A kaptopril használati utasítást a gyógyszer
hipertenzió (beleértve a renovaszkuláris);
Krónikus szívelégtelenség (kombinációs terápia).
Release formában a gyógyszer captopril
Szerkezete és összetétele
Tabletták 1. táblázat.
kaptopril 25 mg
buborékcsomagolásban 10 db.; egy köteg karton csomagolás 2 vagy 4, vagy egy műanyag csomagolás 5000 db.; bank 1 műanyag zacskóba.
Tabletták 1. táblázat.
kaptopril 50 mg
buborékcsomagolásban 10 db.; egy köteg karton csomagolás 2 vagy 4, vagy egy műanyag csomagolás 5000 db.; bank 1 műanyag zacskóba.
Gyógyszerhatástani a gyógyszer captopril
A mechanizmus a vérnyomáscsökkentő hatást kapcsolódó kompetitív gátlása ACE-aktivitás, amely csökkenéséhez vezet a konverziós ráta az angiotenzin I angiotenzin II és kiküszöböli annak érszűkítő hatását.
Ennek eredményeként a koncentrációjának csökkentésére az angiotenzin II fordul elő másodlagos növekedése a plazma renin aktivitását megszünteti a negatív visszacsatolás a renin felszabadulását és az aldoszteron szekréciót közvetlen csökkentése. Due értágító hatással, csökkenti a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (afterload), ék nyomás a tüdő kapillárisok (preload) és a pulmonáris vaszkuláris rezisztencia; megnövekszik a szív teljesítménye és a terhelhetőséget. Ez nem befolyásolja a lipid anyagcserét.
Csökkenést okoz, a bradikinin lebomlását (egyik hatása az ACE) és a megnövekedett szintézis Pg.
A vérnyomáscsökkentő hatás független a plazma renin aktivitását, a vérnyomás csökkentése jegyezni normál, vagy akár csökkent koncentráció a hormon, amely által okozott expozíció szöveti RAAS. Erősíti a koronária és a vese véráramlását.
A hosszan tartó használata csökkenti a súlyosságát a szívizom hypertrophia az artériák és a rezisztív típusú. Ez javítja a vér áramlását, hogy az isémiás szívizmot.
Csökkenti vérlemezke-aggregációt.
Az a hatóanyag farmakokinetikája captopril
Felszívódás és eloszlás
Orális beadása után legalább 75% -a a hatóanyag gyorsan felszívódik, és megfigyelt Cmax a vérben 50 perc elteltével.
Fehérje kötését, elsősorban albuminhoz 25-30%.
Anyagcsere és kiválasztás
A kaptopril metabolizálódik a májban.
T1 / 2 körülbelül 3 óra. Több, mint 95% hatóanyag választódik ki a vizeletben, amelyek 40-50% változatlan, a maradék kimenetet a metabolitok formájában. Az időtartam a gyógyszer hatását körülbelül 5 óra.
Használata gyógyszer kaptopril károsodott vesefunkciójú
Károsodott vese- funkció: mérsékelt vesekárosodás (kreatinin-clearance nem kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2), kaptopril beadhatjuk egy dózisban 75-100 mg / A súlyosabb fokú kóros veseműködés (kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2) a kezdeti dózis nem haladhatja meg 12,5-25 mg /; ezt követően, kívánt esetben, megfelelően hosszú időközönként kaptopril dózisát fokozatosan nőtt, de kisebb, mint általában, a napi adag a gyógyszer.
Ellenjavallata a gyógyszer kaptopril
- angioödéma, beleértve örökletes történelem (beleértve a kórtörténetében alkalmazása után más ACE-inhibitorok);
- hangsúlyos veseműködési zavar, azotaemia, hiperkalémia, kétoldali veseartéria-szűkület vagy stenosis egy szoliter vese progresszív azotémia, állapot vesetranszplantáció után, primer aldoszteronizmus;
- érszűkület, mitrális stenosis, a jelenléte más akadályok kiáramlását a vér a bal szívkamrába;
- kifejezett humán máj;
- alacsony vérnyomás;
- kardiogén sokk;
- Terhesség és szoptatás;
- a 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
- A készítmény captopril és egyéb ACE-gátlók.
Legyen óvatos: súlyos autoimmun betegség (például a szisztémás lupus erythematosus, scleroderma), gátlását csontvelő vérben (a kockázatot a neutropenia és agranulocitózis), az agyi ischaemia, a cukorbetegség (fokozott veszélye hiperkalémia), hemodializált betegeknek, nátrium diéta korlátozás, szívkoszorúér-betegség, állapot csökkenésével jár BCC (beleértve a hasmenést, hányást), az előrehaladott korú.
Mellékhatások a gyógyszer captopril
Szív-és érrendszer: jelentős csökkenése, a vérnyomás, tachikardia, ortosztatikus alacsony vérnyomás, perifériás ödéma.
A húgyúti rendszer: proteinuria, renális diszfunkció (megnövekedett karbamid és kreatinin a vérben).
