Zipcroed a szemfertőzések, az eurolab, tudományos cikkek kezelésében
Ciprom fertőzéses szem betegségek kezelésében
Orvosi Kar Szemészeti Osztálya, Orosz Állami Orvostudományi Egyetem, Moszkva
Citogenetikai alkalmazás monoterápiában és más helyi antibakteriális szerekkel összehasonlítva.
A fluorokinolonokat egy, két vagy három fluoratom bevezetésével állították elő a naftiridin kinolonmolekulájába. Tulajdonságaik alapján a nem fluorozott származékoktól lényegesen különböznek. A fluorokinolonok széles hatású antimikrobiális spektrummal rendelkeznek, magas biológiai hozzáférhetőséggel, jó farmakokinetikai tulajdonságokkal és alacsony toxicitással rendelkeznek.
Minden fluorokinolon egyetlen hatásmechanizmussal rendelkezik - a baktériumok DNS-giráz enzimének (topoizomeráz II) gátlása, amely meghatározza a DNS bioszintézis és sejtosztódás folyamatát. A fluorokinolonok meglehetősen kifejezett poszt-antibiotikus hatásúak (az antimikrobiális hatás a hatóanyag eltávolítása után is folytatódik). A poszt-antibiotikus hatás időtartamát a mikroorganizmus típusa és a korábban aktív koncentráció nagysága határozza meg.
0,3% -os oldat formájában a ciprofloxacint széles körben alkalmazzák számos szemfertőzés kezelésére, amelyek a szemműtétből erednek, és behatolnak a szem traumájába. A ciprofloxacin in vitro aktivitást mutat a Staphylococcus és Bacillus törzsek, valamint a legtöbb Gram-negatív mikroorganizmus, köztük a Pseudomonas törzsek ellen.
A ciprofloxacin aktivitása gram-negatív baktériumok és staphylococcus ellen (minimális gátló koncentráció (MPC), mg / l):
Citrobacter spp. 0,008-0,03
Enterobacter spp. 0,03-0,06
Klebsiella spp. 0,06-0,25
Proteus spp. 0.03
Salmonella spp. 0,015-0,25
Shigella spp. 0,015-0,25
H. influenzae 0,008-0,032
P. aeruginosa 0,25-2
Streptococcus spp. 0,5-8.
Továbbá, ciprofloxacin elegendő Gram-pozitív coccusok - csoportú Streptococcus A, B, C, a Streptococcus faecalis, P. aeruginosa; chlamydia és mycoplasmas.
Ha 0,3% ciprofloxacint írtak fel, a pontfelszíni keratitis 26,1% volt, a lecsapódás 11,1%, az öntözés 11,1% volt [16].
Kevesebb, mint 1%, és több, mint 0,1% -ánál mutatott ilyen, atipikus megnyilvánulása mellékhatások, mint: megjelenése kérgek a széleken, a szemhéj, „száraz szem” szindróma;, mentesítés, szaruhártya-gyulladás, könnyezés, fényérzékenység, fájdalom, csökkent látás, chemosis, szaruhártya infiltrátumok, homályos látás, allergiás reakció, a szemhéjak, bőrpír a kötőhártya, zsibbadás, kötőhártya-gyulladás, pontja erózió a hám.
Klinikai adatok alkalmazásával kapott ciprofloxacin általános gyakorlat, hagyjuk fejlődni olyan formában, szemészeti alkalmazásra használható - 0,3% -os oldatát ciprofloxacin a szemcsepp formájában (Tsipromed).
Előállítás Tsipromed használt fertőző, de-gyulladásos szembetegségek (akut és szubakut kötőhártya-gyulladás, szemhéjgyulladás, blepharoconjunctivitis, keratitis, keratoconjunctivitis, bakteriális szaruhártya fekély, krónikus dacryocystitis, meybomit (árpa) fertőző elváltozások a szem sérülés után, vagy idegen testek), a a célja a pre- és posztoperatív megelőzése fertőzéses szövődmények a szemsebészetben.
A Cipromed alkalmazása enyhe és közepesen súlyos fertőzés esetén: csepegjen 1-2 cseppet az érintett szem kötőhártyájában 4 óránként súlyos fertőzéssel - 2 csepp óránként. Az állapot javulása után csökken az adagolás dózisa és gyakorisága. A Cipromed bakteriális fekélyében 6 cseppenként 1 cseppenként 15 percenként, majd 1 cseppenként 30 percet az ébrenlét során; napi 2 - 1 csepp minden órában az ébrenlét során; 3-14 nap - 1 csepp minden 4 órában az ébrenlét során. Ha a 14 napos terápia után nincs epithelialisation, a kezelés folytatható.
A műtéti beavatkozások utáni fertőzés és nyugtató műtét megelőzése érdekében a Tsipromed-ot naponta 4-8 alkalommal írják elő a posztoperatív időszak teljes időtartamára, általában 5 napról 1 hónapra.
