Reduxin® sapkák
Segédanyagok: kalcium-sztearát.
A kapszulahéj összetétele: titán-dioxid festék, a festék szabadalmazott kék, zselatin.
10 db. - Celluláris vázlatos csomagolás (alumínium / PVC) (3) - karton csomagolás.
10 db. - Celluláris vázlatos csomagolás (alumínium / PVC) (6) - karton csomagolás.
Klinikai és farmakológiai csoport
Az elhízás központi hatásának kezelésére szolgáló gyógyszer
Regisztrációs szám
CBSA. 15 mg: 30 vagy 60 db. - LS-002110, 09.04.08
Farmakológiai hatás
Kombinált gyógyszer az elhízás kezelésére, amelynek hatása az alkotóelemekből adódik. A sibutramin egy prodrog, és fejti ki a hatását in vivo miatt metabolitok (primer és szekunder aminok) újrafelvétel gátlásával a monoamin (szerotonin és a noradrenalin túlnyomórészt). A növekedés a neurotranszmitterek a szinapszisokban növeli tevékenységét a központi szerotonin 5-HT-receptorokhoz, és adrenoceptorok, ami növeli a jóllakottság érzését és csökkenti annak szükségességét, hogy az élelmiszer és a növekedés termoproduktsii. A β3-adrenoreceptorok közvetett aktiválásával a szibutramin a barna zsírszövetre hat. A testtömeg csökkenését a HDL vérszérumának koncentrációjának növekedése és a trigliceridek, a teljes koleszterin, az LDL, a húgysav mennyiségének csökkenése kísérte.
A szibutramin és metabolitjai nem befolyásolják a monoaminok felszabadulását, nem gátolják a MAO-t; Ez nincs affinitása számos neurotranszmitter receptorok, beleértve a szerotonerg (5-HT1. 5-HT1A. 5-HT 1B. 5-HT2A. 5-HT 2c), az adrenerg receptorokra (β1. Β2. Β3. Α1. Α2), dopamin (D1. D2), muszkarin, hisztamin (H1), benzodiazepin és NMDA receptorok.
A mikrokristályos cellulóz enterosorbent van szorpciós tulajdonságait, valamint a nem specifikus méregtelenítő hatása. Kötődik és eltávolítja a szervezetből különböző mikroorganizmusok, ezek metabolikus termékek, toxinok exogén és endogén természetét, allergének, xenobiotikumok, valamint néhány felesleges anyagcsere termékek és metabolitok kifejlődéséért felelős endogén toxikózis.
farmakokinetikája
Abszorpció, eloszlás, anyagcsere
A hatóanyag bejuttatása után a szibutramin gyorsan felszívódik az emésztőrendszerből, nem kevesebb, mint 77%. Kezelt hatása „első lépés” keresztül a májban és a biotranszformáció bevonásával CYPZA4 izoenzim alkotnak két aktív metabolitok (mono- és didesmetilsibut-ramin). Miután megkapta egyetlen dózis 15 mg monodesmetilsibutramina Cmax 4 ng / ml (3,2-4,8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). A szibutramin Cmax elért 1,2 óra, aktív metabolitok -. 3-4 h vétel egyidejűleg élelmiszer csökkenti Cmax metabolitok 30%, és növeli az idő, hogy elérjék 3 órán megváltoztatása nélkül AUC. Gyorsan elosztva a szövetekbe. A szibutramin plazmafehérjékhez való kötődése 97%, a mono- és do-metil-butiramin 94%. Css aktív metabolitok a vérben érhető számított 4 napon belül a kezelés megkezdése, és körülbelül 2-szer magasabb, mint a plazma szintek beadása után egyetlen dózis.
T1 / 2 sibutramin - 1,1 óra monodesmetilsibutramina - 14 órán át, didesmetilsibutramina - 16 óra. Aktív metabolitjainak hidroxilezés és konjugálás inaktív metabolitok keletkeznek, amelyek származik elsősorban vesék.
A gyógyszer alkalmazási jelei
A testtömeg csökkentése a következő feltételekkel:
- táplálkozási elhízás testtömegindex (BMI) 30 kg / m 2 és több;
- alimentáris elhízás a BMI 27 kg / m 2 vagy több kombinációban más kockázati tényezők okozta túlsúly (2 típusú diabetes mellitus / nem-inzulin / vagy dyslipoproteinaemia).
Adagolási rend
Ha a kezelés kezdetétől számított 4 héten belül a testtömeg 5% -kal vagy annál kevesebb csökken, akkor az adag napi 15 mg-ra emelkedik. A Reduxin ® terápia időtartama nem haladhatja meg a 3 hónapot azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak eléggé a terápiára (azaz a kezelés 3 hónapja alatt nem csökkenthetik a súlyt a kezdeti testsúly 5% -ával). A kezelést nem szabad folytatni, ha további terápiában (az elért súlycsökkenés után a beteg ismét 3 kg-ot ad hozzá a testtömeghez).
A terápia teljes időtartama nem haladhatja meg a 2 évet, mivel a szibutramin bevitelének hosszabb időtartamára vonatkozóan nincsenek adatok a hatásosságról és biztonságosságról.
