Propafenon - használati utasítás, kábítószer leírás, elvont
10 ml - injekciós üveg (5) - kiszerelésben Valium planimetrikus (2) - csomag karton.
LEÍRÁS HATÓANYAG.
A jelenlegi tudományos információk általános és nem szabad használni, hogy a döntést az alkalmazhatóságát egy adott gyógyszer.
Antiarritmikumok I. osztályú C, egy nátrium csatorna blokkoló. Csökkenti a maximális depolarizációs sebességet 0-fázisának az akciós potenciál amplitúdóját és túlnyomórészt a Purkinje-rostokban és kamrai kontraktilis szálak csökkenti automatizmus. Erősen kamrai ritmuszavarok; alatt supraventricularis ritmuszavarok hatékonysága valamivel alacsonyabb. Propafenon egy rosszul jelzett béta-adrenerg receptor blokkoló hatása.
Farmakokinetikáját propafenon jellemzi jelentős egyéni eltérések.
Miután az orális felszívódás gyors és szinte teljes - több mint 90%, a Cmax-ot elérte után 1-3,5 óra a plazmafehérje kötődése 97% .. Jelentős mértékben metabolizálódik az „első lépés” keresztül a májban az aktív metabolitok képződésére a 2 - 5, és N-gidroksipropafenona despropilpropafenona hogy antiarrhythmiás hatást mutatnak összehasonlítható aktivitásának propafenon, de olyan koncentrációban vannak jelen egészen 20% propafenon koncentrációban.
T1 / 2 betegeknél intenzív metabolizmusát (több, mint 90% esetek) - 2-10 órán át, lassú anyagcsere (kevesebb, mint 10% -ában.) - 10-32 órán át a vesén keresztül választódik - 38%, mint metabolitok, 1% - változatlanul ; keresztül a bélben - 53% a metabolitok formájában.
Kezelésére és megelőzésére a ventrikuláris és szupraventrikuláris extrasystolék, paroxizmális arrhythmiák (szupraventrikuláris tachycardia, beleértve a szindrómát WPW; kamrai tachycardia).
Beadva egy kezdeti dózis - 450-600 mg / nap, ha szükséges dózis emelkedett 900 mg / nap.
A a / egy csepegtető kezdeti dózis - 500 mg / kg, ha szükséges, a dózis növelése a 1-2 mg / kg.
A kardiovaszkuláris rendszer: lehetővé bradycardia, sinoatrialis- lassulása, AV és intraventrikuláris vezetési, csökkent miokardiális kontraktilitás (az arra hajlamos betegeknél), aritmogén hatás; amikor a nagy adagban - ortosztatikus hipotenzió.
Az emésztőrendszer: amikor a nagy adagban lehet hányinger, étvágytalanság, nehéznek érzi a gyomortáji fájdalom, székrekedés; ritkán - májfunkciós zavarok.
CNS: ha a nagy adagban - fejfájás, szédülés; ritkán - homályos látás.
Honnan vérképzés rendszer: leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia.
A reproduktív rendszer: oligospermiát.
Allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés.
Súlyos krónikus szívelégtelenség, jelzett hipotenzió, kardiogén sokk, bradycardia, SSS, AV-blokk és III fokú, elektrolit-egyensúly, myasthenia gravis, súlyos obstruktív tüdőbetegség, máj epepangás, gyermekek életkora, érzékenység a propafenon.
Terhesség és szoptatás
Alkalmazása a terhesség csak akkor lehetséges, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot.
Ha szükséges, a szoptatás alatti kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatást.
Óvatosan alkalmazható májműködési zavar, kifejezett renális diszfunkció, valamint kombinációban más antiaritmiás szerek, amelyeknek hasonló elektrofiziológiai paraméterek.
A kezelést meg kell kezdeni a kórházban, a megnövekedett kockázata arrhythmogén akció használatával kapcsolatos propafenon. Javasoljuk, hogy a korábbi antiarrhythmiás kezelés megszakadása megkezdése előtt propafenon a időtartamával megegyező 2-5 felezési idő.
Propafenon jellemzi markáns egyéni különbségeket értékeinek hatóanyag koncentrációja a vérplazmában, ajánlott, hogy gondos kiválasztása a dózisok az egyes betegek számára.
A / a bevezetőben alatt kell állandó vérnyomás szabályozásában, szívfrekvenciára és ECG. Ha során a kezelés, vagy a háttérben a / a megfigyelt szélesítése QRS komplex vagy a QT intervallumot, több mint 20%, szemben a kiindulási értékekhez képest, a dózist csökkenteni kell, vagy átmenetileg megszünteti propafenon. Idősebb betegek, testsúlyú betegek kevesebb, mint 70 kg propafenon használt kisebb dózisokban.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és irányítási mechanizmusok
Ahhoz, hogy használni óvatosan bevont betegek potenciálisan veszélyes tevékenységeket, amelyek megnövelt figyelmet igényelnek, és a pszichomotoros sebességet reakciókat.
Míg az antikolinerg szerek növelhetik a antikolinerg hatást.
Egy alkalmazás antikolinészteráz szerek (beleértve piridostigminnel) csökkenti a hatékonyságot myasthenia piridosztigmin.
Bár a béta-blokkolók, a triciklikus antidepresszánsok, helyi érzéstelenítők növelheti antiaritmiás hatás propafenon a kamrai ritmuszavarok.
Egyidejű alkalmazásával propafenon fokozhatja az akció véralvadásgátlók.
Egy alkalmazás fenobarbitállal propafenon fokozott kiválasztás a szervezetből csökken, és a koncentrációja a vérplazmában. Úgy véljük, hogy más barbiturátok kölcsönhatásba propafenon azonos módon.
Míg a ketokonazol, az ügy a rohamok.
Egyidejű használata növelheti a plazmakoncentrációját propranolol, metoprolol, ciklosporin, digoxin.
Amikor egyidejűleg alkalmazni rifampicinnel koncentrálási propafenon plazma és jelentősen csökkenti a terápiás hatékonyság. Ez annak a ténynek köszönhető, hogy a rifampicin indukált izozimek CYP3A4 / 1A2 és a fázis II glükuronidációt propafenon. A rifampicin nincs hatással az anyagcserére propafenon, aktivitásának köszönhetően a CYP2D6 izoenzim.
Egyidejű bejelentés leírja esetekben koncentrációjának növelésére a teofillin a plazmában és a toxikus reakciók.
Propafenon, kinidin gátolja a metabolizmus a májban az emberek magas szintű anyagcsere, ami egy jelentős növekedése a koncentráció a vérplazmában. A hatékonysága propafenon nem változott, mivel termékek aktív metabolitja (5-gidroksipropafenona) egyidejűleg csökken 2-szer.
A kinidin növeli a béta-blokkoló hatását propafenon egyének magas szintű metabolizmus a májban, mert Csak az eredeti hatóanyag helyett metabolitok béta-blokkoló aktivitása.
Míg a cimetidin lehetséges kis növekedés propafenon plazmakoncentrációja és bővítése QRS komplexum EKG.
Egyidejű alkalmazása eritromicin gátolhatja a metabolizmusát propafenon.