Béta-adrenoblockerek - a gyógyszerek hatásmechanizmusa és jellemzői - a "katren style"
Saveliy Barger (Moszkva),
Bizonyosan elmondható, hogy a béta-blokkolók elsődleges gyógyszerek a szív- és érrendszeri betegségek számos betegségének kezelésére.
Íme néhány klinikai példa.
B. beteg 60 éves, 4 évvel ezelőtt akut myocardialis infarctust szenvedett. Jelenleg a mellbimbó mögötti tipikus kompressziós fájdalmak kevés fizikai erőfeszítést szenvednek (lassú ütemben a fájdalom legfeljebb 1000 méter). Más gyógyszerek mellett a bisoprolol reggel és este 5 mg-os adagban kerül forgalomba.
R. páciens 35 éves. A recepció panaszkodik az állandó fejfájásokra az occipital régióban. A vérnyomás 180/105 mm Hg. Art. A biszoprolol terápiát 5 mg napi dózisban adják be.
Egy 42 éves páciens panaszkodott a szív munkájában bekövetkezett megszakításokról, a szív süllyedésének érzéséről. Napi EKG regisztrálással, gyakori kamrai extraszstollal diagnosztizáltak a kamrai tachycardia "futásának" epizódjait. Kezelés: napi kétszer 40 mg dózisú sotalol.
Beteg S. 57 év, az érintett nehézlégzés nyugalmi, kardiális asztmás rohamok, csökkent a teljesítmény, jelzett duzzanat az alsó végtagok, rosszabb az esti órákban. Az ultrahang vizsgálat során szív bal kamrai diasztolés diszfunkció. Terápia: metoprolol kétszer 100 mg-napos.
Egy ilyen változatos ischaemiás szívbetegség, magas vérnyomás, paroxizmális kamrai tachycardia, szívelégtelenség - gyógyszeres kezelés az egyik gyógyszercsoport - béta-blokkolók.
A béta-adrenerg receptorok és a béta-blokkolók működésének mechanizmusa
Megkülönböztetni béta1-adrenerg receptorok, amelyek főleg a szívben található, belek, vese szövet, zsírszövet, korlátozott - a hörgőket. A béta2-adrenerg receptorok találhatók a simaizom a vérerek és a hörgők, a gyomor-bél traktusban, a hasnyálmirigy, korlátozott - a szív és koszorúerek. Semmilyen szövet nem tartalmaz kizárólag béta- vagy béta-adrenoreceptorokat. A szívben a béta- és béta-2-adrenoceptorok aránya körülbelül 7: 3.
1. táblázat A béta-blokkolók használatának főbb indikái
A béta-blokkolók hatásmechanizmusa szerkezetükön alapul, hasonlóan a katecholaminokhoz. A béta-blokkolók a katekolaminok (az epinefrin és a noradrenalin) versenyképes antagonistái. A terápiás hatás a hatóanyag és a katecholaminok testhez viszonyított arányától függ.
A béta-adrenoreceptorok blokkolása a pulzusszám, a kontraktilitás és a szívizom összehúzódásának csökkenéséhez vezet, míg az oxigén-szívizom iránti igény csökken.
A béta-blokkolók használatát nem cardiologikus javallatok
- szorongás állapotok
- alkoholos delírium
- juxtaglomeruláris hiperplázia
- inzulinómát
- glaukóma
- migrén (figyelmeztetés egy támadásra)
- alvás betegség
- thyrotoxicosis (ritmuszavarok kezelése)
- portál magas vérnyomás
2. táblázat A béta-blokkolók tulajdonságai: hasznos és mellékhatások, ellenjavallatok
Klinikai farmakológia
A béta-blokkolókkal végzett kezelést hatékony terápiás dózisokkal kell végrehajtani, a gyógyszeradag titrálását a célsebesség elérése után 50-60 percen belül végezzük.
Csak akkor lehet megítélni, hogy a hatóanyag hatásos vagy nem hatékony-e a gyógyszer céljára, mint az angina pectoris, a magas vérnyomás, a -arrhythmia.
Például a hypertoniás betegség kezelésében a béta-blokkoló 150-160 mmHg szisztolés vérnyomást tart fenn. Art. Ha ez a pulzusszám nem csökken kevesebb, mint 70 perc -1. nem szabad elgondolkodni a béta-blokkoló és annak helyettesítőjének hatástalanságáról, hanem a napi dózis növeléséről 60 perc -1 szívritmus elérése érdekében.
