A kábítószerek legújabb generációjának kábítószerei áttekintik a kábítószerek listáját
Ebből a cikkből megtudhatja, milyen gyógyszerek vannak a magas vérnyomásban az utolsó generációnak, és hogy valóban jobbak-e a korábbi antihipertenzív gyógyszerekkel.
Érdemes megjegyezni, hogy vannak vérnyomáscsökkentő szerek, ilyen esetekben beszélhetünk a legmagasabb vérnyomású gyógyszerek legújabb generációjáról.
Az új generáció magas vérnyomásából származó gyógyszerek listáján szereplő képviselők többsége orális adagolású tabletták formájában kerül kiadásra. Az egyetlen kivétel a labetalol, a béta-blokkoló, amely intravénás beadásra alkalmas megoldás. Parenterális felhasználásra más készítmények is léteznek (például nitrátok, benzohexonium, nitroprusszid-nátrium), de ezeket nehezen lehet új gyógyszerekként osztályozni. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szinte mindig intravénás alkalmazását alkalmazzák hipertóniás válságok kezelésére.
Mindenesetre, mielőtt az újdonságokat a magas vérnyomás kezelésére használnák, szükség van egy kardiológusra. Az is lehetséges, hogy függetlenül keresse meg a gyógyszer hatékonyságával és biztonságával kapcsolatos tudományos tanulmányokat a már jól vizsgált eszközökkel összehasonlítva.
Továbbá a cikkben a kábítószer-csoportok az "életkor" szerint vannak rendezve: a régiektől a modernig.
Angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok
Az angiotenzin konvertáló enzim inhibitorok (rövidítve: ACE-gátlók) olyan gyógyászati készítmények, amelyek elsősorban magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére használatosak. Ez a csoport a gyógyszerek gátolják az aktivitását az angiotenzin konvertáló enzimet, amely átalakítja az inaktív angiotenzin 1-nek angiotenzin 2 aktív, ezáltal bővül az ereket, és csökkenti a szív terhelését.
Az első ACEI-t (kaptoprilt) több mint 40 éve fedezték fel, mivel ebből a csoportból 12 gyógyszert vezettek be a klinikai gyakorlatba.
A klinikai gyakorlat meglehetősen hosszú távú bevezetése ellenére ezek a gyógyszerek továbbra is magabiztosan vezetnek az összes ACE-gátló között, sok tanulmányban bizonyítva hatékonyságukat és biztonságosságukat. Ezenfelül sok tudományos bizonyíték arra utal, hogy az ACE-gátlók különböző képviselőinek hatékonysága és biztonságossága szinte semmilyen jelentős különbség nincs. A vérnyomás hatékony csökkentése mind lizinopril, mind fozinopril lehet, bár ezeknek a gyógyszereknek a költsége a gyógyszertárban időnként változhat.
Az artériás magas vérnyomás kezelésén kívül ACE-gátlókat is alkalmaznak, ha:
- Szívelégtelenség - ezek a gyógyszerek csökkentik a szív terheit.
- Diabetikus nephropathia - ACE-gátlók segítenek fenntartani a vesék funkcionális állapotát.
- Krónikus vesebetegségek - Az ACE-gátlók segíthetnek lassítani a betegség progresszióját.
- Myocardialis infarctus.
Azok, akik nem szednek ACE-gátlókat:
- Terhes és szoptató nők.
- Ezekre a gyógyszerekre túlérzékeny betegek.
- Bizonyos vesebetegségben szenvedő betegek - például a veseartéria szűkületei.
A leggyakoribb mellékhatás az összes - még a legfrissebb - ACE-gátló is száraz köhögés, amely a gyógyszert szedő betegek körülbelül 10% -ánál fejlődik ki. Kevésbé gyakoriak az ödéma az ajkakon, a nyelvön vagy a szem körül, valamint a veseműködés romlására.
Kalciumcsatorna-blokkolók
A kalcium-csatorna-blokkolók (rövidítés: CCB), néha kalcium-antagonisták, olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják a kalciumionok belépését egyes izomsejtekbe. Különböző betegségek, többek között az artériás magas vérnyomás, az angina pectoris, a Raynaud-szindróma és a szívritmuszavarok kezelésére alkalmazzák, és a terhesség alatt a koraszülöttet megszakítják.
