A szerepe nitrátok kezelésében a koszorúér-betegség a jelenlegi szakaszban - Cikk specialitás
Ez az információ az egészségügyi szakemberek és a gyógyszeripar. A betegek nem használja ezt az információt, mint az orvosi tanácsot vagy ajánlást.
S. Yu. Martsevich, MD, egyetemi tanár
State Research Center of Preventive Medicine
Nitrátok - az egyik „régi” csoportok használt gyógyszerek kardiológiai nitroglicerin enyhítésére anginás rohamok kezdték használni 1879-ben. Hosszú ideig nitrátokat csak formájában dózisformák, amelyek rövid hatástartamú. Mivel a huszadik század közepéig váltak elérhetővé és elnyújtott hatású készítmények. A hatékonysága az utóbbi és megfelelőségét használatuk hosszú ideig volt egy élénk vita, de néhány problémát kinevezésével kapcsolatos hosszú hatású nitrátok, még nem sikerült megoldani eddig.
Osztályozása nitrátok és azok hatásmechanizmusa
Nitrát különböznek kémiai szerkezetét. Jelenleg, használata három gyógyszer: nitroglicerin (gliceril-trinitrát vagy), izoszorbid-dinitrát és izoszorbid-5-mononitrát. Ezeket a gyógyszereket a szerves nitrátok. A hatásmechanizmus egyenletes: az eredmény a komplex biokémiai reakciók, ezek a gyógyszerek alakítjuk nitrogén-oxid (NO), olyan anyag, amely képezi az úgynevezett endoteliális relaxáló faktor. Különbségek a három nitrátok fent említett csak a időtartama hatásuk: nitroglicerin van a rövid hatástartam (15-20 perc), izoszorbid-dinitrát, célhoz kötött az alkalmazás hagyományos tabletták, hat 3-5 óra, izoszorbid-5-mononitrát hozzárendelve az alkalmazás hagyományos tabletták - 5-7 h dózisformái az azonos gyógyszerdepó rendre van egy hosszabb hatást ..
Nitrátok könnyen áthatoljanak bármilyen nyálkahártya, és a bőrön keresztül, ezért azok megjelent többszörös dózisformával: tabletta nyelv alá helyezendő tabletták vagy lemez alkalmazás az íny, aeroszolok, tabletták és kapszulák orális adagolásra, a különböző formák alkalmazása a bőrön, oldatok intravénás beadásra.
Célszerű osztályozni nitrátok időtartamát. Hagyományosan, ezek vannak osztva készítmények hatásának időtartama rövid (1 órán belül), amelyek közé tartoznak elsősorban a nitroglicerin tabletta befogadására szublinguális vagy aeroszol a nitroglicerin és izoszorbid-dinitrát, kábítószer mérsékelten hosszan tartó hatású (1 és 6 óra), amelyek magukban foglalják a szokásos tabletták izoszorbid-dinitrát, izoszorbid-5-mononitrát, nitroglicerin, drogok jelentősen elnyújtott hatást (több, mint 6 óra), mint például a speciális tabletták és kapszulák izoszorbid-dinitrát és izoszorbid-5-mononitrát (Olikard retard 40), és a e transzdermális készítmények nitroglicerin és izoszorbid-dinitrát.
Javallatok nitrátok
Nitrátok elkülönülő antianginás, vagy, pontosabban, az anti-ischaemiás hatás, vagyis, a képesség, hogy megelőzzék a szívizom-ischaemia vagy csökkentse annak súlyosságát. Ezért ezek a gyógyszerek kezelésére használják minden típusú angina: stabil angina, instabil angina, variáns angina. Nitrátok nincs hatása során a szívkoszorúér-betegség, így rendelni őket, mint a megelőző intézkedés értelmetlen. Számos tanulmány (különösen, ISIS-4 - Negyedik International Study of infarktusos Survival [1]) kimutatták, hogy a nitrátok nincs befolyásuk a prognózis az élet betegek nagy a kockázata a szövődmények, mint például a miokardiális infarktusban szenvedő betegek. Az életminőség javításához prognózis ezeknél a betegeknél más gyógyszer az első helyen # 946; adrenoblokatory. Eddig nincs olyan adat arra vonatkozóan, hogy a nitrátok befolyásolják a hosszú távú prognózisát élet betegeknél stabil angina.
Korábban nitrátok széles körben használják a kezelésére a pangásos szívelégtelenség, de most, miután széles körű bevezetését az angiotenzin-konvertáló enzim, szerepük a kezelés a betegség jelentősen csökkent. Nitrátok továbbra is aktívan használja akut fázisában a szívizominfarktus, de hogy képesek befolyásolni nem lehetett bizonyítani, masszív szívroham.
