A danazol (danazolum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet

anyagok jellemző Danazol

Szintetikus androgén származó etiszteron.

Fehér vagy halványsárga, kristályos por formájában. Gyakorlatilag nem oldódik vízben, oldódik kloroformban és az aceton. Olvadáspontja 225 ° C-on enyhe bomlást. A molekulatömege 337,45.

gyógyszertan

Farmakológiai hatása - antigonadotropnym.

Ez különálló invertálható (60-90 nap abbahagyása után) antigonadotropnym fellépés kombinálhatjuk csekély mennyiségű tesztoszteron képest, anabolikus és androgén hatásait. Antigonadotropnym hatás valósul meg különböző módon, ideértve felszabadulásának gátlása révén a gonadotropin-releasing hormon (GnRH), vagy termelés gátlására hipofízis FSH és LH férfiaknál és nőknél. Nők gátolja petefészek aktivitását, gátolja az ovulációt. Danazol közvetlenül képes gátolni a szteroid-kölcsönhatásban áll az androgén, a progeszteron és a glükokortikoid-receptorok a megcélzott szövetekben azáltal, hogy a szteroid-kötő béta-globulin, növelve a metabolikus clearance-progeszteron.

Meg van egy immunszuppresszív hatású, és elnyomja a limfocita proliferáció in vitro. Ez csökkenti a IgA, IgG és IgM, valamint a foszfolipidek koncentrációja, és autoantitestek termelődését eredményezi betegeknél endometriosis.

A endometriózis kezelése hatással van mind a normál és az ektópiás méhnyálkahártya-szövet, ami annak inaktiválását és a sorvadás. Csökkenti a fájdalmat kísérő endometriózis, regressziójának előidézése endometriózisos léziók változások.

Változások a méhnyaki nyálkát, és vaginális citológia kenet szedése danazol tükrözi annak gátló hatása a hypophysis-petefészek rendszer.

Amikor fibrocisztás mastopathia elősegíti részleges vagy teljes eltűnését noduláris tömítések és teljes fájdalom.

Klinikai hatásosság örökletes angioödéma miatt lehetséges, hogy növelje a tartalom C1 észteráz inhibitor (veleszületett elégtelensége, amely jellemző a betegség), és ennek eredményeként, a megnövekedett plazmaszintje komplement komponens C4.

Orális beadása után danazol gyorsan és nagymértékben metabolizálódik. Táplálékfelvételt (zsírok 30 g) késlelteti a felszívódást, 30 percig, javítja a biológiai és a Cmax. A biológiai hozzáférhetőség nem növekszik arányosan a dózis növelésével: a dózisának megkétszerezése plazmakoncentráció növeljük 35-40%. Cmax plazma belül éri el 2-8 órán kézhezvételét követően 100 mg naponta 2-szer Cmax -. 200-800 ng / ml, 200 mg 2-szer naponta 2 héten - 250 ng / ml 2 ng / ml . Biotranszformáció a májban, hogy létrehozzák a fő metabolitok - etiszteron és 17 gidroksimetiletisterona. T1 / 2 danazol variálható és tartománya 4,5-től 29 óra. Kiválasztódik a vesék által.

Anyag danazol

Endometriózis társult meddőség, emlő jóindulatú tumorok (beleértve fibrocisztás emlő betegség), az elsődleges menorrhagia, menstruáció előtti szindróma, primer korai pubertás, gynecomastia. Megelőzés minden típusú (bőr, hasi, gége-) súlyosbodása örökletes angioödéma.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, porfiria (esetleg a betegség rosszabbodása), mellrák, androgén tumorok, beleértve a prosztatarák, tromboembólia, genitális vérzés (tisztázni okok), közepes vagy súlyos vese- és / vagy májelégtelenségben, súlyos szívelégtelenség, terhesség, szoptatás.

Korlátozások a használatát

Diabetes mellitus, epilepszia, migrén, csökkent a plazma vérzéscsillapítás mechanizmusok, az előrehaladott korú.

