Artesin® (artezine) - használati utasítás, összetétel, gyógyszer analógjai, dózisok, mellékhatások
Farmakológiai hatás
Farmakológiai hatás - értágító, vérnyomáscsökkentő.
farmakodinámia
A doxazozin a posztszinaptikus α 1 -adrenoceptorok szelektív versenyképes blokkolója. Az edények izomzatának csillapításával a doxazosin csökkenti az OPSS-t. ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
Miután egyszeri bevétel maximális vérnyomáscsökkentő hatást figyeltünk meg a időszak 2 és 6 óra, de általában vérnyomáscsökkentő hatás 24 óra hosszat fenntartottuk. A kezelés időtartama a doxazozin magas vérnyomású betegekben nincs különbség a értékei vérnyomás álló vagy fekvő.
Hatékony a magas vérnyomás, beleértve a anyagcserezavarok (elhízás, csökkent glükóz tolerancia) kíséretében.
Csökkenti az IHD kockázatát.
A gyógyszer normotonikában történő bevitele nem jár együtt a vérnyomás csökkenésével.
A doxazozin hosszú ideig tartó alkalmazása a betegek körében nem csökkent a vérnyomáscsökkentő hatás.
A doxazozin-kezelés alatt a trigliceridek vérplazma koncentrációjának szintje, a teljes koleszterinszint (OX) csökken. Ugyanakkor a HDL / OX arány egy bizonyos (4-13% -os) növekedést mutat.
A hatóanyaggal való hosszan tartó kezelés, a bal kamrai hipertrófia regressziója, a thrombocyta aggregáció szuppressziója és a szövetekben lévő aktív plazminogén tartalom növekedése figyelhető meg.
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a doxazozin blokkoló α1-adrenoceptorok található a stroma és a prosztata kapszula és hólyagnyak, van egy csökkenése ellenállás és a nyomás a húgycső, belső záróizom szembeni ellenállás csökken. Ezért a gyógyszer kiválasztása a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteivel járó betegek számára jelentősen javítja az urodinamikát és csökkenti a betegség tüneteinek megnyilvánulását.
A hatás a betegek 66-71% -ában, az akció kezdetekor - 1-2 hetes kezelés után legfeljebb 14 hét után. az effektus sokáig fennáll.
farmakokinetikája
Terápiás dózisok orális beadása után a doxazozin jól felszívódik az emésztőrendszerbe. abszorpciós - 80-90% (egyidejű táplálékfelvétel lassítja felszívódását 1 óra), Tmax - 3 órán át esti fogadás - 5 óra Biológiai hasznosulás -. 60-70% (first-pass metabolizmus).
A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 98%. A vérplazmából való kiválasztódás két fázisban történik, véges T1 / 2 - 19-22 óra, amely lehetővé teszi, hogy naponta egyszer felírja a gyógyszert.
Gyorsan metabolizálódik a májban o-demetilezéssel és hidroxilezéssel.
A bélben kiválasztódik, főként metabolitok formájában (legfeljebb 65%), csak 5% választódik ki a vesék változatlan formában.
A doxazozin farmakokinetikájának vizsgálata idős betegek és vesebetegek esetében nem mutatott szignifikáns különbségeket.
Indikációk Artesin ®
artériás hipertónia (más vérnyomáscsökkentő szerekkel kombinálva, beleértve a tiazid diuretikumokat, β-adrenoblockokat, CCB-t, ACE-gátlókat);
jóindulatú prosztata hyperplasia, mind arteriális hipertónia, mind normál vérnyomás esetén.
Ellenjavallatok
túlérzékenység, beleértve más kinazolinszármazékokhoz vagy a készítmény bármely segédkomponenséhez;
18 éves korig (hatékonyság és biztonság nem állapítható meg).
Óvatosan: májkárosodás; aorta és mitrális stenosis; ortosztatikus hipotónia.
Terhesség és laktáció alkalmazása
Eddig nem elegendő az Artesin ® alkalmazása az artériás magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a terhesség és a szoptatás ideje alatt. Ezért, annak ellenére, hogy a hiánya teratogén és embriotoxikus hatását (szerinti kísérleti vizsgálatok), Artezin ® beadhatók terhesség és szoptatás alatt csak gondos mérlegelése után a kezelőorvos előny / kockázat aránnyal.
Mellékhatások
A klinikai vizsgálatok során az ortosztatikus hipotónia leggyakrabban megfigyelhető volt, különösen a kezelés kezdetén, ami ritkán ájuláshoz vezethet.
Gyakori reakciók: asztenia, fáradtság, rossz közérzet, allergiás reakciók, bőrkiütés, urticaria.
A CCC-től: perifériás ödéma, ájulás.
A központi idegrendszerből és a perifériás idegrendszerből: szédülés, fejfájás, álmosság.
Az emésztőrendszerből: émelygés.
A légzőrendszerből: nátha.
Szintén fontos megjegyezni, a következő mellékhatásokat betegeknél artériás magas vérnyomás (ok-okozati összefüggést nem állapították meg): bradycardia, tachycardia, szívdobogás, mellkasi fájdalom, angina pectoris, miokardiális infarktus, cerebrovaszkuláris betegség és a ritmuszavarok.
A BPH-ban szenvedő betegeknek ugyanaz a mellékhatása van, mint a magas vérnyomásban szenvedő betegek, valamint:
Gyakori reakciók: allergiás reakciók, bőrkiütés, csalánkiütés, hátfájás, forró érzés (hőhullámok), súlygyarapodás.
A CAS részéről: a vérnyomás csökkenése. ortosztatikus hipotónia.
A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldalán: szájszárazság, priapizmus, hypoesthesia, paresztézia, tremor, impotencia, álmatlanság, fokozott izgatottság.
