Torvakard - Oroszország helyszíne
A Torvacard egy lipidcsökkentő gyógyszer. A készítmény hatóanyaga a atorvasztatin - szelektív kompetitív inhibitora a HMG-reduktáz KLA (metilglutaril-koenzim A). HMG-KLA - egy enzim, amely szabályozza a sebességét átalakulás prekurzor szterolok (beleértve a koleszterint is) a mevalonát metilglutaril-koenzim Atorvasztatin betegeknél nem örökletes formáinak hiperkoleszterinémia, vegyes diszlipidémiát, hetero- és homozigóta örökletes hiperkoleszterinémia csökkenti a teljes koleszterin (LDL), az apolipoprotein B lipoptoteinov nagyon alacsony sűrűségű, kis sűrűségű lipoprotein koleszterin és a trigliceridek.
A mechanizmus a szint csökkentése és a lipoproteinek és a koleszterin az, hogy növelje a receptorok számát az alacsony sűrűségű lipoproteinek a máj sejtek felszínén, blokkoló metilglutaril-koenzim A reduktáz, és csökkenti koleszterin termelését a hepatociták által, ami fokozott katabolizmus és befogása alacsony sűrűségű lipoproteinek. Abszolút biohasznosulása a hatóanyag belül 12%, és a szisztémás elérhetősége elleni gátló hatás HMG-CoA reduktáz inhibitorok - körülbelül 30%.
A Torvacard hatóanyaga gyorsan felszívódik a bevétel után. 60-120 perc elteltével figyeljük az atorvasztatin maximális koncentrációját a vérplazmában. A hatóanyag dózisának arányos növelése növeli a hatóanyag koncentrációját a vérben és a hatóanyag abszorbeálódási sebességét a gyomor-bél traktusból.
Az atorvasztatin metabolizmus a # 946; -oxidáció, valamint para- és orto-hidroxilezett származékokká történő átalakítás. A metilglutaril koenzim A-reduktáz para-és orto-hidroxilezett metabolitjainak in vitro gátlása megegyezik az atorvasztatin gátlásával. Körülbelül 70% a gátló aktivitás a gyógyszer képest metilglutaril-koenzim A reduktáz tartozik Torvakarda aktív metabolitok.
Az in vitro kísérletek kimutatták a Torvacard hatóanyag metabolizmusának fontosságát a P4503A4 hepatocita enzimmel, az enzim, az eritromicin egyik fő inhibitorának egyidejű alkalmazásával. Ugyanakkor megállapítják a vérben az atorvasztatin magas koncentrációit. In vitro kísérletekben bebizonyosodott továbbá, hogy a hatóanyag a P4503A4 enzim gyenge szupresszora. Ezért ha terfenadinnal (a fő anyag, amely kizárólag P4503A4 metabolizálja), a terfenadin plazmakoncentrációja nem nőtt. Ez azt jelenti, hogy más P4503A4 gátlók farmakokinetikai paraméterei valószínűleg nem változnak az atorvasztatin alkalmazásával.
A metilglutaril-koenzim A-reduktáz tekintetében a gátló aktivitás félidõs volta, figyelembe véve az aktív metabolitok jelenlétét, körülbelül 20-30 óra. A hatóanyag felezési ideje a vérplazmából átlagosan körülbelül 14 óra. Orális adagolás esetén a beadott dózis kevesebb, mint 2% -a választódik ki a vesékből. Részben az atorvasztatin metabolitok és az atorvasztatin önmagában is eliminálódnak epével extrahepatikus és máj metabolizmus után. Van azonban egy javaslat arra vonatkozóan, hogy az atorvasztatin nem szerepel az enterohepatikus recirkulációban.
