anti-atheroszklerotikus hatásúak
ateroszklerózis
Érelmeszesedés - az egyik legfontosabb probléma a modern orvostudomány és annak megnyilvánulásait fontos szerepet játszanak a kialakulásában és későbbi folyamán a szívkoszorúér-betegség, ami viszont az első helyen a teljes szerkezetét a betegségek a szív-és érrendszerre. Az az atherosclerosis jelentős szerepet rendellenességek koleszterin anyagcserét. Ezzel kapcsolatban az elmúlt 30 évben számos kísérletet, hogy hozzon létre egy koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek megtették.
A lipidek a szervezetben a következő osztályokba tartozó anyagok:
1) zsírsav.
Mindezen vegyületek csaknem oldhatatlanok vízben, így a vér mozog egy komplex fehérjéket. Ezek a komplexek az úgynevezett lipoproteinek (LP). Úgy tartják, jelentős, hogy a koleszterin behatol az érfal álló és a lipoproteinek és az atherosclerosis kialakulását (ateroszklerotikus plakkok) képződése miatt a lipoproteinek a testet, amelynek aterogén tulajdonságokkal. Külön lipoprotein frakciókat izolálhatjuk, elválasztva poliakrilamid gélelektroforézissel. Általánosságban elmondható, hogy a következő osztályok lipoproteinek:
2) A pre-béta lipoprotein (a nagyon kis sűrűségű PL-VLDL).
3) Béta-lipoprotein (LP kis sűrűségű - LDL).
4) alfa-lipoprotein (LP nagy sűrűségű - HDL).
5) Albumin-észterezett zsírsavak.
A fő osztályok a PL a testben - VLDL és a HDL, amelyek a májban szintetizálódik. VLDL alakítjuk át a vér a „leány” lipoproteinek. IppP (közepes sűrűségű lipoproteinek) és LDL (kis sűrűségű lipoproteinek). Ezek az osztályok, különösen az LDL-koleszterin jelentős hordozók, mert tartalmazzák a legnagyobb mennyiségű koleszterint (60-70% a plazma tartalmazott a vérben). Ebben a tekintetben, aterogén LDL a fő tényező, mert tanulmányok szerint, legfeljebb 50 térfogat% -át az atherosclerotikus plakkok képezik LDL.
Koleszterin kívülről táplálják a test és szintetizálódik a májban a koenzim A enzim által atsetilkoenzimreduktazy. A máj koleszterin és az epébe kerül forgalomba formájában epesavak felszívódnak a bélen.
HDL úgynevezett „tisztítószerek” koleszterin, ők „betakarított” a felületről a perifériális sejtek, különösen az endoteliális sejtek, és helyezzük át a májba, hogy a kiválasztás, ezáltal csökkentve a valószínűsége az atherosclerosis.
Így különösen fontos három alapvető tényeket:
1) Nem mindegy koleszterin Bejövő étellel nélkül (exogén koleszterin), valamint a tevékenység a máj koleszterin szintézis (endogén koleszterin).
2) Fontos, hogy feldolgozza a közlekedés a máj koleszterin, hogy az érfal keresztül LDL.
3) fontos koleszterin transzport a érfal keresztül a májba HDL, azaz a katabolikus folyamat.
BESOROLÁS ateroszklerózis
Lipid eszköz (antigiperlipoproteinemicheskie eszközt)
a) a koleszterin szintézis inhibitorok (gátolják a 3-hidroxi-3-metil-glutaril koenzim A reduktáz, sztatinok)
Ez lovasztatin, mevasztatin, pravasztatin, szimvasztatin
b) azt jelenti, növekvő kiválasztódását az epesavak és a koleszterin (epesav szekvesztránsok)
Ez a kolesztiramin, kolesztipol
c) az anti-oxidánsok (probucol)
A fibrinsav-származékok (fibrátok)
Klofibrát, gemfibrozil, bezafibrát, fenofibrát
Endotheliotropic eszköz (angioprotectors) - parmidin
Atherosclerosis elleni hatóanyagok vannak osztva öt fő csoportba. Ez a felosztás némileg önkényes, és kapcsolatban van a domináns hatása az anyagok az egyes szakaszaiban a koleszterin metabolizmus.