A vérképző rendszer: ritkábban - neutropenia, anaemia, thrombocytopenia, agranulocytosis.
Központi idegrendszer: szédülés, fejfájás, ataxia, paraesthesia, álmosság, homályos látás, fáradtság, gyengeség.
A légzőrendszer: száraz köhögés, múló abbahagyása után a gyógyszer, bronchospasmus, tüdőödéma.
Allergiás és immunpatológiai reakciók: angioneurotikus ödéma a végtagok, arc, az ajkak, nyálkahártyák, a nyelv, a garat és a gége, és a bél ödéma (nagyon ritkán), szérumbetegség, lymphadenopathia, ritka esetekben - a megjelenése antinukleáris antitestek a vérben.
Bőrreakciók: bőrkiütés, általában maculopapulosus karakter, ritkán vazikulyarnogo vagy hólyagos természet, viszketés, fokozott fényérzékenység.
A része a gyomor-bél traktus, máj, hasnyálmirigy: dysgeusia, szájszárazság, stomatitis, émelygés, étvágytalanság, ritkán - hasmenés, hasi fájdalom, fokozott máj transzamináz, hyperbilirubinaemia, hepatitis.
Laboratóriumi vizsgálatok eredményei: hyperkalaemia, hyponatraemia, acidosis. Esetet jelentettek hipoglikémiát a cukorbetegek, akik inzulin és az orális hipoglikémiás szerek.
Egyéb: paresztézia.
Adagolás és a dózis hatóanyag kaptopril
Belül 1 órával étkezés előtt. Az üzemmód egyedileg beállítható.
A magas vérnyomás a kezelést a legalacsonyabb hatékony dózis - 12,5 mg naponta 2-szer (ritkán - 6,25 mg 2-szer naponta). Figyelmet kell fordítani a hordozhatóság, az első adagot az első órában. Ha a fejlett hipotenzió, a beteget meg kell át egy vízszintes helyzetbe (egy ilyen reakció az első adag nem lehet akadálya a további kezelést). Ha szükséges, a dózis fokozatosan (időközönként 2-4 hét) növeljük, amíg az optimális hatást. Az enyhe-közepes magas vérnyomás szokásos fenntartó adag 25 mg 2-szer naponta; maximális dózis - 50 mg 2-szer naponta. Súlyos hipertónia maximális dózis - 50 mg naponta 3-szor. A maximális napi dózis - 150 mg.
Idős betegekben a kezdő adag 6,25 mg 2-szer naponta.
A szívelégtelenség lehet kombinálni diuretikumokkal és / vagy digitális készítmények (annak érdekében, hogy elkerüljék a túlzott kezdeti BP csökkentését, mielőtt kiadja kaptopril diuretikus megszünteti vagy csökkenti az adagot). A kezdő adag 6,25 mg vagy 12,5 mg 3-szor egy nap, ha szükséges, növelheti az adagot 25 mg naponta háromszor. A maximális napi dózis - 150 mg.
Abban megsértése balkamra-funkció miokardiális infarktus utáni betegeknél klinikailag stabil állapotban van, a használata captopril kezdődik, már 3 nap után a szívinfarktus. A kezdő adag 6,25 mg naponta, akkor a napi dózis emelhető 37,5-75 mg 2-3 óra alatt (attól függően, tolerabilitás). Ha szükséges, a dózis fokozatosan növeljük, hogy a maximális napi - 150 mg / nap. A fejlesztés az alacsony vérnyomás miatt szükség lehet a dózis csökkentésére.
A diabéteszes nefropátia adagoljuk napi dózisa 75-100 mg 2-3 óra alatt. A nem-inzulinfüggő diabétesz microalbuminurás (kiválasztódásának albumin 30-300 mg / nap) 50 mg 2-szer naponta. Általánosságban, a fehérje-clearance több mint 500 mg naponta a hatóanyag hatékony dózisban 25 mg naponta háromszor. A közepesen súlyos vesekárosodás (Cl kreatinin - nem kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2) kaptopril beadhatjuk egy dózisban 75-100 mg / nap. A súlyosabb fokú veseműködési zavar (Cl kreatinin - kevesebb, mint 30 ml / perc / 1,73 m2), a kezdeti dózis nem lehet több, mint 12,5 mg / nap; ezt követően, ha szükséges, a dózis fokozatosan növeljük után elegendően hosszú időközönként, de kevesebb, mint abban az esetben, a magas vérnyomás kezelésére, a napi adag a gyógyszer.
Ha szükséges, jelöljön ki további loop (de nem tiazid) vízhajtók.
A túladagolás a gyógyszer captopril
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés, akár az összeomlás, miokardiális infarktus, akut ischaemiás stroke, tromboembóliás szövődmények.
Kezelés: tegye a beteget megemelt alsó végtag; Helyreállítását célzó intézkedések vérnyomás (növeli BCC, beleértve I / sóoldat infúziót), tüneti kezelést. Lehet, hogy a hemodialízis; A peritoneális dialízis nem hatékony.