Nitrátok, mint a többi, angina elleni szerek
Nitrátok, együtt # 946; adrenoblokatorami és kalcium-antagonisták szerepelnek a fő antianginás gyógyszerek. A szó a antianginás hatást, ezek, legalábbis nem rosszabb, mint a kalcium-antagonistákkal és # 946; adrenoblokatorov, és egyes források szerint meg is haladja azokat. Így a tanulmány során KIAP (Cooperative Study of angina elleni szerek), tartott koszorúér betegekben a stabil angina 2-3rd funkcionális osztályban, a feladat az volt, hogy kiválasztani a leghatékonyabb angina elleni gyógyszer minden egyes beteg a vizsgálatban résztvevő. Értékelni az eredményeket, a mintát használjuk a terheléses. Kimutatták, hogy a betegek 27% -ánál a leghatékonyabb antianginás gyógyszerek nitrátok, 19% - kalcium-antagonisták, a betegek 11% -ánál - # 946; adrenoblokatory. Más esetekben, a teljesítményét a különböző hatóanyag-csoportok közel azonos volt [2].
Nitrátok könnyen kombinálható # 946; adrenoblokatorami, valamint az úgynevezett pulse-csökkentő kalcium-antagonisták - verapamil, diltiazem. Azonban, a kombináció a nitrátok dihidropiridin kalciumantagonisták, nemcsak nem nyújt semmilyen előnyöket, de még növeli a mellékhatások kockázatát és a nem kívánt.
Mivel az orvos, hogy figyelemmel kíséri a terápia hatékonyságát és nitrátok
Hatása nitrátok látható javulást a terhelési tolerancia, csökkenése kíséri a tünetek a szívizom-ischaemia. Tehát a legjobb módja annak, hogy tárgyiasítani akció nitrátok (és más angina elleni gyógyszer) - vizsgálatok elvégzése az adagolás edzés (futópad vagy kerékpár ergométer) ellen a gyógyszerek hatását, és a kapott eredményeket összehasonlítják azokat a mutatókat, amelyek azelőtt történt, mielőtt a cél nitrátok. A gyakorlat azonban azt mutatja, hogy az ilyen vizsgálatokat végeznek ritkán.
Van is egy indirekt jele kifejtett hatásának vizsgálatára a nitrátok látható, hogy az effektív dózis ezen gyógyszerek okoznak csökkenést szisztolés vérnyomás 15-20 Hgmm. Art. Ezért, az orvos könnyen tudják értékelni hatékonyságukat mérésével a szisztolés vérnyomást, hogy a cél, majd nitrát abban az időszakban, amikor a hatás a gyógyszer kell lennie a maximális (azaz, 5-10 perccel a beadás után az adagolási formák a rövid hatású vagy 1-2 óra után a gyógyszert formái hosszú hatású).
Ellenjavallatok, hogy a kinevezését nitrátok
Ellenjavallata nitrátok kicsit. Szerint a hivatalos ajánlások az American Heart Association, a relatív ellenjavallatai nitrátok hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia (nitrátok ez a betegség befolyásolja a növekedés mértéke elzáródása a bal kamrai kiáramlási traktus és súlyossága mitrális visszaáramlás és ezáltal okoznak presinkope vagy ájulás). Ugyanez a hatás nitrátok járhat súlyos érszűkület [3].
Nitrátokat használnak óvatosan csökkentett vérnyomás (BP), de határozottan vonatkozó irányelveket az alsó határ mutatója AD, ahol a nitrátok ellenjavallt hozzárendelés nem létezik. Nem ajánlott bevitel nitrát alatt megnövekedett koponyán belüli nyomás. A glaukóma, ellentétben a jelenlegi vélemény korábbi, ellenjavallata nitrátok nem.
Problémák kezelésében nitrátok
Mellékhatások kevés nitrát. Először meg kell tulajdonítani a fejfájás, ami az első vételi nitrátok fordul elő több mint a fele a betegek. Ha továbbra is fogadja a nitrátok intenzitását fejfájás általában lényegesen csökkenthető vagy tartott egyáltalán. Azonban néhány betegnél, még rendszeres nitrátfelvétel, fejfájás nem szűnik meg, és minden kísérlet, hogy „tanítani” Ezeknél a betegeknél a keresetet a nitrátok pezsgés. Ezek a betegek, mint kiderült, nem érdemes írják elő hosszú hatású nitrátok, korlátozzák a rövid hatású készítmények. Az előnyös felhasználása erre a célra aeroszol a nitrátok (például nitroglicerin spray - Nitromintum).
Rendszeres használata nitrátok hatásuk jelentősen gyengítik és néha még néhány nem; ilyen esetekben beszélhetünk az addikció kialakulását (vagy tolerancia) nitrátok. A súlyossága szoktatás a nitrátok különböző betegek változó, de az átlagos valószínűsége a tolerancia kialakulása egyenesen arányos a tartózkodási idő a gyógyszer a szervezetben.
A szoktatás a nitrátok - reverzibilis jelenség. Eltávolítása után a nitrátok a szervezet az érzékenység is gyorsan helyreáll. Ezen elv folytonos minták alapján célra nitrátokat, amely rendelkezett az úgynevezett napos időszak „szabadon nitrátok cselekvés.” Úgy véljük, hogy annak érdekében, hogy addiktív nitrát nem fejlődött, az időtartamát a nap folyamán kell 6-8 óra.
