Norvasc - hivatalos használati utasítás
Nemzetközileg elismert név:
Adagolási forma:
A hatóanyag: amlodipin-bezilát 6,935 mg és 13,870 mg dózisban, ami egyenértékű az 5 és 10 mg amlodipinnel.
Segédanyagok: finom cellulóz, vízmentes kalcium-hidrofoszfát, A típusú nátrium-keményítő-glikolát, magnézium-sztearát.
leírás
Az 5 mg-os tabletta fehér vagy majdnem fehér smaragd tabletta (nyolcszögű, egyenetlen oldalakkal), a másik oldalán a Pfizer logó és az AML-5.
A 10 mg-os tabletta fehér vagy majdnem fehér smaragd tabletta (nyolcszögű, egyenetlen oldalakkal), a másik oldalán a Pfizer logó és az AML-10.
Farmakoterápiás csoport:
BCCC ("lassú" kalciumcsatornák blokkolója).
farmakodinámia
Az amlodipin egy dihidropiridin-származék. Kommunikáció a dihidropiridin receptorok, blokkolja a „lassú” kalciumcsatornákat gátolja a transzmembrán áthaladását kalcium bejutását a sejtekbe a simaizmok a szív és az erek (többnyire - a vaszkuláris simaizom sejtekben, mint a szívizomsejtek). Hipotenzív és antianginális hatású.
Az amlodipin hipotenzív hatásának mechanizmusa az edények simaizmájára gyakorolt közvetlen pihentető hatás eredménye.
Az amlodipin csökkenti a szívizom iszkémia az alábbi két módon lehetséges:
- Fokozza a perifériás arteriolák és ezáltal csökkenti a teljes perifériás ellenállást (afterload), míg a pulzusszám marad lényegében változatlan, ami alacsonyabb energia fogyasztás és a szívizom oxigénigényét.
- Tágítja koronária és perifériás artériák és arteriolák, mind a normál, mind az ischaemiás területen a szívizom, amely növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom betegeknél érgörcsös angina (Prinzmetal angina), és megakadályozza, hogy a fejlesztés a koronarosnazma dohányzás okozta.
Arteriális hipertónia esetén a Norvasca egyszeri napi adagja csökkenti a vérnyomást (BP) 24 órán keresztül (mind a "fekvő", mind a "álló" helyzetben). A hatás lassú beindulása miatt az amlodipin nem okoz hirtelen vérnyomáscsökkenést.
A anginás betegek napi egyszeri dózisban növeli a futási időt a testmozgás, késlelteti a fejlesztés a következő támadás az angina és az ST szegmens depresszió (1 mm) miatt fizikai megterhelés, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és nitroglicerin-fogyasztás.
A szívkoszorúér-betegség (CHD)
A kardiovaszkuláris betegségben szenvedők (coronaria ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és a carotis atherosclerosis), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (TLO) vagy angina pectoris, alkalmazás Norvasc megakadályozza a intima-media nyaki artériák jelentősen csökkenti a mortalitást a szív-és érrendszeri okok, miokardiális infarktus, stroke, TLO. aorto-koszorúér bypass, csökkenéséhez vezet számának kórházi instabil angina és progressziójában krónikus szívelégtelenség (CHF), csökkenti a gyakoriságát beavatkozások helyreállítása koszorús véráramot.
Alkalmazás szívelégtelenségben szenvedő betegeknél
Norvasc nem növeli a halálozás kockázatát, vagy szövődmények kifejlődését és a halál krónikus szívelégtelenség (CHF) III-IV funkcionális osztály (szerinti NYHA) terápia során a digoxin, vizelethajtó és ACE-inhibitorok. A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél I1I-IV NYHA funkcionális osztály nem az alkalmazása ischaemiás etiológia Norvasc van egy valószínűségét a tüdőödéma. A Norvasc nem káros hatással van a plazma lipidek metabolizmusára és koncentrációjára.
Szívás. Terápiás dózisok orális beadása után az amlodipin jól felszívódik, a maximális koncentráció elérése a vérben 6-12 órával a lenyelés után. Az abszolút biohasznosulás 64-80%. Az eloszlás térfogata körülbelül 21 l / kg. A plazmafehérjékkel való kapcsolat megközelítőleg 97,5%. Az élelmiszerek bevitele nem befolyásolja az amlodipin felszívódását, és behatol a vér-agy gátba.