A BPC három fő csoportjának felsorolása:
- Nifedipin csoport (dihidropiridinek).
- Diltiazem csoport (benzotiazepinek).
- Verapamilcsoport (fenil-alkil-aminok).
A vérnyomás csökkentésére a leggyakrabban használt dihidropiridinek, amelyek az 1960-as években alakultak ki.
A nifedipin csoportjából 4 generáció áll rendelkezésre:
- 1 generáció - nifedipin;
- 2 generáció - nicardipin, felodipin;
- 3 generáció - amlodipin;
- 4 generáció - cilnidipin.
A klinikai gyakorlatban az első három generáció leggyakrabban alkalmazott gyógyszerei közül a cilnidipin orvosokat ritkán nevezik ki.
A cilnidipin a BCC csoport 4. generációjának új gyógyszere, amely bizonyos előnyökkel rendelkezik a kalcium antagonistákkal szemben. Az első három generáció képviselőihez képest, amelyek csak az L-típusú kalciumcsatornákat érintik, a cilnidipin szintén blokkolhatja N-típusú típusát. Ez a tulajdonság hasznos klinikai értékkel bírhat, amelyet a reflex tachycardia és az ödéma csökkentésével lehet manifesztálni, amit néha az amlodipin és más, idősebb CCB-k alkalmazásával észleltek. A cilnidipin magas lipofilitással rendelkezik, ami miatt hosszantartó hatást fejt ki. A cilnidipint a "Duocard", "Cilacar", "Atelek" kereskedelmi néven állítják elő.
A dihidropiridinek kinevezésére irányuló ellenjavallatok egy adott gyógyszerre adott allergiás reakciók.
A kalcium antagonistákat óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben
A CCB lehetséges mellékhatásai a dihidropiridin-csoportból származnak
Myocardialis infarktus és instabil angina
Árapályok (olyan érzés, amely a test egészében terjed, különösen az arc és a nyak területén)
A béta-blokkolók
A béta-blokkolók (BB) - a hatóanyagok olyan osztályát, amelyek blokkolják receptorok endogén katekolaminok (noradrenalin és az adrenalin), így használják, hogy csökkentsék a vérnyomást, szív-aritmia kezelésére, másodlagos megelőzésére szívizominfarktus.
Az első BB (propranolol) 1964-ben szintetizálódott. Számos orvos és tudós egyetért abban, hogy a gyógyszercsalád felfedezése az egyik legfontosabb esemény a XX. Század klinikai gyógyászatában és farmakológiájában.
Azóta számos BB-t fejlesztettek ki. Néhány közülük mindenféle béta-adrenerg receptort alkalmaznak, mások - csak az egyikben. Ez a tulajdonságok és megkülönböztetik a BB három generációját:
- 1 generáció - propranolol, timolol, szotalol (nem szelektív, blokk-béta-1 és béta-2 adrenerg receptorok)
- 2 generáció - metoprolol, bisoprolol, esmolol (szelektív, csak blokk béta-1 adrenerg receptorok)
- 3 generáció - carvedilol, nebivolol, labetalol (további vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkeznek).
Carvedilol - a harmadik generáció egyik BB-je, amely az értágulat további tulajdonsága. Béta-1 és béta-2-adrenerg receptorokra hat, valamint blokkolja az alfa-adrenerg receptorokat az edényekben. Ezeknek a hatásoknak köszönhetően a carvedilol jobban csökkenti a vérnyomást, kevesebb hatással van a szívfrekvenciára, nem növeli a lipid- és a vércukorszintet. A gyógyszer hátránya a béta-2-adrenoreceptorokra gyakorolt hatása, ami növeli a bronchoconstrictus kockázatát. A karvedilolt naponta kétszer kell bevenni, ami nem túl kényelmes a beteg számára.
A nebivolol olyan hatóanyag, amely szelektíven hat a béta-1-adrenerg receptorokra, és emellett vasodilatációs tulajdonságokkal rendelkezik a nitrogén-oxid (NO) fokozott szintézisének köszönhetően a vascularis endotheliumban. Ezeknek a hatásoknak köszönhetően a nebivolol jobban csökkenti a vérnyomást, kevésbé befolyásolja a pulzusszámot, nem növeli a lipid- és vércukorszintet, nem okoz erectilis diszfunkciót. A gyógyszer negatív tulajdonsága meglehetősen gyengébb hatással van a béta-blokkolókra, ezért leggyakrabban szívbetegségben szenvedő idős embereknél alkalmazzák.