Használati utasítás:
• Poligénes és familiáris (heterozigóta formájú) hypercholesterinaemiában szenvedő betegek kezelése;
• az apolipoprotein B, az LDL koleszterin, a koleszterin és a trigliceridek emelkedett indexeivel rendelkező betegek kezelése;
• A betegek kezelésére homozigóta familiáris hypercholesterinaemia csökkenti az összkoleszterin és az alacsony sűrűségű lipoproteinek abban az esetben, ha más nem gyógyszeres intézkedések és a kinevezését a speciális diéta nem hatékony;
• a IV. Típusú trigliceridek emelkedésével járó betegek kezelése (Frederickson osztályozás szerint);
• a kombinált (vegyes) hiperlipidémiában szenvedő betegek kezelése, amely megfelel a IIa. Vagy b. Típusú (Frederickson osztályozás szerint);
• a III. Típusú cukorbetegség-lipoproteinémia (Frederickson osztályozás szerint) kezelt betegek kezelése abban az esetben, ha egy különleges étrend nem elegendő; míg a gyógyszer alkalmazását csak egy különleges táplálkozás folytán tartják;
• másodlagos megelőzésére a szívizominfarktus, csökkentett visszafogadásokat angina vagy csökkenti az elhalálozás kockázata betegeknél diszlipidémia és (vagy) betegségek a szív és az erek.
Vegyes hiperlipidémia vagy primer hypercholesterinaemia
Általában 10 mg / nap elegendő. A gyógyszer hatása az első 14 napban észrevehető, a maximális és stabil terápiás hatás a Torvacard használatának 21 napja után alakul ki.
Homozigóta örökletes hiperkoleszterinémia
Egy klinikai vizsgálatban a betegek homozigóta örökletes hiperkoleszterolémia, amely azt mutatta, pozitív reakciót kezelhető Torvakarda egy adag 80 mg-os, mint a csökkentése az alacsony sűrűségű lipoprotein 18-45% -ában.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek történő felírása
A vese-patológia a vese-szövet funkcionalitásának korlátozásával nem változtatja meg az atorvasztatin hatását a lipoproteinek szintjére vagy a hatóanyag hatóanyag-tartalmának paramétereire a vérben. Ebből következik, hogy a vese-patológiás betegeknél a dózis módosítása nem szükséges.
Gyermekgyógyászatban való kinevezés
Az atorvasztatint 80 mg (14 év alatti gyermekek) napi 80 mg-os dózisban homozigóta örökletes hiperkoleszterinémia kezelésére alkalmazták. A Torvakard szedésének hátterében a gyermekek nem rendelkeztek biokémiai vagy klinikai rendellenességekkel. A gyógyszer gyermekgyógyászatban történő alkalmazásának tapasztalatát csak e tanulmány korlátozza.
A gerontológiai profil alkalmazása betegekben
Nem volt különbség a hatásosság, a biztonságosság és a terápia elérésében idős vagy más betegeknél.
Mellékhatások:
A leggyakoribb mellékhatások a Torvacard (több mint 1%) bevétele során a következők voltak.
A csont-izomrendszer: myositis, hát és mellkasi fájdalom, myalgia, myopathia, rhabdomyolysis, arthralgia.
Emésztőrendszer: étvágytalanság, kolesztatikus sárgaság, emésztési zavar, hányás, hasi fájdalom, hányinger, hasnyálmirigy-gyulladás, székrekedés, hepatitis, hasmenés.
Genitourinary rendszer: férfiaknál - merevedési zavar; perifériás ödéma vagy ödéma.
Központi és perifériás idegrendszer: perifériás neuropathia, fejfájás, paresztézia, általános fáradtság, szédülés, izomfájdalom, fáradtság, amnézia.
Immunrendszer: toxikus epidermális nekrolízis, urticaria kiütés, Stevens-Johnson-szindróma.
Bőrrendszer: alopecia, erythema multiforme, hólyagos kiütések, viszketés.
Metabolizmus: hyperglykaemia, súlygyarapodás, hipoglikémia.
A hematopoiesis rendszere: a vérlemezkék vérszintjének csökkenése.
