Lehetséges-e a foszfomicin alkalmazása a húgyúti fertőzések kezelésére?
Fosfomycin egy foszfonsav-származék, amelyek baktériumellenes hatással gátlása révén irreverzibilis kialakulását tartozó molekulák a baktériumok sejtfalának. Antimikrobiális aktivitásának széles spektruma számos Gram-negatív baktériummal szemben, beleértve az Escherichia coli-ot is. Enterobacter. Serratia marcescens. Pseudomonas aeruginosa és Klebsiella pneumoniae. kivéve az Acinetobacter baumannii-t. Fosfomycin is hatásosak Gram-pozitív mikroorganizmusok, például Staphylococcus aureus és enterococcusok (többek között a meticillin-rezisztens törzsek a S. aureus és a vankomicin-rezisztens izolátumok Enterococcus).
A foszfomicin-trometamol orális adagolására szolgáló só az egyetlen gyógyszer, amelyet az Egyesült Államokban regisztráltak; dinátrium-foszfomicin parenterális adagolásra nem áll rendelkezésre. Fosfomycin trometamol egy kis lipofil molekula lenyelés biohasznosulás 30-37%, és az átlagos térfogat-eloszlása 136 liter. Ez a gyógyszer különösen jól eloszlik vesék, a húgyhólyag fala, és a prosztata, és létrehoz magas koncentrációban a vizeletben 4 órán belül, hogy továbbra is magas (> 128 mg / l) legfeljebb 48 órán belül egyetlen fogadása 3 g drogot. Először is, a vizeletben változatlan formában választódik ki, átlagos felezési ideje 5,7 óra. Amikor együtt használható metoklopramid kimutatták, hogy csökkenti a koncentráció a szérumban és a vizeletben, így elkerülhető egy ilyen kinevezés.
Fosfomycin trimetamol jóváhagyta a Food and Drug US gyógyszerek (FDA) orális egyszeri adag 3 g por, hideg vízben feloldjuk, kezelésére szövődménymentes húgyúti fertőzések (UTI) által okozott E. faecalis vagy E. coli. a nőknél. A nemkívánatos események, hogy történt a kezelt betegeknél a gyógyszer, mint általában, könnyű volt és nyilvánul meg a tápcsatornában, hasmenés volt a leggyakoribb. A foszfomicin nem ajánlott a pyelonephritis kezelésére.
Többszörösen ellenálló mikroorganizmusok, például E. coli kialakulása. ellenáll a fluorokinolonokkal, baktériumok szintetizálnak béta-laktamázok széles spektrumú (ESBL), és a törzsek K. pneumoniae. ellenáll a karbapenemek, vezetett újraértékelése értékének nem hagyományos antibiotikumok, mint például foszfomicin, valamint a kutatásnak annak kezelésében való hatékonyság mind UTI és szisztémás fertőzések egyéb helyeken. Bár az egyetlen jelzés céljára fosfomycin vannak alsó húgyúti fertőzések, végzett kutatásait kezelésére egyaránt egyszerű és bonyolítja UTI okozta multirezisztens uropatogének. Továbbá, parenterális beadásra foszfomicin alkalmaztunk az egész világon különböző fertőzések kezelésére a dózisban 1 g / nap és 16 g / nap, osztva 3-4 adagolásra.
A BLBS-k közül, amelyek az Enterobacteriaceae család mikroorganizmusait termelik. a foszfomicin antimikrobiális aktivitása leginkább az E. coli vonatkozásában mutatható ki. 96% és 81,3% teljes érzékenység mellett a K. pneumoniae izolátumoknál a minimális gátló koncentráció határérték (MIC) alkalmazásával 64 mg / l vagy kisebb érzékenység mellett. A tudósok 52 olyan betegen értékelték a foszfomicin hatékonyságát, amelyek húgyhólyagrákot termelő E. coli törzseket okoztak. azonban leukocitózis vagy láz hiányában. A foszforicint 3 g-os éjszakánként 3 napig adtuk be. A mikrobiológiai hatékonyság 78,5%, a klinikai hatásosság # 151; 94,3%. Az összkezelés hatékonysága 93,8% volt az ESBL által termelt E. coli izolátumok által okozott UTI-vizsgálatok alapján. annak ellenére, hogy alacsonyabb a mikrobiológiai hatékonyság.
A tudósok értékelték a mikroorganizmusok többszörös rezisztens törzseinek, köztük a K. pneumoniae törzsek által okozott UTI foszfomicin kezelésének mikrobiológiai eredményeit. ellenáll a karbapenémeknek. A foszfocicinnel szembeni in vitro érzékenység 92% volt, 46% -os (6/13 beteg) mikrobiológiai kúrát értünk el.
Az ellenállóképesség jelentõs problémát jelent a foszfomicin klinikai alkalmazásban betöltött szerepének megítélésében. Annak ellenére, hogy nagymértékben hajlamos az in vivo körülmények között mutációkra. ezt a tendenciát nem figyelték meg a klinikai gyakorlatban. Az UTI-k és a savas vizelet kezelésére szolgáló egyszeri adagolási rend alkalmazása csökkenti annak valószínűségét, hogy az uropatogének rezisztens törzsek kialakulnak.
A közelmúltbeli metaanalízis a foszfomicin hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan nem mutatott bizonyítékot az UTI kezelésének hatékonyságát értékelő klinikai vizsgálatokkal szemben. Azonban a foszfomicin más helyek (nem UTI-k) fertőzéseinek kezelésére való alkalmazása elősegíti a rezisztencia kialakulását. Például 2,3-6,7% -os rezisztencia-szintet figyeltek meg a száj- és parenterális foszfomicin alkalmazására a légúti fertőzések és az osteomyelitis kezelésében. Az ellenállás különös figyelmet szentel a P. aeruginosa által okozott fertőzések kezelésében.
Így, foszfomicin jelentése megfelelő választás kezelésére komplikációmentes húgyúti fertőzés, összehasonlítható a klinikai hatékonyságot egyéb első vonalbeli gyógyszerekkel, nitrofurantoin, és a trimetoprim / szulfametoxazol. Ha a hatóanyagot elegendő koncentrációban tartjuk a vizeletben, akkor a gyógyszer bejutása után. Ez a rendszer kényelmes és hatékony. Tekintettel a széles spektrumú in vitro aktivitás foszfomicint érdekes használatára újbóli vizsgálatok foszfomicin kezelésére által okozott fertőzések multidrog-rezisztens kórokozók. Figyelembe véve az alacsony mértékű rezisztenciát a hatóanyag és a bizonyíték, hogy a hatékonyság, lehet foszfomicin megfelelő egy orális okozott fertőzések kezelésére multirezisztens uropatogének. További kutatásokra van szükség, hogy tanulmányozza a legmegfelelőbb adagolás és a kezelés időtartama foszfomicin húgyúti fertőzések okozta ezt a fajta problémát kórokozók.
foszfomicin, húgyúti fertőzések, UTI, polyresistance, uropatogének, foszfomicin-trometamol