neosztigmin metil és disztigmin, és étkezés után - ambenoniyu g / s.
Összehasonlító jellemzői gyógyszerek
Aptiholinesterazni gyógyszerek reverz fellépés
A fizostigmin - egy alkaloida, amely egyfajta glaukómás több mint pilocarpine. A nagy dózisban, fizostigmin közvetlenül gerjeszti kolinerg receptorokhoz.
Gapatpamip - alkaloid először izoláljuk a gumók hóvirág Voronov. Megkönnyíti gerjesztés neuromuszkuláris szinapszis, és helyreállítja a neuromuszkuláris vezetés. Beadva galantamin oldatot konionkgivaliy zsák lehet egy átmeneti duzzanata kötőhártya.
Neostigmine erős inverz anti holinesteraznu aktivitást. Perifériás hatások hasonlóak fizosztigmin és galantamin egy antagonista antidepolyarizuyuschih curariform gyógyszerek.
Ambenoniyu g / s lépésekben hasonló jellegű neostigmin-metil-szulfát, de aktívabb és működik hosszabb ideig.
Piridosztigmin képest nsostigminom metilsulfa- valamivel kevésbé aktív, és használják a nagy dózisban, de működik tartósabb.
Anticholinesterase gyógyszerek visszafordíthatatlan akció
Általában a készítmények ennek a csoportnak a szerves foszforvegyületek (OP). Ezeket használják a helyi cselekvés csak a glaukóma, mérgező a szervezet számára. Mivel az erős és hosszan tartó akció, azokat használják Pupillaszűkítő és protpglaukomni eszközökkel.
Ezek közé tartozik a hadsereg. A porozbavlenomu formában hadseregek ez rendkívül mérgező.
Amikor a találatot a bőrt el kell kerülni, hogy őt és a nyálkahártyákon belül.
Amikor ezeket az anyagokat használják mérgezés specifikus antidotumok (újra kolinészteráz aktivátorok) és cholinolytic gyógyszerek (atropin, metatstsh et al.).
Bár szerves foszforvegyületek, és tekintik irreverzíbilis inhibitorai kolinészteráz fellépés (a gyakorlatban ez igaz), de a visszafordíthatatlansága való kötődésük az enzim nem abszolút. Nagyon lassan belül fordul elő héttel fosforilovanogo spontán hidrolízis az enzim a megjelenése az aktív centrum vonatkozásában a fennmaradó FOS.
kolinészteráz reaktivátor lehet használni megelőzésére és kezelésére mérgezés FOS (inszekticidekkel, szerves foszfor szerek és mások).
Mivel a gyors újraindításának kolinészteráz talpra ő tulajdonát hidrolizál acetilkolin. A mérgezés kezelésére szükségképpen kombinált antikolinerg, amely szintén működnek gyorsabb. Összességében Reaktivatory kolinészteráz sokkal biztonságosabb a saját megelőzési célra. A háttérben a már kialakult mérgezés adnak gyenge efekg.
By Reaktivatory kolinészteráz vannak Dipiroksim, izonitrozina is megjelent dietiksim, Aloxe az elmúlt években.
INN (kereskedelmi név)