Az endokrin rendszer részeként: gynecomastia.
A gyomor-bélrendszerből: hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, dyspepsia, flatulencia, émelygés, étvágytalanság.
A hematopoiesis szervek részei: leukopenia, purpura, thrombocytopenia.
A hepatobiliáris rendszertől: a májenzat transzaminázok, a cholestasis, a májgyulladás, a sárgaság fokozott aktivitása.
Az izomrendszerből: ízületi fájdalom, izomgörcsök, izomgyengeség, myalgia.
A légzőrendszer részeként: bronchospasmus, köhögés, légszomj, orrvérzés.
A bőrről: alopecia.
Az érzékszervektől: homályos látás, tinnitus.
A húgyúti rendszerből: dysuria, hematuria, vizelési rendellenességek, nocturia, polyuria, vizeletinkontinencia.
kölcsönhatás
A doxazozin fokozza a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását.
Nem volt káros kölcsönhatás a doxazozin és tiazid diuretikumok, furoszemid, β-adrenoblockerek, CCB egyidejű alkalmazásával. ACE-gátlók. antibiotikumok, orális hipoglikémiás szerek, közvetett antikoagulánsok és uricosurikus szerek.
Nem befolyásolja a vérplazma digoxin fehérjékhez való kötődésének mértékét, a fenitoint.
Egyidejű alkalmazása mikrosomális oxidáció indukálásával a májban a doxazozin hatékonyságának növelése lehetséges, csökkentve az inhibitorok.
Az NSAID-ok (különösen az indometacin), az ösztrogének és a szimpatomimetikus szerek csökkenthetik a doxazozin hipotenzív hatását.
Az a-adrenostimuláló hatások megszüntetése a tachycardia és az artériás hipotónia kialakulásához vezethet.
A cimetidin növeli a doxazozin biohasznosulását.
A PDE gátlói fokozhatják a vérnyomáscsökkentő hatást (legyen óvatos).
Adagolás és adminisztráció
Naponta egyszer (reggel vagy este) vegye be az ételtől függetlenül, rágás és ivás nélkül, elegendő vízzel.
A következő adagolási rend biztosítása érdekében az Artesin ® adagolási formája lehetséges: 1 és 2 mg tabletta.
Arteriális hipertónia esetén a kezdeti dózis napi 1 mg / nap az esti fekvés előtt. Az első dózis beadása után a betegnek 6-8 órán át ágyban kell lennie, ami az első dózis jelenségének kialakulásának lehetőségével összefüggésben van szükség, különösen a diuretikumok korábbi adagolásának hátterében.
Ha a terápiás hatás nem elegendő, a napi adag 1-2 hét után 2 mg-ra emelhető. Később, 1-2 hetente, a dózis 2 mg-mal növelhető. A betegek túlnyomó többségében az optimális terápiás hatás elérése 8 mg / nap dózisban történik. A maximális adag 16 mg / nap (nem léphető túl).
Stabil terápiás hatás elérése után az adag általában kissé csökkent (az átlagos terápiás dózis fenntartó terápiával általában 2-4 mg / nap).
A jóindulatú prosztata hiperpláziában (BPH) szenvedő betegek kezelésekor a kezdeti dózis 1 mg / nap annak érdekében, hogy minimálisra csökkentse az ortosztatikus hipotenzió és / vagy a szinkopóta kialakulásának lehetőségét. Szükség esetén az urodinamika paraméterei és a BPH tünetek jelenléte függvényében. dózis (1-2 hét intervallum) közötti dózis (napi 2-4 mg / nap).
A gyógyszert hosszú ideig használják. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.
túladagolás
Tünetek: jelentős vérnyomáscsökkenés. néha szinkóta kíséretében.
Kezelés: a páciens fekvő fekvésű, alsó végtagjainak felemelkedése a fej szintje felett, tüneti kezelés; A dialízis nem hatékony.
Különleges utasítások
Különös figyelmet kell fordítani a máj károsodására, különösen hepatotoxikus hatású gyógyszerek alkalmazása esetén. A máj funkcionális állapotának romlása esetén a hatóanyag azonnal visszavonásra kerül.
Az ortosztatikus reakciók elkerülése érdekében a betegeknek kerülniük kell a testhelyzet hirtelen és hirtelen változásait (átmenet a fekvő pozíciótól).
Óvatosság szükséges a PDE-gátlók (az erekciós zavar kezelésére szolgáló szerek) kombinációjával, mivel egyes betegeknél ez tüneti hipotenzióhoz vezethet.
Az alkohol fogyasztása növelheti a nemkívánatos reakciókat.
A gyógyszer elsõ adagolásának hatása elsõsorban a korábbi diuretikus terápia és a nátriumbevitel korlátozásával járó étrend hátterében rejlik.
A terápia megkezdése előtt ki kell zárni a prosztata mirigy rák degenerációját.
Befolyásolja a járművezetés és a gépekkel való munka képességét. Annak a ténynek köszönhetően, hogy Artezin ® okozhat orthostaticus reakció elején a kezelési periódus vagy növekvő dózisokban, a betegek célszerű, hogy tartózkodjanak minden potenciálisan veszélyes tevékenységeket, különösen az autó vezetési és egyéb járművek és mechanizmusok.
A kibocsátás formája
4 mg tabletta. PVC-fóliák és alumínium fóliákból álló, 10 db-os lakkozott hálós csomagolásban. Egy karton csomagban 3 csomag.
gyártó
JSC "Valenta Pharmaceutics". 141101, Moszkva régió Schelkovo Str. Gyári, 2.
Tel. (495) 933-48-62; fax: (495) 933-48-63.