Terápiát A Reduxin-t olyan orvosnak kell végeznie, aki gyakorlati tapasztalattal rendelkezik az elhízás kezelésében. A gyógyszer bevitelét kombinálni kell a diétával és a testmozgással.
Mellékhatás
A mellékhatások a szervekre és szervrendszerekre gyakorolt hatás függvényében a következő sorrendben kerülnek bemutatásra (gyakran -> 10%, néha 1-10%, ritkán - <1%).
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldalán: gyakran - szájszárazság, álmatlanság; néha - fejfájás, szédülés, szorongás, paresztézia, valamint ízbeli változások; izolált esetekben - hátfájás, depresszió, álmosság, érzelmi zavarosság, szorongás, ingerlékenység, idegesség, görcsök.
Egy skizoefektív rendellenességben szenvedő betegnél, amely feltételezhetően a kezelés előtt állt fenn, akut pszichózis alakult ki a kezelés után.
A szív- és érrendszerből: néha - tachycardia, palpitáció, fokozott vérnyomás, értágulás. A páciens vérnyomása mérsékelten emelkedik 1-3 mmHg-al. és a pulzusszám mérsékelt növekedése 3-7 ütem / perc. Bizonyos esetekben a vérnyomás és a pulzusszám emelkedése nem kizárt. A vérnyomás és az impulzusszint klinikailag jelentős változásait elsősorban a kezelés kezdetén (az első 4-8 hétben) jegyzik.
Az emésztőrendszerből: gyakran - étvágytalanság, székrekedés; néha - émelygés, hemorrhoidok súlyosbodása. Az első napokban a székrekedés hajlamára van szükség a bél evakuálási funkciójának szabályozására. Ha székrekedés van, hagyja abba a szedést és szedjen egy hashajtót. Elszigetelt esetekben fájdalom a hasban, paradox módon megnövekedett étvágy, a májenzimek aktivitásának átmeneti növekedése.
Bőrgyógyászati reakciók: néha - izzadás; izolált esetekben - bőr viszketése, lilás Shenlaine-Genocha (vérzés a bőrön).
A része az egész test: néhány esetben ismertetjük következő, klinikailag jelentős nemkívánatos hatások: dysmenorrhoea, ödéma, influenza szindróma, szomjúság, rhinitis, akut interstitialis nephritis, vérzés, thrombocytopenia.
A lemorzsolódás, például a fejfájás vagy a megnövekedett étvágy visszajelzése ritka. Nincs bizonyíték arra, hogy a kezelés után absztinencia szindróma, megvonási vagy hangulati rendellenesség alakulhat ki.
Leggyakrabban mellékhatások jelentkeznek a kezelés kezdetén (az első 4 hétben). Súlyosságuk és gyakoriságuk idővel csökken. A mellékhatások általában könnyűek és visszafordíthatóak.
Ellenjavallatok a gyógyszer alkalmazásához
- az elhízás szerves okainak (pl. hypothyreosis) jelenléte;
- súlyos étkezési zavarok (anorexia nervosa vagy bulimia nervosa);
- mentális betegség;
- Gilles de la Tourette szindróma (általános tics);
- egyidejű MAO-gátlók (például fentermin, fenfluramin, dexfenfluramin, ethylamphetamine, efedrin), illetve ezek alkalmazása előtt 2 hétig hozzárendelési Reduxine ® készítmény; a központi idegrendszerre ható egyéb gyógyszerek (pl. antidepresszánsok, antipszichotikumok) alkalmazása; a triptofán tartalmú alvászavarok kezelésére felírt gyógyszerek, valamint más testtömegcsökkentő gyógyszerek;
- koszorúér-betegség, dekompenzált krónikus szívelégtelenség, veleszületett szívbetegség, perifériás artériás elzáródásos betegség, tachycardia, arrhythmia, cerebrovaszkuláris betegség (stroke, az átmeneti ischaemiás rohamokat);
- ellenőrizetlen artériás magas vérnyomás (145/90 mmHg feletti vérnyomás);
Súlyos májkárosodás;
- súlyos veseelégtelenség;
Jóindulatú prosztata hiperplázia;
- szöglezáró glaukóma;
- megalapozott kábítószer-, kábítószer- vagy alkoholfüggőség;
- laktáció (szoptatás);
- 18 év alatti gyermekek és serdülőkorúak;
- Az idősek 65 évesnél idősebbek;
- a szibutraminra vagy a gyógyszer egyéb összetevőire gyakorolt túlérzékenység.
Megfelelő óvintézkedéseket kell előírt a következő feltételek: a történelem aritmia, krónikus keringési elégtelenség, szívkoszorúér-betegség (beleértve a történelem), epekövesség, a magas vérnyomás (ellenőrzött és a történelem), neurológiai rendellenességek, beleértve a mentális retardáció és görcsök (beleértve a történelem), a máj és / vagy vesebetegség enyhe és közepesen súlyos, a verbális és a motor tic történelem.