Biotranszformáció / kiválasztódás. A plazma féléletideje (T1 / 2,) kb. 35-50 óra, ami megfelel a gyógyszer napi egyszeri felvételének. Májelégtelenségben és súlyos CHF T1 / 2-ben szenvedő betegek 56-60 órára nőnek. A teljes földi clearance 0,4 l / óra / kg.
A plazmában a stabil egyensúlyi koncentrációt az amlodipin állandó beadását követő 7-8 nap elteltével érik el, a májban metabolizálódik inaktív metabolitok képződésével; Az eredeti gyógyszer 10% -a és a metabolitok 60% -a ürül a vizelettel. Az anyatej kiválasztása nem ismert. A hemodialízis során nem távolítják el. Használat veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A veseelégtelenségben szenvedő betegek plazmából történő vontatása 60 órára nő. Az amlodipin-koncentráció változása a plazmában nem korrelál a veseműködési zavar mértékével.
Alkalmazás idősekben. Az időseknél az amlodipin maximális plazmakoncentrációjának eléréséhez szükséges idő és annak nagysága gyakorlatilag nem különbözik a fiatalokétól. A CHF-ban szenvedő idős betegeknél az amlodipin clearance-e csökken, ami a koncentráció-idő görbe alatti terület és a T1 / 2 között 65 óránál hosszabb növekedést eredményez.
HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK
- Arteriális hipertónia (mind monoterápiában, mind egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel együtt).
- Stabil angina és vazospasztikus angina (Prinzmetal angina) (mind monoterápiában, más antianginás szerekkel kombinálva).
- Az amlodipinnel és más dihidropiridin-származékokkal szembeni túlérzékenység, valamint a hatóanyagot alkotó segédanyagok.
- Súlyos artériás hipotónia
Legyen óvatos nevez májelégtelenségben szenvedő betegekben, szívelégtelenség ischaemiás etiológia nem osztály III-IV, érszűkület, az akut miokardiális infarktus (és 1 mo. Ezt követően), a 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát nem igazolták, az biztos).
Ami a találkozó más BKIK legyen óvatos, míg amlodipint szedő betegeknél sick sinus szindróma, mitrális stenosis, obstruktív hipertrófiás kardiomiopátia, alacsony vérnyomás.
ALKALMAZÁSA A TENGELY ÉS A GYÓGYÁSZATOKRÓL
A Norvasca terhesség és laktáció során történő alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg, ezért a terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha az anya előnyei meghaladják a magzat és az újszülöttek kockázatát. A szoptatás időtartamára ajánlatos abbahagyni a gyógyszeres kezelést vagy a szoptatást (nincs adat az amlodipin kiválasztásáról az anyatejjel).
HASZNÁLATI UTASÍTÁS ÉS DÓZISOK
Belül, naponta egyszer, le kell mosni a szükséges mennyiségű vízzel (100 ml).
Az artériás hipertónia és az angina esetében a szokásos kezdeti dózis 5 mg, a beteg egyéni reakciójától függően legfeljebb 10 mg-ra emelhető.
Alkalmazás idősekben. Ajánlatos a szokásos adagokban alkalmazni, a gyógyszer adagjának módosítása nem szükséges.
Alkalmazás májkárosodásban szenvedő betegeknél. Annak ellenére, hogy a T1 / 2, a Norvasc, valamint az összes a BCCI, fokozott betegek e patológia, bármilyen változás az adagolás a gyógyszer olyan betegeknél, akiknél a máj működését általában nem szükséges ( „Figyelmeztetés” lásd. Szakasz).
Alkalmazás veseelégtelenségben. Ajánlott a szokásos dózisokban történő felhasználásra, azonban figyelembe kell venni a T1 / 2 esetleges enyhe emelkedését. Nem szükséges a Norvasca adagolási rendjének módosítása a tiazid-diuretikumok, béta-blokkolók vagy ACE-gátlók egyidejű alkalmazásával.