Ellenjavallatok:
• akut máj patológia;
• a terhesség és a laktáció ideje;
• A vérszérumban a máj transzaminázok indexének több mint háromszorosa nőtt;
• májelégtelenség;
• allergiás reakció az atorvasztatinra vagy a Torvacard egyéb összetevőjére.
Megjegyzés: nincs jelentős tapasztalattal ispolzlvaniya gyógyszer gyermekgyógyászati gyakorlatban, ezért a találkozó Torvakarda gyermekek csak akkor adható kezelésére súlyos hypercholesterinaemia (beleértve homozigóta formában familiáris hypercholesterinaemia), amely veszélyezteti a korai érelmeszesedés, magas a szövődmények kockázata.
terhesség:
Ellenjavallt szoptató nők és terhesség esetén.
Tartalmazó készítmények etinilösztradiol és noretiszteron (hormonális fogamzásgátlók) az AUC paraméterek 20% -kal nőtt az etinil-ösztradiol és a noretiszteron, hogy - mintegy 30%. Ha a Torvacard kombinációja hormonális fogamzásgátlókkal veszi figyelembe a noretiszteron és etinil-ösztradiol AUC-értékének esetleges növekedését.
Amikor együtt adott kolesztipol és az atorvasztatin plazmakoncentrációját az utóbbi lecsökken mintegy 25%, azonban a lipid-csökkentő hatást a kombinált vételi fenti gyógyszerek, mint csak egy.
Az atorvasztatin nem változtatja farmakokinetikai paraméterek fenazon és hasonló gyógyszerek, amelyek metabolizálódnak járó izoenzimek tsitohroma.Klinicheski jelentős interakciók észlelt a gyógyszer szedése warfarin.
Az atorvasztatin maximális koncentrációjának csökkenése a vérben a Torvacard szedése során figyeltek meg az alumínium és magnézium-hidroxid tartalmú antacidák hátterén. Az atorvasztatin aktív metabolitjainak koncentrációja is csökken (kb. 35%). A terfenadin farmakokinetikája nem változtatja meg az atorvasztatin egyidejű alkalmazását.
Drugs, hogy hatásainak blokkolására citokróm P4503A4, növeli a plazma koncentráció az atorvasztatin, míg ispolzovanii.Odnako amikor egy ilyen kombináció nem volt találtuk, hogy befolyásolják a romló atorvastatin koleszterin alacsony sűrűségű lipoprotein. Nem kölcsönhatások atorvastatin cimetidin. Egyidejű kezelés 500 mg / nap azitromicin és 10 mg / nap az atorvasztatin nem befolyásolja a plazma szintjeit az utóbbi.
A Torvacard klinikai vizsgálatai során a betegek vérnyomáscsökkentő gyógyszereket és ösztrogénpótló terápiát alkalmaztak. A gyógyszerek között nincs jelentős kölcsönhatás. Az atorvasztatin és a specifikus szer kölcsönhatását nem vizsgálták.
túladagolás:
A Torvacard túladagolásával nem végeztek külön kezelést. Közvetlenül nagy dózis beadása után a gyomrot mossák, adszorbenseket és hashajtókat írnak elő. A fejlesztés a myopathia addig folytatjuk, amíg progresszió valószínűsége akut veseelégtelenség miatt rhabdomyolysis szükséges kijelölésre nátrium-hidrogén-karbonát, diuretikumok és azonnal megszünteti Torvastatina.
Rhabdomyolysis (súlyos, de nagyon ritka mellékhatás a gyógyszer) növekedését okozza kálium-szintet a vérben, amely előírja a hozzárendelés glükóz infúzió inzulinnal bolus-klorid vagy kalcium-glükonát, a használata ioncserélő közeg, hogy stabilizálják a kálium-tartalmat. A túladagolás során figyelembe veszik, hogy az atorvasztatin jól kötődik a plazmafehérjékhez, ezért a hemodialízis nem okoz jelentős csökkenést az atorvasztatin plazmakoncentrációjában.