A kaptopril gyógyszer kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Vízhajtók és értágítók (például minoxidil) potencírozzák a vérnyomáscsökkentő hatását kaptopril.
Amikor együtt a használatát kaptopril az indometacin (és esetleg más NSAID-ok) lehet jelölni csökkenését
vérnyomáscsökkentő hatást.
A vérnyomáscsökkentő hatást a kaptopril is csökkenti az ösztrogén (késleltetési Na +).
Vérnyomáscsökkentő hatását kaptopril is lassított, amikor hozzárendeli kapó betegek klonidin.
Az egyidejű használata kálium-megtakarító diuretikumok vagy kálium-gyógyszer is okozhat hiperkalémia.
Egyidejű használata lítium sók koncentrációjának növelése lítium vérszérumban.
A használata captopril kezelt betegeknél allopurinol vagy prokainamid, növeli a neutropenia és / vagy Stevens-Johnson-szindróma.
A használata captopril kezelt betegeknél immunszuppresszánsokkal (pl, az azatioprin vagy a tsiklofosfatsin) növeli a hematológiai rendellenességek.
Egyidejű alkalmazása ACE-gátlók és a kábítószer arany (nátrium-aurotiomalát) olyan szimptómát, beleértve az arc kipirulás, hányinger, hányás és vérnyomáscsökkenés.
Egyidejű alkalmazása inzulin és orális hipoglikémiás szerek növeli a hipoglikémia kockázatát.
Különleges utasítások a gyógyszer szedése kaptopril
Megkezdése előtt, és a kezelés során rendszeresen kaptopril ellenőrizniük kell a veseműködést.
A krónikus szívelégtelenségben a gyógyszer használata gondos orvosi felügyelet mellett.
Rendkívül óvatosan adagolt kaptopril betegek diffúz kötőszöveti betegségek és szisztémás vasculitis; immunoszupresszív gyógyszereket szedő betegeknél, különösen a vesekárosodás (kialakulásának kockázatát súlyos fertőzések, hogy nem lehet antibiotikum-terápiát). Ilyen esetekben szükséges, hogy ellenőrzést végez a képet a perifériás vér alkalmazása előtt kaptopril, minden 2 hétben az első 3 hónapos kezelés és periodikusan - egy későbbi kezelési időszak.
A gyógyszer óvatosan alkalmazható kezelés alatt allopurinol vagy prokainamid, és szintén immunszuppresszív anyagokkal végzett kezelés (beleértve az azatioprin, ciklofoszfamid), különösen azoknál a betegeknél károsodott vesefunkciójú.
Ahhoz, hogy használni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében utasításokat vesebetegség, mert növeli a kialakulásának kockázatát proteinuria. Ilyen esetekben az első 9 hónapos kezelést captopril kell havonta figyelemmel kíséri a fehérje mennyisége a vizeletben. Ha a szint a fehérje a vizeletben nagyobb, mint 1 g /, el kell döntenünk, hogy továbbra is használja a kábítószert. Óvintézkedések adagolt kaptopril betegek veseartéria-szűkület, mint fennáll a veszélye a renális diszfunkció; abban az esetben növekvő karbamid szintjének, vagy a kreatinin a vérben lehet szükség a dózis csökkentésére vagy a kezelés abbahagyása a kaptopril.
A hemodialízis kezelésben részesülő betegek kaptopril, ne használd a dialízis membránok nagy áteresztőképességű (beleértve a AN69), mint Ez növeli az anafilaxiás reakciók.
Annak a valószínűsége, artériás alacsony vérnyomás a kezelés alatt lehet csökkenteni 4-7 nappal megelőzően kezelés megkezdése kaptopril, hogy hagyjon vízhajtó használata, vagy jelentősen csökkenteni a dózist.
Abban az esetben, az átvevő kaptopril után szimptómás hipotenzió kell bevenni, vízszintes helyzetben lábakkal emelkedett.
Abban az esetben, a súlyos artériás hypotonia pozitív hatás figyelhető meg, ha a / bevezetése az izotóniás nátrium-klorid-oldat.
Abban az esetben, angioödéma kábítószer felborult, és végre gondos orvosi felügyelet mellett. Ha lokalizált duzzanat az arc, speciális kezelés általában nem szükséges (antihisztaminok is alkalmazhatók, hogy csökkentsék a tünetek súlyosságát); Ebben az esetben a duzzanat kiterjed a nyelv, a garat vagy a gége és van veszélyt a fejlesztési légúti obstrukció, azonnal adja epinefrin (adrenalin) p / (0,5 ml 1: 1000 hígítás).
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
A kezelés során a kaptopril tartózkodni kell a járművezetéstől és tevékenységek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megkövetelik a magas koncentráció és sebesség pszichomotoros reakciók miatt szédülés, különösen miután megkapta a kezdeti dózis.
Tárolási feltételek a gyógyszer captopril
List B. száraz helyen alatti hőmérsékleten 30 ° C-on (Nedvességtől védve).