Időtartamának növelésével PQ intervallum az elektrokardiogram, a fejlesztési fokú AV blokk I fogadásakor a béta-blokkolók nem lehet ok arra, hogy megszünteti azt. Azonban, fejlesztése AV blokk II és III fokú, különösen kombinálva a fejlesztés a syncope (Morgagni-Adams-Stokes szindróma) egy olyan feltétel nélküli alapot törlése béta - blokkolók.
A béta-blokkolók kardioprotektív hatása inkább a lipofil készítményekre jellemző, mint a hidrofil gyógyszerek esetében. Fontos a lipofil béta-blokkolóknak a szövetekben való felhalmozódása és a vagális aktivitás növelése. A lipofil béta-blokkolók jobban behatolnak a hemato-encephalikus gáton, és nagyobb mellékhatásai lehetnek a -CNC oldallal szemben.
A randomizált klinikai vizsgálatokban megállapított kardioprotektív dózisú béta-blokkolók, t. E. A dózis, amelyek használata statisztikailag szignifikánsan csökkentette a halálozás kockázatát a kardiális okok, csökkenti előfordulásának kardiális események (myocardialis infarktus, súlyos aritmia), növeli az élettartam. A cardioprotektív dózisok eltérhetnek azoktól a dózisoktól, amelyeknél a hipertónia és az angina ellenõrzése megtörtént. Ha lehetséges, be kell állítania a béta-blokkolókat egy cardioprotektív dózisban, ami meghaladja az átlagos terápiás dózist.
Azt is figyelembe kell venni, hogy nem minden a béta-blokkolók mutattak szívvédő hatásához randomizált vizsgálatok, csak lipofil metoprolol, propranolol, timolol, és amfifil bisoprolol és karvedilol növelheti a várható élettartamot.
A kardioprotektív feletti béta-blokkolók adagjának emelkedése indokolatlan, mivel nem eredményez pozitív eredményt, növelve a mellékhatások kockázatát.
Krónikus obstruktív tüdőbetegség és bronchiális asztma
Ha béta-blokkolók okozhat hörgőszűkület, a béta - adrenerg agonisták (mint például a béta2 -adrenomimetik szalbutamol) okozhat angina. Megmenti a szelektív béta-blokkolók: kardioszelektív béta1-blokkolók bisoprolol és metoprolol betegeknél koszorúér-betegség vagy kombinált magas vérnyomás krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és az asztma. Figyelembe kell venni a külső légzés funkcióját (FVD). Az enyhe jogsértés esetén a FVD (a kényszerített kilégzés térfogata több mint 1,5 l) a cardioselective béta-blokkolók alkalmazása megengedett.
Mérsékelt súlyossági és súlyos krónikus bronchitis és bronchiális asztma esetén a béta-blokkolók kinevezésétől való tartózkodás, beleértve a cardioszelektíveket is.
Az esszenciális hipertónia, az angina pectoris vagy a COPD-vel kombinált szívelégtelenségben szenvedő betegek terápiás taktikájának kiválasztása során kiemelt fontosságú a szív- és érrendszeri betegségek kezelése. Ebben az esetben egyedileg kell értékelni, hogy a bronchopulmonáris rendszer funkcionális állapota elhanyagolható-e és fordítva - a béta-adrenomimetikumok hörgőgörcsösségének megállítására.
Diabetes mellitus
A diabéteszes betegek kezelésére a béta-blokkolók, elő kell készíteni a gyakoribb fejlesztésére hipoglikémiás állapotok, és a klinikai tünetek hipoglikémia változik. A béta-blokkolók nagyrészt tagadja a hipoglikémia tüneteit: tachycardia, tremor, éhség. Az inzulinfüggő diabetes hajlamos hipoglikémia - relatív ellenjavallatot, hogy béta - blokkolók.
Perifériás hajók betegségei
Ha perifériás érbetegségben béta-blokkolókat használ, akkor a cardioselective atenolol és a metoprolol biztonságosabb.
Az atenolol nem rontja a perifériás érbetegség kialakulását, míg a captopril növeli az amputáció gyakoriságát.
Mindazonáltal a perifériás érbetegségek, köztük a Raynaud-kór, relatív ellenjavallatokban szerepelnek a béta-blokkolók kinevezésében.