Továbbá, alatt gyakorisága mellékreakciók jelenti: a gyakori (> 1%), gyakori (Szív- és érrendszer: perifériás ödéma (boka és a láb), szívdobogás, ritkán - a túlzott vérnyomásesést, ortosztatikus hipotenzió, vasculitis, ritkán - kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség nagyon ritkán - szívritmuszavarok (beleértve a bradycardiát, kamrai tachycardia és pitvari fibrilláció), szívroham, mellkasi fájdalom, migrén.
A mozgásszervi rendszer részei: nem gyakran - arthralgia, izomgörcsök, myalgia, hátfájás, arthrosis, ritkán - myasthenia gravis.
Központi és perifériás idegrendszer: hőérzet és „árapály” a vér, hogy a bőr, fáradtság, szédülés, fejfájás, álmosság, nem túl gyakran - rossz közérzet, ájulás, izzadás, fáradtság, hypaesthesia, paresztézia, perifériás neuropátia, remegés, álmatlanság, hangulati labilitás, szokatlan álmok, szorongás, depresszió, szorongás, ritkán - görcsök, apátia, izgatottság; nagyon ritkán - ataxia, amnézia.
Emésztőrendszerben: hasi fájdalom, hányinger, ritkán - hányás, változások a székletürítés módok (beleértve a székrekedést, puffadás), emésztési zavar, hasmenés, étvágytalanság, szájszárazság, szomjúság, ritkán - gingiva hyperplasia, fokozott étvágy, nagyon ritkán - gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, hyperbilirubinaemia, sárgaság (általában kolesztatikus), megnövekedett aktivitása „máj” transzaminázok, hepatitis.
A hematopoiesis rendszere: nagyon ritkán - thrombocytopeniás purpura, leukopenia, thrombocytopenia.
Metabolikus rendellenességek: nagyon ritkán - hiperglikémia.
légzőrendszer: ritkán - nehézlégzés, nátha, nagyon ritkán - köhögés.
Genitourinary rendszer: nem gyakori - gyakori vizelés, fájdalmas vizelés, nocturia, impotencia, nagyon ritkán - dysuria, polyuria.
Allergiás reakciók: nem gyakran - viszketés, bőrkiütés, nagyon ritkán - angioödéma, erythema multiforme, urticaria.
Más: ritka - alopecia „cseng” a fül, gynecomastia, növekedése / csökkenése testsúly, homályos látás, kettős látás, zavar szállást, xerophthalmia, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, ízérzés, hidegrázás, orrvérzés, ritkán - bőrgyulladás; Nagyon ritkán - parosmiya, dermatoxerasia, „hideg” verejték megsértése bőr pigmentációs.
Tünetek: kifejezett vérnyomáscsökkenés lehetséges fejlődését reflex tachikardia és a túlzott perifériás értágulat (van előfordulási valószínűséget Súlyos és tartós hipotenzió, ideértve a sokk és halál).
Kezelés: célja aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), gyomormosás (egyes esetekben), amely felemelt helyzetben végtagok aktív fenntartásához a funkció a kardiovaszkuláris rendszer, nyomon követése paraméterek a szív és a tüdő, a vezérlő a vértérfogat és a diurézis .
Az erek tónusának és a vérnyomás visszaállításához, ha nincsenek ellenjavallatok, hasznos lehet érösszehúzó használata. A kalcium-glükonát intravénás adagolását alkalmazzák. Mivel az amlodipin nagyrészt kötődik a vérszérum fehérjékhez - a hemodialízis nem hatásos.
INTERAKCIÓ EGYÉB DRUGÁKAT
Várható, hogy a mikrosomális oxidáció gátlói növelni fogják az amlodipin koncentrációját a plazmában, fokozva a mellékhatások kockázatát és a mikrosomális májenzimek induktorai - csökkentik.
Cimetidin: az amlodipin és a cimetidin együttes alkalmazása esetén az amlodipin farmakokinetikája nem változik.
Grapefruit juice: 240 ml grapefruitlé és 10 mg amlodipin egyszerre történő egyszeri bevitele nem jár együtt jelentős változással az amlodipin farmakokinetikájával.
A többi BCCI-vel ellentétben a Norvasc (III generációs BCCI) klinikailag szignifikáns kölcsönhatása nem volt kimutatható nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID), különösen indometacinnal kombinálva.