Alkalmazása terhesség és szoptatás

A vizsgálatokban vemhes patkányoknál orális beadása után danazolt dózisban 250 mg / kg / nap (7-15 MRDC) a 6. és 15. nap a terhesség nem mutatott embriotoxikus vagy teratogén hatást, különbségek a nagysága utódok, életképességének utódok testtömeg a kontrollhoz képest. A vizsgálatok azonban nyulakban orális beadása után dózisok 60 mg / kg / nap (2-4 MRDC) a 6., a 18. nap a terhesség mutatták a növekedés visszamaradása.

Terhesség alatt ellenjavallt. Hatásai danazol in utero vezethet káros androgén hatások a magzatok a női.

A vizsgálat alatt a szoptatás használata általában nem ajánlott, mert androgén hatás lehetséges, a gyermek - mint például a korai pubertás fiúk elférfiasodásáért lányok.

Mellékhatásai anyag danazol

Az idegrendszer és az érzékszervek: szédülés, ájulás, érzelmi labilitás, idegesség, izomgörcsök, fejfájás, fokozott koponyaűri nyomás, lumbodynia, paresztézia, alvászavarok, látászavarok.

Az emésztőrendszerben: hányinger, máj-diszfunkció, reverzibilis emelkedése máj transzaminázok, hepatitisz, gyomortáji fájdalom, kolesztatikus sárgaság, hepatóma.

A Endokrin: menstruációs zavarok, beleértve a szabálytalan menstruációs időszakok, amenorrhoea; Tünetek jelezve az ösztrogénszint csökkenése - kipirulás, fokozott verejtékezés, hüvelyi szárazság, fájdalmas érzékenységet, és csökkenti a méret a emlőmirigyek.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, hámló bőrgyulladás; ritkán - orrdugulás; néha - bőrkiütések (maculopapularis, hólyagos, papuláris), petechiák.

Egyéb: androgén hatások, beleértve a súlygyarapodás, seborrhea, akne, fokozott szőrnövekedés kisebb, ödéma, alopecia, mélyülő hang (öltheti rekedtség), torokgyulladás - továbbra is a kezelés abbahagyása után; ritkán - hypertrophia a csikló. Közepes roncsolódását spermatogenezis hímek, eltérések laboratóriumi vizsgálatok (beleértve a szintet a CPK, glükóz tolerancia szinten szteroid kötő globulin), a testhőmérséklet emelkedése, fájdalom, változások a libidó, trombocitózis vagy trombocitopénia, eritrocitózis, leukocytosis, megnövekedett vérzési kockázata betegeknél hemofília.

kölcsönhatás

Amikor együtt antikoaguláns kumarin és indándion származékok növelhető antikoaguláns hatás (csökkent hepatikus szintézisét prokoaguláns faktorok vérzés). Danazol növelheti a vércukorszintet és az inzulin rezisztencia változások miatt a szénhidrát-anyagcsere (a dózis módosítására lehet szükség hipoglikémiás szerek és inzulin). Amikor a használt karbamazepin elnyomja metabolizmusát karbamazepin, növekedéséhez vezet a vérben koncentráció és toxicitás. Danazol javíthatja a vér koncentrációja ciklosporin és a takrolimusz (nephrotoxicitás kockázatát), a glukagon.

túladagolás

Tünetek: fejfájás, szédülés, remegés, görcsök, hányinger, hányás.

Kezelés: gyomormosás, tüneti kezelést.

adagolás módjától

Óvintézkedések danazol anyag

Rendszeresen ellenőrzi a szintet a máj transzaminázok és a bilirubin vérszérum.

Ha a terhesség kezelés alatt danazol kell állítania a gyógyszer és betegeket figyelmeztetni a lehetséges magzati kockázatot. A kezelés során, akkor ajánlott használni, nem-hormonális fogamzásgátló módszer.