Alfa-adrenoblockerek leírás, indikációk, ellenjavallatok
A bonyolult gyógyszerek összetett története
A 60-as évek elejétől kezdve az α-adrenoblockereket a hipertónia különböző formáinak kezelésére írják fel. Elvetették őket, amikor különleges tiazid diuretikumokat, ACE-gátlókat, béta-blokkolókat fedeztek fel. De a 90-es évek elején ismét visszatértek hozzájuk.
Elutasították őket, amikor bebizonyosodott, hogy sok mellékhatás van. Ugyanakkor a magas vérnyomás, a más gyógyszerekkel szembeni intolerancia vagy az alkalmazással szembeni ellenjavallatok jelenléte esetén az alfa-blokkolók is előírtak.
A közelmúltban népszerűsége egyre nő. Nyilvánvalóvá vált, hogy más ágensektől eltérően nincs hatása a hatásra, és sok más hasznos tulajdonsággal rendelkezik.
Az a-blokkolók hatása a vérnyomásra
Az idegrendszer reagál a nyomás szabályozására. A központi idegrendszerből (agykéreg, gerincvelő) az idegcsomókhoz egy jel. Ezektől eljutnak az erek, a szív és más szervek simaizom szövetében található receptorokhoz. Az izomrostok gerjesztésével reagálnak rá. Az edények falai görcsösek, szűkek és a nyomás emelkedik.
Ha a szükséges receptorokat blokkolja, akkor a nyomás nem fog növekedni. A testünkben hatalmas számú receptor van. Az alfa-blokkolók hatással vannak:
Az alfa-1 receptorok az edények simaizomrostjaiban találhatók. Görcsöket okoznak, és fokozzák a nyomást.
Az Alpha 2 receptorok a következő helyen találhatók:
- vasomotor központ;
- az adrenerg szinapszis preszinaptikus membránja (az idegsejt, amely az impulzust továbbítja a nyomás növelése érdekében).
Ezeknek a recepteknek a blokkolói depressziós hatást fejtenek ki a vazomotor központra, csökkentik a noradrenalin mennyiségét. Ennek eredményeként a nyomás nem növekszik.
Attól függően, hogy mely receptorok blokkolódnak, a gyógyszerek a következőkre oszlanak:
- Nem szelektív (fentolamin). A gyógyszerek blokkolják a receptorok az erekben és befolyásolják a vazomotor központot. Sok ellenjavallatuk és mellékhatásuk van.
- Szelektív (prazosin, doxazozin, terazosin). Szelektív aktivitással és blokkolva csak az alfa-1 receptorokat. Ezek a leghatékonyabbak a magas vérnyomás kezelésére.
Néhány béta-blokkoló (karvedilol) is hatással lehet az alfa-receptorokra.
A nem szelektív gyógyszerek szerepet játszanak a noradrenalin felszabadulásának szabályozásában, növelve annak számát. Serkenti a béta-receptorokat a szívben. A szívdobogás fokozódik, a keringő vér mennyisége nő. Az artériás hipertónia ilyen hatása nem kívánatos.
Mindazonáltal hatékonyan alkalmazzák a hypertoniás válságra. A hosszú távú terápia azonban nem ajánlott.
A szelektív szerek bevezetésével a norepinefrin felszabadulása nem növekszik. Csökkentik az érrendszeri hangzást. Ennek a csoportnak az előkészületei különböző hatásokkal járnak. Például a prazosin jobban jár a vénákon, kiterjeszti őket.
Ezen kívül, hogy a szelektív α-adrenerg blokkolók hatásos vérnyomáscsökkentő, értágító szereket, azok javítják a lipid és szénhidrát-anyagcsere, fokozott hajlam a szövetek inzulinra. A prosztata hyperplasiájával a vizeletet megkönnyítik.
Fontos tudni! A szelektív α-blokkolók kiválasztása, azok dózisa a hatásuk időtartamától függ. A prazosinban a fentolamin 2-6 óra. A doxazozin egész nap hatékony. A gyógyszer kinevezése előtt az orvos ellenőrzéseket végez, hogy megakadályozza a mellékhatások kialakulását.
Alfa-blokkolók kijelölésekor
Szelektív gyógyszereket írnak fel a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére. Különösen ajánlottak a férfiaknak, mivel a legtöbb vérnyomáscsökkentő gyógyszerrel ellentétben kedvező hatást fejtenek ki a hatásra.
