A cefuroxim (cefuroximum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet

anyagok jellemző cefuroxim

Félszintetikus cefalosporin antibiotikum II generáció.

Az orvosi gyakorlatban, a cefuroxim-nátrium-só (parenterális alkalmazásra) és a cefuroxim-axetil (orális).

A cefuroxim-nátrium: fehér, szilárd anyag, könnyen oldódik vízben, és pufferoldatok, oldódik metanolban, nagyon gyengén oldódik etil-acetátban, dietil-éter, n-oktanol, a benzol és a kloroform; Oldhatóság vízben - 500 mg / 2,5 ml; oldatok stabilak szobahőmérsékleten 13 órán át; oldatok színe a halvány sárga borostyán függően oldat koncentrációjának és az alkalmazott oldószer. frissen készített oldatához pH = 6-8,5. A molekulatömege 446,38.

Cefuroxim axetil: a molekulatömege 510,48.

gyógyszertan

Farmakológiai hatása - baktericid, antibakteriális széles spektrumú.

Gátolja transzpeptidáz, megtöri a sejtfal peptidoglikán-bioszintézist a mikroorganizmusok.

Van egy széles körű tevékenységek és stabil jelenlétében legtöbb béta-laktamáz, hat törzsek rezisztens ampicillinre és az amoxicillin. Ez aktív aerob Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus (beleértve penitsillinazoprodutsiruyuschie törzsek), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes és más streptococcusok, és Gram-negatív aerob organizmusok: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beleértve termelő törzsek penicillináz), a Haemophilus parainfluenzae, a Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (beleértve penitsillinazoprodutsiruyuschie törzsek), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, bizonyos törzsei Citrobacter spp . Salmonella spp. Providencia spp. Shigella spp. mikroorganizmusok, anaerobok: Clostridium spp. Peptococcus és Peptostreptococcus spp. Bacteroides, Fusobacterium spp.

By cefuroxim rezisztens: néhány törzse Enterococcusok például Enterococcus faecalis, meticillin-rezisztens staphylococcusok. Azáltal cefuroxim nem érzékenyek Pseudomonas spp. Campylobacter spp. Acinetobacter calcoaceticus és a legtöbb törzs Serratia spp. és Proteus vulgaris, néhány törzse Morganella morganii, Enterobacter cloacae. Citrobacter spp.

A parenterális beadás. Miután a / m dózisban 750 mg Cmax elteltével eléri körülbelül 45 perc (15-60 perc), és körülbelül 27 ug / ml. A ki / a bevezetése 750 mg és 1,5 g 15 perc után a plazma szintek körülbelül egyenlő 50 és 100 ug / ml, ill. Terápiás szérumkoncentráció hozzávetőleg 2 ug / ml, és a fenti megőrizzék 5,3 és 8 óra és több, rendre. T1 / 2 a szérumot / és a / m értéke körülbelül 80 perc (az újszülöttek magasabb lehet). A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 50%. Mintegy 89% -a ürül a vesék által 8 órán át egy módosítatlan formában (létrehoz egy nagy koncentrációban a vizeletben), 24 óra után jelenik meg a teljes: 50% kiválasztódik a vesetubulusok, 50% - szűrjük a glomerulusokban. Terápiás koncentrációt a mellhártya és a szinoviális folyadékokban, epe, a köpet, agy-gerincvelői folyadékban (a gyulladás a agyhártya), a csarnokvíz, a csontszövet, szívizom, bőr és a lágy szövetek. Ez átjut a méhlepényen, és bejut az anyatejbe.

Belül. A cefuroxim-axetil orális adagolás után, felszívódik a gyomor-bél traktus és a gyorsan hidrolizál nemspecifikus észterázok a bélnyálkahártyában és a vér a cefuroxim, eloszlik az extracelluláris folyadékban. A biohasznosulást emelkedett (37-52%) adva étkezés után. Axetil metabolizálódik az acetaldehid és az ecetsav. A plazma fehérje megköti körülbelül 50%. Cmax a vérben alkalmazása után tabletta révén létrejött 2,5-3 órán, egy zagyot - után 2,5-3,5 óra, T1 / 2 1,2-1,3 órán át, 1,4-1,9 óra volt. AUC szuszpenziót - 91% és a Cmax - 71% -os, mint a tabletták. Változatlan formában választódik ki a vizeletben: felnőttek - 50% az adag 12 órán belül Amikor kezelése T1 / 2 veseműködés kiterjed ..

