Az aldoszteron antagonistái az artériás magas vérnyomásban
Az aldoszteron antagonisták olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik az aldoszteron, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) kulcsfontosságú hormonjának aktivitását. Ennek a csoportnak (spironolakton, eplerenon) készült készítmények versenyképesen blokkolják az aldoszteron receptorokat és kálium-megtakarító diuretikumként működnek (lásd Diuretics).
Vértérfogat csökkentésével és az extracelluláris folyadék gyógyszerek e csoport hozzájárul a vérnyomáscsökkenés (BP), miáltal aldoszteron-antagonisták sikeresen alkalmazták a magas vérnyomás kezelésére.
Az aldoszteron-antagonisták hatásmechanizmusa így néz ki:
aldoszteron blokád (mineralokortikoid) receptor a vesében ➜ csillapítás nátrium és a víz reabszorpciója ➜ csökkenése keringő vérmennyiség (CBV) ➜ csökkentik a vérnyomást.
A spironolakton (Aldactone) a leghatékonyabb olyan esetekben, amikor a magas vérnyomás emelkedett aldoszteronszintet mutat a vérben. Figyelembe kell azonban venni, hogy a spironolakton farmakológiai hatásának spektruma nem korlátozódik csak az aldoszteron receptorok blokkolására. Amint azt számos tanulmány is mutatja, a spironolakton képes gátolni az úgynevezett androgén receptorokat, ezáltal antagonista hatást fejt ki a férfi nemi hormon tesztoszteronra.
Ez azt jelenti, két nagyon fontos pontot: az első, a gyógyszert nem lehet alkalmazni a férfiak, mert különben alakulhat feminizálódás kíséri gynecomastia és az alultápláltság ivarmirigyek akár impotencia; másrészt a spironolakton sikeresen alkalmazható a hiperandrogenémia nők kezelésére.
Az Eplerenone (Inspra) szelektívebb a spironolaktonhoz képest, mint egy aldoszteron receptor blokkoló. A gyógyszer nagyobb szelektivitása miatt a feminizáció valószínűsége a férfiaknál lényegesen alacsonyabb, mint a spironolakton alkalmazása esetén.
Az eplerenon kardio, vaso és renoprotektív hatásait hozták létre. A gyógyszert elő lehet írni az artériás hipertónia, az akut koszorúér-szindróma, a posztfunkciós betegek által okozott szívelégtelenség. Meg kell jegyezni, hogy a sartán + ACE inhibitorok + eplerenon hármas kombinációja jelenleg nem ajánlott.