1. Szerszám, hogy csökkentik a koleszterin abszorpcióját és epesavak eltávolítására a bélből ( „komplexképző” epesavak): - kolesztiramin (Questran, kolesztipol); - guargumi (guar).
2. Gyógyszerek érintő koleszterin transzport: - nikotinsav.
3. Inhibitorok koleszterin szintézisét a májban:
- lovasztatin (Mevacor, mevinakor, pravasztatin, sinvastin, fluvasztatin);
- fibrátok (klofibrát, bezafibrát, fenofibrát, gemfibrozil, ciprofibrát).
4. Gyógyszerek a katabolizmus és a kiürülés a koleszterin: - lipostabil.
5. Egyéb lipid-csökkentő gyógyszerek (probucol, többszörösen telítetlen zsírsavak, kombinált eszközök).
Kolesztiramin (Cholestyraminum; por 500, 0). Rendeljen egy teáskanál naponta kétszer.
Mellékhatásokat. hányinger, hányás, székrekedés, hiányzik a zsírban oldódó vitaminok.
A nikotinsav (Acidum nicotinici; tabletta a 0, 1, porok 0, 5). Kinevezi naponta háromszor, folyamatosan növeli a dózist 4-6 gramm naponta. Szintén használt gyógyszerek niacin, PP-vitamin.
Lovastatin (Lovastatinum; tabletták 10, 20, 30, 40 mg), a legmodernebb előállítására, amely előnyös a fejlett országokban (USA).
Fibrátok (álló kapszulák a 0, 25, 0, 5) vannak hozzárendelve, naponta háromszor, 2-3 kapszula étkezés után.
A hatásmechanizmus fibrikovoy-származékok.
- triglicerid- a májban végbemenő;
- koleszterin-szintézis (a képződése mevalonsav);
- megnövekedett aktivitása lipoprotein lipáz (fibrátok);
- fokozása a fibrinolitikus aktivitását a vérben;
- csökkentése a vérlemezke aggregáció aktivitást.
lovasztatin alcsoportok gyógyszerek csökkenéséhez vezet az összkoleszterin mennyiségét 30%, és az LDL-koleszterin 40% -kal, és a néhány betegnél, növeli a koleszterinszintet 10% -kal.
második generációs fibrátok (bezafibrát, fenofibrát), vezet egy csepp LDL koleszterin szintek 18-28%.
Side Effects lovasztatin:
- dyspepsia (puffadás, hasmenés, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, szájszárazság, ízlelési zavarok).
Ritkábban. bőrkiütés, viszketés, szédülés, álmatlanság, emelkedett alanin-aminotranszferáz és aszparaginsav.
Mellékhatások fibrátok.
- diszpepsziás tünetek (hányinger, étvágytalanság, tömeg gyomortáji);
Lipostabil (Lipostabilum ;. 5 ml ampullákban és kapszulák) - officinális készítmény által kijelölt 5-20 ml intravénásán lassan. Van egy sor alapvető foszfolipidek növényi eredetű túlnyomórészt telítetlen zsírsavak (olajsav és linolsav).
- azon képességének javítása HDL carry-koleszterin;
- emelkedett koleszterin mobilizálása a érfal a májba, hogy metabolizmus és a kiválasztás az epében;
Ez a gyógyszer a sajátos hiányában mellékhatások. A betegek kezelésére használt atheroszklerózis parinoidnye antioxidánsok (probucol, lorelko) és extrakorporális módszerek koleszterinszint, LDL és a trigliceridek. Erre a célra használja hemosorption Plasmapheresis és immun, enterosorption.
Hozzárendelése az összes lipid-csökkentő szerek említett agyi érelmeszesedés és koszorúerek hyperlipidaemiás (megnövekedett koleszterinszint fenti 250 mg / dl), angina pectoris, miokardiális infarktus, stroke, diabetes mellitusban szenvedő betegek esetében.