A ciprofloxacin antibakteriális hatása 0,001-2 mg / ml koncentrációban van. A Cipromedum konjunktív hatásának hatásideje 15 perc és 2 óra között, a szaruhártyán 10 perc és 6 óra között, az elülső kamrák nedvességtartalmától 10 perc és 4 óra között [1].
A Cipromed hatásossága a szemfertőzések kezelésében, különösen a jó lipofilitás tulajdonsága miatt a biológiai folyadékokban jól behatolható.
A cipromozott behatol vizes nedvességbe és üvegtestbe. A helyi alkalmazás után az átlagos koncentráció 0,44 ± 0,07 μg / ml a vizes humorban és 0,22 ± 0,04 μg / ml az üvegtestben. Közötti különbségek ciprofloxacin koncentrációját a vizes testnedvben és az üvegtestet társítható nagy számú akadályok behatolásával és a magasabb hígítási tényező, amely növeli miatt a nagy mennyiségű nedvességet üvegtest [2-4]. Gyulladásos folyamat jelenlétében a ciprofloxacin koncentrációja mind a vizes nedvességben, mind az üvegtestben nő [5,6].
A gyógyszer elsősorban a vesén keresztül ürül (legfeljebb 50%). A ciprofloxacin maradék koncentrációját a csepegtetést követő 24 órán belül meg lehet határozni.
A cipromozott hatásos antimikrobiális szer a legtöbb helyi antibakteriális szerrel összehasonlítva.
Egy összehasonlító tanulmány a penetrációs képesség ofloxacin, ciprofloxacin és norfloxacin betegeknél bakteriális keratitis koncentrációja mindhárom antibiotikum a szaruhártyán meghaladja a MIC a legtöbb Gram-negatív baktérium, azzal az eltéréssel, Acinobacter spp. és P. aeruginosa, amelyek esetében csak a ciprofloxacin koncentrációja meghaladta a MIC-t. A kutatások kimutatták, hogy a ciprofloxacin és ofloxacin rendelkeznek bizonyos előnyt a létesítmény norfloxacin elegendő koncentrációban a szaruhártyában [7].
A ciprofloxacin, ofloxacin és norfloxacin vizes humorban történő transzkórális behatolását vizsgálták olyan betegeknél, akik különböző felhasználási mintákkal rendelkeznek. A leghatékonyabb módszer az volt, hogy egy cseppet minden 15 perccel 2 órával a műtét előtt. A gyógyszer további adagolása a műtét előtti napon nem vezetett az antibiotikumok szintjének növekedéséhez vizes humorban [15].
A bakteriális kötőhártya-gyulladás leggyakoribb kórokozói a H. influenzae és S. pneumoniae. A ciprofloxacin, a rifampicinnel és a kloramfenikollal együtt, a legnagyobb klinikai hatékonyságot mutatja ezekkel a kórokozókkal szemben [8].
A bakteriális kötőhártya-gyulladás és szemhéjgyulladás 0,3% ciprofloxacin oldattal és 1% -os oldatának a rifampicin klinikai javulást figyeltünk meg több, mint 90% -ánál, de a betegek száma gyógyítható teljesen, hogy 7 napos alkalmazása készült készítmények a ciprofloxacin - 53%, és a rifampicin - 23% .
Összevetve az hatékonyságát ciprofloxacin és tobramicin betegeknél szemhéjgyulladás és blepharoconjunctivitis után 7 nappal a kezelés megkezdése eredményeként bakteriológiai kutatás határozza számának csökkenése a potenciálisan patogén baktériumok 93,7% -ában (ciprofloxacin) képest 88,9% (tobramicin) [12] .
Egy összehasonlító vizsgálat hatékonyságának ciprofloxacin, gentamicin és tobramicin azt találtuk, hogy a legtöbb fertőzések szem ciprofloxacin hatékonyságát illetően az in vitro nagyobb, mint a gentamicin és a tobramicin, de a hatásosság a Staphylococcus törzsek azzal egyenértékű ciprofloxacin és tobramicin gentamicin [9].
A ciprofloxacin hatékonysága a hagyományos terápiával szemben rezisztens bakteriális keratitis kezelésében szintén megerősítést nyert. A gyógyszert szedő betegek 72,7% -ánál sikeres gyógyulást figyeltek meg [10].
A szaruhártya bakteriális fekélyeinek kezelése esetén a 0,3% ciprofloxacin-oldattal végzett monoterápia megfelel a tobramicin és a cefazolin kombinációjának kezelésére. A ciprofloxacinnal kezelt betegek 91,5% -ánál tapasztalt gyógyulást figyeltek meg, szemben a standard kezeléssel (86,2%).
A szemfertőzések kezelésében alkalmazott ciprofloxacin-oldat biztonságosságáról számos tanulmányt végeztek. A gyógyszert jól tolerálják a betegek.
A klinikai vizsgálatok adatait figyelembe véve a Zipromed (0,3% -os szemcsepp) gyógyszer hatékony és biztonságos gyógyszer, és széleskörűen alkalmazható a szemészeti gyakorlatban.