Labetalol - olyan gyógyszer, amely nem szelektív béta-blokkoló tulajdonságokkal rendelkezik, és hatással van az alfa-receptorokra. A labetalolt főként intravénás beadás formájában használják fel, amelyben nagyon rövid időtartamú hatása van, ami lehetővé teszi a gyógyszer hatásainak megfelelő ellenőrzését. Ez a leghatékonyabb béta-blokkoló a hipertóniás krízisek kezelésében. Gyakran alkalmazzák a pheochromocytoma (mellékvese daganat) és a pre-eclampsia (késői toxikózis terhes nőknél).
Ellenjavallatok a béta-blokkolók használatához
Ezeket a gyógyszereket óvatosan is alkalmazzák a
A béta-blokkolók gyakori mellékhatásainak felsorolása:
- Bradycardia.
- Atrioventricularis blokk.
- A szívelégtelenség tüneteinek károsodása.
- Bronchospasmus.
- Perifériás erek görcsje.
- A glükóz és a lipidek növekedése a vérben.
- Merevedési zavar.
- Alvászavarok (a melatonin csökkent termelésének következtében).
Angiotenzin 2 receptor blokkolók
Az angiotenzin-2 receptor blokkolók (ARB-k) vagy a szartánok a leggyakrabban használt hipertónia-csoportok. Az első szartán (lozartán) 1986-ban került bevezetésre.
Action sartan alapján a blokád a utolsó szinten a renin-angiotenzin rendszer, hogy van, amely meggátolja az angiotenzin 2 receptorai. Köszönhetően ezek a hatások, az ARB-k okoznak értágulást, csökkenti vazopresszinszekréció, és az aldoszteron (hormonok előmozdítása nátrium és a folyadék-visszatartás a szervezetben), ami a vérnyomás csökkentésére.
A legutóbbi klinikai alkalmazásra felvett ARB-k az olmezartán (Cardosal), fimasartan (Canarb) és azilpsartan (Edarby).
A Sartans alkalmazásának jelzései, beleértve a legfrissebb gyógyszereket is:
- Arteriális hipertónia.
- Szívelégtelenség.
- Vesebetegség diabetes mellitusban.
- Krónikus vesebetegség.
Nyilvánvaló, hogy a Sartans alkalmazásának jelei gyakorlatilag megegyeznek a renin-angiotenzin rendszert - ACE-inhibitorokat befolyásoló másik gyógyszercsoport használatával. A legtöbb esetben az ARB-t olyan helyzetekben írják fel, amikor az ACEI alkalmazása mellékhatások előfordulásához vezet (száraz köhögés). Figyelembe kell venni, hogy a régebbi ACE-gátlóknak szinte ugyanolyan hatékonysága van a vérnyomás csökkentésében, alacsonyabb költséggel és bizonyos előnyökkel járnak a Sartans-szal szemben a cukorbetegek kezelésében.
A szartánok elfogadása általában a legtöbb beteg számára jól tolerálható.
Ellenjavallatok az ARB használatához
A leggyakoribb mellékhatások közé tartozhat
A renin (aliszkiren) közvetlen inhibitorai
Az aliszkiren megköti a renint, megakadályozza az angiotenzinogénnel való kölcsönhatását, ezáltal megakadályozza az angiotenzin 1 és az angiotenzin 2 kialakulását.
Az aliszkirent csak magas vérnyomás kezelésére használják, és még ez a betegség esetén sem ajánlott a terápia első vonalaként használni.
Ellenjavallatok az aliszkiren használatához
Az aliszkiren mellékhatásainak felsorolása
Az aliszkirenre való túlérzékenység
A kálium szintjének emelkedése a vérben (különösen ACE-gátlókkal kombinációban diabetes mellitusban szenvedő betegeknél)
Diabetes mellitusban szenvedő betegek együttes alkalmazása ARB vagy ACE-gátlókkal
A vérnyomás csökkenése
Terhesség vagy szoptatás
Hasmenés és egyéb gyomor-bélrendszeri tünetek