A hátránya szakaszos kijelölését nitrátok - képtelenek fenntartani a terápiás hatékonyság 24 órán át (bár a betegek többsége ebben nincs szükség, lásd alább.). Ezen túlmenően, az időszakban mentes a hatásait nitrátok alakulhat úgynevezett szindróma ricochet, fejlődik válaszul a gyors eltűnése a gyógyszer a szervezetből, és egy speciális esete a visszavonás. Amikor hosszú hatású dózisformák nitrátok nevezi befelé rebound szindróma általában nem alakul ki, mivel ebben az esetben a hatóanyag koncentrációja a szervezetben csökken viszonylag zökkenőmentesen.
Hogyan rendelhet nitrátok a klinikán
Annak érdekében, hogy a legtöbb kedvező hatása a nitrátok és csökkentik a nemkívánatos események kockázatát és a káros hatások, ezek a gyógyszerek szedésére differenciált, figyelembe véve a súlyos koszorúér-betegség és különösen annak áramlását az egyes betegek [4]. „Template” kinevezését nitrátok (1 tabletta naponta 3-szor), gyakran alkalmaznak a mai napig, nem teszi lehetővé, hogy teljes mértékben kihasználni a terápiás tulajdonságainak és tele van a szövődmények kialakulásának.
Annak érdekében, hogy azonosítsa a kijelölésének szükségességét nitrátok és dolgozzon ki egy egyedi design a felvételi, meg kell határoznia, hogy a beteg angina, és felfedi annak funkcionális osztályba. Erre a célra, a közvélemény-kutatás szerint a standard eljárással [3]. Dokumentálására a szívizom-ischaemia kívánatos, hogy végezzen vizsgálatokat a fizikai aktivitás.
Ha a beteg még bizonyított koszorúér-betegség (például a korábbi szívinfarktus átesett) offline angina és semmi jelét nem szívizom-ischaemia során terheléses, a rendszeres használata nitrát nem szükséges. Ilyen betegek ajánlott az nitrátok rövid hatástartam (a legjobb, ha erre a célra nitrátok aeroszol formájában) - ha az anginás fájdalom.
Jelenlétében angina minden esetben, ahol lehetséges, a nitrátok megszakításokkal adagolt kockázatának minimalizálása érdekében a függőség. Amikor a nem-súlyos angina (1. vagy 2. funkcionális osztály), amikor roham megjósolhatóan csak terhelésre, nitrátok beadott adagolási formák rövid vagy közepesen hosszú hatástartamú és csak azokban az esetekben, amikor van olyan helyzet, hogy képes kiváltani a támadás az angina . Erre a célra alkalmas formái ezeknek a gyógyszereknek az a gyors hatáskezdet - nitroglicerin spray (például, a kábítószer-Nitromintum korábban említettük), vagy izoszorbid-dinitrát, nitroglicerin adagolási formák alkalmazása a fogíny, szokásos tabletták izoszorbid dinitrát (nitrosorbid). Advantage-nitrát aeroszol is a kényelmet, azok használatát, valamint a jó megőrzése a készítmény, amely ezeket a dózisformákat.
A súlyosabb angina, ha rohamok gyakrabban fordulnak elő, kevesebb fizikai erőkifejtés, valamint a nitrátok egyedül beadott adagolási formák elnyújtott hatását, így, ha lehetséges, is megpróbál létrehozni egy nap időtartamra mentes az intézkedés a nitrátok. Amikor angina harmadik funkcionális osztályú nitrátok alkalmazható oly módon, hogy biztosítsa a folyamatos hatása a nap folyamán. Ehhez, kijelöl egy hagyományos tabletta izoszorbid-dinitrát és izoszorbid-5-mononitrát, 3-4 alkalommal naponta, vagy (kényelmesebb) tablettákat izoszorbid-dinitrát és izoszorbid-5-mononitrát (40 Olikard retard) szignifikánsan meghosszabbította cselekvési 1 alkalommal naponta, reggel.
Amikor angina 4. funkcionális osztályba nitrátok szükséges hozzá oly módon, hogy biztosítsák a folyamatos hatással van a gyógyszer a nap folyamán. Ehhez előírt adagolási formák izoszorbid-dinitrát, vagy izoszorbid-5-mononitrát (40 Olikard retard) jelentősen elnyújtott hatás 2 vagy akár 3-szor egy nap. Nem szabad elfelejteni, hogy ez a fajta nitrát célú függőséget számukra különösen nagy.
Így nitrát szerepet betegek kezelésére szívkoszorúér-betegség továbbra is magas, azonban differenciált megközelítést a rendeltetési helyükre történő képességén alapul, hogy pontosan diagnosztizálni és ismeretek a klinikai farmakológia, segít elérni a kívánt eredményt.