A nyomás csökkentésére is ajánlott, ha együtt járnak betegségek:
- jóindulatú prosztata hiperplázia;
- merevedési zavar;
- diabetes mellitus;
- obstruktív tüdőbetegség;
- a lábak edényeinek érelmeszesedése.
Gyakran ezeket a gyógyszereket nehéz dohányzóknak írják fel.
A nem-szelektív blokkolókat a hipertóniás krízis megelőzésére és kezelésére alkalmazzák, a pheochromocytomával (mellékvese daganat). A gyógyszer a klonidin hirtelen elhagyására ajánlott a hirtelen és erős nyomásnövelés elkerülése érdekében.
Az a-adrenoblockereket csak akkor írja fel orvos, ha az alkalmazásukból származó kár a pozitív hatásnál alacsonyabb, mivel sok mellékhatást okoz, és különböző körülmények között ellenjavallt. Ezért felhasználásuk egész korában gyakran elutasították őket, és kevésbé hatékony, de nem annyira káros gyógyszerekkel helyettesítik őket.
Mikor nem kell az alfa-blokkolót alkalmazni?
Az Alfa-adrenoblockerek, bár hatékonyak a vérnyomás csökkentésére, különböző mellékhatásokat okozhatnak.
- Ortosztatikus hipotónia. A nyomás nagyban csökken, ha fekvő helyzetből álló helyzetbe áll.
- Összeomlik. Hirtelen kardiovaszkuláris kudarc. Közelebbről a hatás a fentolamin, a prazosin alkalmazása miatt nyilvánul meg.
- Az első dózis hatása. A gyógyszer első bevitele után a nyomás erőteljesen csökkenhet. Gyakrabban ilyen mellékhatást tapasztalnak hipokalémiában szenvedőknél, diuretikumok, béta-blokkolók, kalcium-csatorna blokkolók szedése után. Ezért a kezelést mindig minimálisan adagolják, fokozatosan növelve. A doxazozin bevezetésével ez a hatás gyakorlatilag nem figyelhető meg.
- A gyógyszer hosszú távú alkalmazása csökkenti annak hatékonyságát. Ezért az orvos további vérnyomáscsökkentő gyógyszereket írhat fel.
- Túlzott vasodilatáció. Az edények túl alacsony tónusa folyadékretenciót, duzzanatot, fejfájást, orrdugasztást, a tachycardia-rohamok fokozott gyakoriságát eredményezi.
- Az a-blokkolók bevitele gyengeséget, fáradtságot, szédülést okoz.
A prazozin és a terazozin a vizeletürítés növekedését, a hemoglobinszintet, a teljes fehérjét és az albumint.
Az α-adrenoblokozókat is nem lehet bevenni:
- koszorúerek és agyi artériák szklerózisát;
- tachycardia (különösen nem szelektív formák);
- aorta stenosis;
- szívelégtelenség;
- a kamrák hipertrófiája;
- szívbetegségek.
Terhesség és laktáció esetén nem kívánatos az alfa-blokkolók alkalmazása.
Számos mellékhatás miatt az alfa-blokkolók előkészítését kis mennyiségben először írják elő. Fokozatosan növelje az adagot. A gyógyszerek hosszú távú felhasználása esetén pozitív hatásuk csökkenhet. Ezután az orvos előírja további gyógyszerek, leggyakrabban tiazid gyógyszerek befogadását.
Ne ajánljuk az alfa-adrenoblockerek kinevezését kalciumcsatorna-blokkolókkal kombinálva, mivel együtt orthostaticus hypotensio alakulnak ki.
Ha benzohexonium, dibazol, guanetidin, papaverin, angiotenzinamid komplex terápiát alkalmaznak, fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást.
Gyakran előfordulhatnak béta-blokkolókkal (kivéve azokat, amelyek befolyásolják az alfa-receptorokat). Növelik a hipotenzív hatást, megszüntetik a tachycardiát. De a kábítószerek első bevételét orvosi felügyelet mellett kell elvégezni, mivel ezek nyomasztóan csökkenthetik a nyomást.
Bár az alfa-adrenoblockerek hatékonyan csökkentik a nyomást, ezeket csak orvos írhatja fel. A szakember egy felmérést végez, és megtudja, hogy a gyógyszer bevételének előnyei valóban magasabbak lesznek, mint a gyógyszerek által okozott károk.