Növelheti antianginás és vérnyomáscsökkentő hatást BKIK, ha együtt tiazid és a „hurok” vizelethajtók, verapamil, ACE-gátlók, béta-blokkolók és a nitrátok. valamint javítja azok vérnyomáscsökkentő hatása, ha együtt az alfa-1-blokkolók, neuroleptikumok. Bár a vizsgált gyógyszer Norvasc negatív inotrop hatása általában nem figyelhető meg, ennek ellenére néhány BCCI növelheti a súlyossága a negatív inotrop hatását antiaritmiás gyógyszerek okozó meghosszabbítása a intervallum QT (például, amiodaron és a kinidin).
A BCC lítiumkészítménnyel történő együttes alkalmazásával (a Norvasc-ra vonatkozóan nincs adat) fokozódhat neurotoxicitásuk megnyilvánulása (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor és tinnitus).
Az amlodipin nem befolyásolja in vitro a digoxin, a fenigin, a warfarin és az indometacin vérfehérjé-hez való kötődés mértékét.
Alumínium / magnéziumtartalmú antacidok: egyetlen adagolásuk nem befolyásolja jelentősen az amlodipin farmakokinetikáját.
Sildepaphii (Viagra): 100 mg szildenafil egyszeri adagjának alkalmazása esszenciális hipertónia esetén nem befolyásolja az amlodipin farmakokinetikai paramétereit.
Atorvasztatin: az amlodipin ismételt alkalmazása 10 mg-os dózisban és 80 mg atorvasztatin adag mellett nincs jelentős változás az atorvasztatin farmakokinetikájában.
Digoxin: az amlodipin és a digoxin egyidejű alkalmazása egészséges önkénteseknél a szérumszintek és a digoxin renalis clearance-e nem változik.
Etanol (alkoholtartalmú italok): egyszeri és ismételt alkalmazásával 10 mg dózisban az amlodipin nem befolyásolja jelentősen az etanol farmakokinetikáját.
Warfarin: az amlodipin nem befolyásolja a warfarin által okozott prothrombin-idő változásait.
Ciklosporin: az amlodipin nem okoz jelentős változást a ciklosporin farmakokinetikájában.
Amikor kezelésére artériás magas vérnyomás Norvasc alkalmazhatunk kombinációban tiazid típusú vizelethajtó, alfa- és béta-blokkolók, ACE-gátlók, hosszú hatású nitrátok, nitroglicerin szublingvális, NSAID-ok, antibiotikumokkal és orális hipoglikémiás szerekkel.
Az angina, a Norvasc is adagolhatjuk monoterápiában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek, beleértve azokat a betegeket, nehezen kezelhető nitrátokat és / vagy béta-blokkolók megfelelő dózisban. Norvasc nem fejt ki káros hatást a metabolizmus és a plazma-lipidek, és lehet használni a kezelés a betegek bronchiális asztma, a cukorbetegség és a köszvény.
A Norvasc alkalmazható olyan esetekben is, amikor a beteg vasospasmus / érösszehúzódásra hajlamos.
Az alacsony testtömegű betegek, az alacsony növekedési betegek és a súlyos májműködésű betegek alacsonyabb dózisra szorulhatnak. A kezelés alatt a testtömeget és a fogorvos felügyelete szükséges (a fájdalom, a vérzés és az íny-hiperplázia megelőzése érdekében).
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatás
Annak ellenére, hogy a Norvasc bevételének hátterében nem volt káros hatás az autó vagy egyéb technikai eszközök ellenőrzésére, a vérnyomás esetleges túlzott csökkenése, szédülés, álmosság stb. a mellékhatásokat gondosan kell kezelni a gyógyszer egyedi hatásaival, különösen a kezelés kezdetén és az adagolási rend megváltoztatásakor.
A KÉSZÜLÉK FORMÁJA
5 és 10 mg-os tabletták.
10 vagy 14 tabletta PVC / Al fóliázott cellás csomagolásban; 3 db 10 db tabletta kontúrcellás csomagja vagy 14 db, 14 db tabletta kontúrcsomag, valamint a kartondobozban való felhasználásra vonatkozó utasítások.
TÁROLÁS
25 ° C-nál nem magasabb hőmérsékleten.
Tartsa távol gyermekektől.
SHELF LIFE: 4 év
Ne használja a lejárati idő után.
A GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNY FELTÉTELEI: vényköteles.