Anyag Cefuroxime

Által okozott bakteriális fertőzések érzékeny mikroorganizmusok: betegségek, a felső és alsó légúti fertőzések (akut súlyosbodása krónikus bronchitis, a fertőzött bronchiectasia, tüdőgyulladás, tüdő tályog, empyema), fül, orr és torok (beleértve az akut középfülgyulladás, pharyngitis, tonsillitis , sinusitis, gégefedő-gyulladást), húgyúti (urethritis, akut és krónikus pyelonephritis, cystitis, tünetmentes bacteriuria), gonorrhoea (akut gonococcus urethritis és cervicitis), bőr- és lágyrészfertőzések, (beleértve orbánc, cellulitis, pyoderma, impetigo, Furuno ulez, cellulitis, sebfertőzés, sertésorbánc), csont-és ízületi (ide értve a csontvelőgyulladást, szeptikus arthritis), kismedencei szervek (beleértve a méhnyálkahártya, adnexitis, cervicitis) és a has, epeúti és gyomor-bél traktusban. szepszis, bakteriális szeptikémia, peritonitis, meningitis, Lyme-kór (Lyme-kór); megelőzésére fertőzéses szövődmények során mellkasi műveletek szervek, has, medence, ízületek (beleértve a műveleteket a tüdő, szív, nyelőcső, a érsebészeti nagy a kockázata a fertőzéses szövődmények, ortopédiai műtét).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység, beleértve a más cefalosporinok.

Korlátozások a használatát

neonatális időszakra, koraszülöttség, a krónikus veseelégtelenség, a vérzés és a gyomor-bélrendszeri betegségek történetét, beleértve fekélyes vastagbélgyulladás; gyenge és alultáplált betegek.

Alkalmazása terhesség és szoptatás

Legyen óvatos a terhesség (különösen a korai szakaszban), és a szoptatás ideje alatt.

Mellékhatásai anyag Cefuroxime

Az idegrendszer és az érzékszervek: fejfájás, álmosság, csökkent hallás.

Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): csökkentése hemoglobin és hematokrit, tranziens eosinophilia, tranziens neutropenia és leukopénia, aplasztikus és hemolitikus anémia, trombocitopénia, agranulocitózis, hypoprothrombinemia megnyúlása, a protrombin időt.

Az emésztőrendszer: hasmenés, hányinger, hányás, székrekedés, felfúvódás, görcsös hasi fájdalom, emésztési zavarok, fekélyek a szájban, anorexia, szomjúság, nyelvgyulladás, az álhártyás vastagbélgyulladás, transzaminázok szintjének átmeneti emelkedése, az alkalikus foszfatáz. LDH vagy bilirubin, májműködési zavar, cholestasis.

A urogenitális rendszer: vesefunkció, emelkedett kreatinin és / vagy karbamid-nitrogén a szérum csökkenti a kreatinin-clearance, vizelési zavar, perineális viszketés, hüvelygyulladás.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, gyógyszer okozta láz vagy hidegrázás, szérumbetegség, bronchospasmus, erythema multiforme, interstitialis nephritis, Stevens-Johnson-szindróma, anafilaxiás sokk.

Más: mellkasi fájdalom, légszomj, golyva, felülfertőzés, candidiasis, beleértve orális candidiasis, rohamok (veseelégtelenségben), pozitív Coombs-teszt; Helyi reakciók - fájdalom vagy beszivárog az injekció helyén, thrombophlebitis után a / a bevezetőben.

kölcsönhatás

A vizelethajtók és vesekárosító antibiotikumok növelik a vesekárosodás, nem szteroid gyulladásgátlók - vérzés. Probenecid csökkenti tubuláris szekréció, csökkenti a vese clearance (kb 40%), növeli a Cmax (körülbelül 30%), T1 / 2 szérum (körülbelül 30%) és a toxicitás. Gyógyszerek, amelyek csökkentik a gyomor savasságát, csökkenti a felszívódás és a biológiai hozzáférhetőség a cefuroxim.

túladagolás

Tünetek: a központi idegrendszert izgató. görcsök.

Kezelés: a kinevezését görcsoldók, ellenőrzése és karbantartása életfunkciók, hemodialízis és a peritoneális dialízis.

adagolás módjától

A cefuroxim-nátrium / m. w / w.

Cefuroximaxetil belül.

Óvintézkedések Cefuroxime anyag

Tartós használata javasolt a veseműködés monitorozása (különösen, ha nagy adagban) és a testmozgás megelőzése dysbacteriosis. Beszűkült vesefunkció csökkentett dózissal (figyelembe véve a súlyosságát veseelégtelenség és a patogén érzékenység).

Mielőtt / m végzik bevezetésével minta felszívására. A betegek fokozott érzékenység a penicillinek, a lehetséges allergiás kereszt-reakció a cefalosporin.

Eltűnése után klinikai jelei a betegség kell használni a további 2-3 nap. Abban az esetben, fertőzések Streptococcus pyogenes által okozott. kezelést legalább 7-10 nap.

Az átmenet a vételi parenterális adagolásra figyelembe kell venni a súlyosságát befelé fertőzés, az érzékenység a mikroorganizmusok és az általános állapotát a beteg. Ha után 72 órával a beadás után a cefuroxim befelé nincs javulás továbbra parenterális beadásra.