Szívhiba
Bár a béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szívelégtelenség kezelésére, nem szabad IV-es hiányosságot előírni, dekompenzációval. A súlyos kardiomiegália ellenjavallt a béta-blokkolók kinevezésében. A béta-blokkolók nem ajánlottak 20% -nál kevesebb ejekciós frakció esetén.
A szív megakadályozása és szívritmuszavarok
Bradycardia, a szívfrekvencia kevesebb, mint 60 perc -1 (alapvonal szívverése felírása), AV-blokk, és különösen a második fokozat, - ellenjavallt a béta - blokkolók.
Személyes tapasztalat
Valószínűleg mindegyik orvos rendelkezik saját farmakoterápiás referenciakönyvvel, amely tükrözi a kábítószerek, szenvedélybetegségek és a negatív attitűdök személyes klinikai tapasztalatait. A gyógyszer sikeressége az első-három-tíz első betegen évek óta szenvedélyes orvos, és az irodalmi adatok megerősítik azt a nézetet, hogy ez hatékony. Íme néhány olyan modern béta-blokkoló, amelyre vonatkozóan klinikai tapasztalatom van.
propranolol
Az első a béta-blokkolóknak, amelyeket elkezdtem alkalmazni a gyakorlatomban. Úgy tűnik, hogy a múlt század 70-es évek közepén a propranolol szinte az egyetlen béta-blokkoló a világon és minden bizonnyal az egyetlen a Szovjetunióban. A gyógyszer még mindig a leggyakrabban előforduló béta-blokkolók között szerepel, több béta-blokkolókkal összehasonlítva többet jelez. Jelenleg azonban alkalmazását nem lehet indokoltnak tekinteni, mivel más béta-blokkolóknak sokkal kevésbé hangsúlyos mellékhatásai vannak.
A propranolol ajánlott a szívkoszorúér-betegség komplex terápiájában, ugyanakkor hatékonyan csökkenti az artériás nyomást a hypertoniás betegségben. A propranolol felírásakor fennáll az ortosztatikus összeomlás kialakulásának veszélye. A propranolol körültekintően, a szívelégtelenségre előírt, 35% -nál kisebb ejekciós frakció esetén a gyógyszer ellenjavallt.
Megfigyeltem, hogy a propranolol hatásos kezelésére mitrális prolapsus: dózis 20-40 mg naponta elég előesésre a szórólapok (általában elülső) eltűnt, vagy szignifikánsan csökkent a harmadik vagy negyedik fokozat vagy a nullát, még mielőtt az első.
bisoprolol
A béta-blokkolók kardioprotektív hatását olyan dózissal érik el, amely percenként 50-60 pulzusszámot biztosít.
Magas szelektív béta-blokkoló, amelyhez a myocardialis infarktus okozta halálozás 32% -kal csökkent. A 10 mg bisoprolol dózisa 100 mg atenololnak felel meg, a gyógyszert 5-20 mg napi dózisban kell alkalmazni. A bizoprolol benne hozzá lehet rendelni egy kombinációja az esszenciális hipertónia (magas vérnyomás csökkentésére), a szívkoszorúér-betegség (csökkent szívizom oxigénigénye, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok) és a szívelégtelenség (csökkent -postnagruzku).
metoprolol
A gyógyszer béta-cardioselective béta-blokkolókra utal. COPD-s betegek metoprolol dózisban 150 mg / nap kevésbé hangsúlyos hörgőszűkületet, mint a hasonló dózisú nem szelektív béta-blokkolók. A metoprolol bronchospazmáját a béta-adrenomimetikumok hatékonyan leállítják.
A metoprolol hatékonyan csökkenti az előfordulási gyakorisága a kamrai tachycardiák akut miokardiális infarktusban, és erős kardioprotektív hatás, csökkenti a mortalitást szívbetegek randomizált vizsgálatban 36%.
Jelenleg a béta-blokkolókat elsődleges gyógyszereknek kell tekinteni koszorúér-betegség, magas vérnyomás, szívelégtelenség kezelésében. A béta-blokkolók kiváló kompatibilitása diuretikumokkal, kalciumcsatorna-blokkolókkal, ACE-gátlókkal kétségtelenül további érv a használatuk során.
Ossza meg a kapcsolatot barátaival