A központos hatású gyógyszerek új generációjának alkalmazása az artériás kezelés során
Arteriális magas vérnyomás (AH) - a szív és az érrendszer leggyakoribb betegsége. Ezenkívül a vérnyomás-emelkedés (BP) a szívkoszorúérbetegség, akut cerebrovascularis baleset és a szív- és érrendszeri megbetegedések mortalitásának egyik fő kockázati tényezője. Az évek kutatásai ellenére a patogenezis sok szempontja, következésképpen az esszenciális hipertónia kezelése nem teljesen egyértelmű.
Mint tudja, az egyik legfontosabb eleme a vérnyomás szabályozásában a szimpatikus idegrendszert. Hiperaktivitás A szimpatikus idegrendszer az elsődleges elem a kölcsönhatása kockázati tényezők a kardiovaszkuláris betegségek. Úgy tartják, hogy a fokozott aktivitása a szimpatikus aktivitást kapcsolódó bal kamrai hipertrófia, ritmuszavarok, megnövekedett hematokrit, emelkedett vérlemezkék és esetleg koszorúérgörcs, ami szintén hozzájárul a szív- és érrendszeri komplikációk.
Ezért választotta egy magas vérnyomás elleni gyógyszer a betegek kezelésére artériás magas vérnyomás (AH), célszerű, hogy ne csak a vérnyomáscsökkentő hatást, de a hatása a gyógyszer egyidejű kockázati tényezők megnövekedett aktivitását a szimpatikus rendszer.
A szimpatikus idegrendszer hangerejét a szív- és érrendszer működését szabályozó központok szabályozzák. Ezek közül a legfontosabb a medulla oblongata rostral-ventrolaterális területe, ahol különböző receptorok vannak, beleértve az α2-adrenerg receptorokat és az imidazolin receptorokat. Az utóbbi években bebizonyosodott, hogy az 1. altípusú imidazolin receptorok aktív szerepet játszanak a vérnyomás szabályozásában, mivel a szimpatikus idegrendszer aktivitása határozott szabályozási hatást gyakorol.
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek egy csoportja vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, elsősorban a szimpatikus idegrendszer aktivitásának - a központi akciók vérnyomáscsökkentő hatásainak vagy a sympatholytics - aktivitásának csökkenése miatt. Ezeknek a gyógyszereknek az első generációja a reserpin és a metildofu. A világ számos országában gyakorlatilag megszüntették a magas vérnyomás kezelésére a napi többszeri igénylésnek, a nyugtató hatásnak és a nátrium és víz késése miatt kialakuló ödéma kialakulásának a lehetőségét. A központi hatású vérnyomáscsökkentő gyógyszerek második generációjának közé tartoznak a klonidin. Jelenleg nem alkalmazzák magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a klonidin "kivonási szindróma", a súlyos AH, az agyvérzés és akár halálos kimenetelű betegek kezelésének hátterében.
A központi akciók új, harmadik generációs gyógyszereinek gyógyszerei a moxonidin (fizioterózis). A Physiotens szelektivitása és nagy affinitása a II. Altípusú imidazolin receptorokhoz. A Physiotensis foglalja el az imidazolin kötőhelyeit, ami a szimpatikus aktivitás csökkenéséhez és az arteriolák perifériás rezisztenciájának csökkenéséhez vezet, anélkül, hogy megváltoztatta volna a szív kimenetét és a pulmonalis hemodinamikát. Kimutatták, hogy a physiotense viszonylag gyenge affinitással rendelkezik az a2-adrenerg receptorokhoz, így a mellékhatások, mint a szájszárazság és a szedáció kevésbé hangsúlyosak. Ez megkönnyíti a gyógyszer tolerálhatóságát.
A fiziotenzió dózisának több mint 90% -a ürül a vizelettel. Károsodott veseműködésű betegeknél a felezési idő nő, és a teljes clearance csökkenése figyelhető meg. A Physiotensis ellenjavallt olyan betegeknél, akik súlyos veseelégtelenségben szenvednek (glomeruláris filtrációs ráta) <30 мл/мин).
A standard toxikológiai vizsgálatok nem mutattak ki teratogén, mutagén vagy karcinogén potenciált a fizioterápiában. Kimutatták, hogy a gyógyszer nem befolyásolja hátrányosan a gyermek növekedését és fejlődését a perinatalis és postnatalis periódusokban.
Az első nyílt klinikai vizsgálatok szignifikánsan csökkentették a szisztolés és diasztolés vérnyomást a fizioterápia hatása alatt. A fenti vizsgálatok összes fiziotoxikus kezelésének abbahagyása után nem figyelték meg a megvonási szindrómát.
Számos vizsgálat eredményei alapján az enyhe vagy közepes fokú AH kezelésére 0,2 mg / nap fizioterápiás kezdeti adagot ajánlottak. Ha a kezelésre adott válasz nem kielégítő volt, két héttel később az adag megduplázódott. A 0,2-0,4 mg / nap dózisok a legtöbb esetben elegendőek voltak a vérnyomás megfelelő szinten tartásához, néhány esetben a hidroklorotiazid mellett.
Ha összehasonlítjuk néhány fiziotenza elterjedt vérnyomáscsökkentők (hidroklorotiazid, atenolol, kaptopril, enalapril, nifedipin, klonidin, prazosin), azt találták, hogy minden esetben fiziotenzin teljesítmény nem rosszabb nevű gyógyszereket.
A physiotense tolerálhatósága. A fent említett vizsgálatok közül sok a physiotense-t jól tolerálták. Az egyetlen mellékhatás a vizsgálati időszak alatt a szájszárazság és a fáradtság volt, amit főként a kezelés első heteiben figyeltek meg.
Hipertónia esetén a fizioterápia (0,2-0,4 mg / nap négy héten keresztül) a vezetési képesség és a pszichomotoros aktivitás vizsgálata során végzett normál teszt elvégzésére még nem derült fény. Éppen ellenkezőleg, a fizioterápiás kezelés következtében ezek a betegek még a stresszes helyzetekben sem jelentkeznek hirtelen a vérnyomás emelkedésében.
A physiotense alkalmazása AH és egyidejű betegségben szenvedő betegeknél. A Physiotensisnek nincs mellékhatása a tüdőfunkcióra (légzési arány, kényszeres kilégzéssel, légzésszám, inspiráció időtartama, légzési térfogat) a bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.
A Physiotensis inzulinrezisztens betegeknél javítja az inzulinérzékenységet. Így H. Lithell et al. statisztikailag szignifikáns növekedést mutatott az inzulinrezisztens, enyhe cukorbetegek és az elhízás inzulinérzékenységi indexében.
G. Trieb et al. megjegyezte, hogy az idős betegek (65 évesnél idősebb) esetében a fiziotenzitást kiváltó vérnyomáscsökkentő hatás összehasonlítható a gyógyszer fiatalabb betegek hatásával (lásd a táblázatot).