A kibocsátás formája:
A tabletták borítással fedett, 10-én; 20; 40 mg. A tabletta ovális, biconcavas, fehér vagy csaknem fehér színű. A buborékcsomagolásban 10 tabletta található. Számos buborékfólia (30, 90) csomagolható fólia tasakokba és karton dobozokba. A sötét üveg (30, 90 tabletta) palackot egy karton dobozba csomagolják.
Tárolási feltételek:
Szobahőmérséklet. Felhasználhatósági időtartam - 2 év.
Szinonimák:
Atorvastatin, Tulip, Atoris, Lipitor, Liprimar.
Hozzávalók:
Torvacard 10
Hatóanyag (1 tabletta): atorvasztatin-kalcium-só 10 mg.
Inaktív anyagok Tabletták: kroszkarmellóz-nátrium, nehéz magnézium-oxid, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, alacsony szubsztitúciós fokú hidroxipropilcellulózt LH21, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A tabletta héjának összetétele: makrogol 6000, hipromellóz 2910/5, titán-dioxid, talkum.
Torvacard 20
Hatóanyag (1 tabletta): atorvasztatin-kalcium-só 20 mg.
Inaktív anyagok Tabletták: kroszkarmellóz-nátrium, nehéz magnézium-oxid, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, alacsony szubsztitúciós fokú hidroxipropilcellulózt LH21, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A tabletta héjának összetétele: makrogol 6000, hipromellóz 2910/5, titán-dioxid, talkum.
Torvacard 40
Hatóanyag (1 tabletta): atorvasztatin-kalcium-só 40 mg.
Inaktív anyagok Tabletták: kroszkarmellóz-nátrium, nehéz magnézium-oxid, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, alacsony szubsztitúciós fokú hidroxipropilcellulózt LH21, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
A tabletta héjának összetétele: makrogol 6000, hipromellóz 2910/5, titán-dioxid, talkum.
Ezen kívül:
Bizonyos akut állapotok (trauma, sebészeti beavatkozás, elektrolit vagy endokrin rendellenességek, ellenőrizetlen görcsök, hipotenzió, és akut fertőzések) részesülő Torvakarda abba kell hagyni, mint egy nagy a kockázata a rhabdomyolysis akut vese összeomlása.
Torvacard bevétele során nem ajánlott alkoholtartalmú italokat és gyógyászati anyagokat fogyasztani. A Torvacard használatának megkezdése előtt és a terápia során a májműködést rendszeresen meg kell határozni, hiszen az atorvasztatin, mint más hipolipidémiás szerek, több mint háromszor növelheti a máj transzaminázszintjét. Ha a Torvacard szedésének hátterében fokozódik a májen transzaminázok száma, a beteget alapos orvosi felügyelet alatt kell tartani, amíg az enzimek stabilizálódnak a vérben. A Torvacard adagolásának csökkentése vagy a gyógyszer szedésének abbahagyása javasolt.
A gyógyszer nem befolyásolja a fokozott figyelemhez és a fizikai és szellemi reakciók nagy sebességéhez kapcsolódó tevékenységeket (pl. Magassági szerelés, vezetés stb.).
Egyes betegek fájdalmat észlelnek az izmokban a Torvacard szedésének hátterében. Az esetleges rhabdomyolízisre fel kell hívni a betegeket, akiket gyógyszerről írnak fel. A valószínűsíthető rhabdomyolysis korai fenyegető jelei a myalgia, a testhőmérséklet emelkedése, jelentős izomgyengeség. Azoknál a betegeknél, akiknél a rhabdomyolysis gyanúja merül fel, meg kell vizsgálni a CK (kreatinin-foszfát-kináz) szintjét. A rabdomiolízis vagy myopathia valószínű vagy finom diagnosztizálásával a Torvacardot azonnal visszavonják.