A májfunkció megsértése iránti kérelem
Ellenjavallt súlyos májfunkciókkal. Óvatosan kell előírni az enyhe és mérsékelt súlyosságú májfunkciók kábítószer-károsodását.
A vesefunkció megsértése iránti kérelem
Ellenjavallt a vesefunkció súlyos megsértése esetén. Óvatosan kell előírnia a kábítószert a veseelégtelenség és a mérsékelt súlyosság megszüntetésére.
Terhesség és laktémia
A gyógyszert nem szabad terhességben alkalmazni, mivel nem volt kellően meggyőző számú tanulmány a szibutramin biztonságosságáról a magzatra nézve.
A Reduxin ® alkalmazásakor a fogamzóképes korú nőknek fogamzásgátló szereket kell alkalmazniuk.
A Reduxin ® nem alkalmazható szoptatás alatt.
Különleges utasítások
A Reduxin-t csak olyan esetekben kell alkalmazni, amikor a testtömeg csökkentésére szolgáló nem gyógyszeres intézkedések hatástalanok - ha a 3 hónapon belüli súlycsökkenés kevesebb mint 5 kg volt.
A Reduxin®-kezelést a súlyvesztés komplex terápiája keretében kell elvégezni olyan orvos felügyelete alatt, aki gyakorlati tapasztalattal rendelkezik az elhízás kezelésében.
Az elhízás komplex terápiája magában foglalja a változó étrendet és az életmódot, valamint a fizikai aktivitás növelését. A terápia egyik fontos eleme az étkezési szokások és életmód állandó megváltoztatásának előfeltételei, amelyek szükségesek az elért súlycsökkenés fenntartásához és a gyógyszerterápia eltörlése után. A betegeknek megváltoztatniuk kell az életmódjukat és szokásaikat a Reduxin ® terápiájában, így a kezelés befejezése után az elért súlycsökkenés fennmarad. A betegeknek egyértelműen fel kell ismerniük, hogy a fenti követelményeknek való meg nem felelés a testtömeg második emelkedéséhez és a kezelőorvos ismételt felhívásához vezet.
A Reduxin ® -ot szedő betegeknél. meg kell mérni a vérnyomást és a pulzusszámot. A kezelés első két hónapjában ezeket a paramétereket kéthetente, majd havonta kell ellenőrizni. A betegek magas vérnyomás (mely a háttérben a vérnyomáscsökkentő kezelés vérnyomás fenti 145/90 Hgmm), ez a vezérlő kell végezni nagyon óvatosan, és, ha szükséges, rövidebb időközönként. Azoknál a betegeknél, akiknél a vérnyomás kétszer ismételten megismétli a 145/90 mmHg-os szintet. Art. a Reduxin ® kezelést fel kell függeszteni.
Különös figyelmet kell fordítani a QT-intervallumot növelő gyógyszerek egyidejű beadására. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a hisztamin H1 receptorok (astemizol, terfenadin) blokkolói; antiaritmiás gyógyszerek, amelyek fokozzák az intervallum QT (amiodaron, kinidin, flekainid, mexiletin, propafenon, szotalol); GI motilitás stimulánsok (ciszaprid, pimozid, sertindol és triciklikus antidepresszánsok). Figyelmet kell fordítani arra, hogy a gyógyszert olyan körülmények között alkalmazzák, amelyek a QT-intervallum növelésének kockázati tényezői (hypokalaemia, hypomagnesemia).
A MAO-gátlók és Reduxine® szedése között legalább 2 hétnek kell lennie.
A Reduxin ® alkalmazásának és az elsődleges pulmonalis hypertonia kialakulásának összefüggését nem állapították meg. Mindazonáltal, tekintettel az általánosan ismert gyógyszerkölcsönhatásokra a rendszeres orvosi felügyelet mellett, különös figyelmet kell fordítani olyan tünetekre, mint a progresszív dyspnoe (légzési rendellenesség), a mellkasi fájdalom és a lábak duzzanata.
Hatás a járművezetésre és a mechanizmusok kezelésére
A Reduxin alkalmazása korlátozhatja a beteg gépjárművezetéshez és -kezeléshez való képességét.
túladagolás
A szibutramin túladagolásáról rendkívül korlátozott adatok állnak rendelkezésre.
Tünetek: a mellékhatások súlyossága. A túladagolás sajátos tünetei nem ismertek.
Kezelés: aktivált szén felvétele, gyomormosás, tüneti kezelés, fokozott vérnyomás és tachycardia - béta-blokkolók kijelölése. Nincs specifikus antidotum. Általános intézkedésekre van szükség: a szabad légzés biztosítására, a szív- és érrendszeri állapot megfigyelésére, valamint szükség esetén karbantartási tünetek kezelésére. A kényszeres diurézis vagy hemodialízis hatékonysága nem bizonyított.
Kábítószer kölcsönhatások
A tárolás feltételei
A gyógyszert olyan száraz helyen kell tárolni, amely nem érhető el gyermekek számára, legfeljebb 25 ° C-os hőmérsékleten. Felhasználhatósági időtartam - 3 év.