Egy gyógyászati készítmény, amelyek antimikrobiális aktivitású, és egy eljárás annak előállítására, a bank
A találmány a gyógyászat és a vegyipar és gyógyszeripar, nevezetesen, hogy a gyógyászati készítmény levofloxacin. A készítmény a legjobb kombináció a biológiai hozzáférhetőség és megjelenése tabletták, beleértve a tárolás során, amely segédanyagként mikrokristályos cellulózt (MCC), nátrium-keményítő-glikolát, nátrium-kroszkarmellóz, kalcium-karbonát, hidroxi-propil-cellulóz és a sztearinsav és / vagy sói. A műszaki hatás érhető el, a készítmény felhasználási céljától és kombinációs szétesést elősegítő klutselya - nátrium-keményítő-glikolát és kroszkarmellóz-nátrium, ahol az első szétesést elősegítő bevezetni, hogy egy nedves granulálási, amely fokozza a felbomlása a granulátumok, és a második - száraz granulálás együtt súrlódásgátló szerrel - a magnézium-sztearát. 2N. 8. és ZP f háttere 8 ave. 4. táblázat.
1. A találmány területe
A találmány a gyógyászat, különösen a gyógyszeriparban és a tárgya gyógyászati készítmény, antimikrobiális aktivitású, és amely hatóanyagként (-) - (3S) -2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-piperazinil-1 ) -7-oxo-9-fluor-7H-pirido [1,2,3-d, e] [1,4] benzoxazin-6-karbonsav-hemihidrát (levofloxacin).
2. A találmány háttere
légúti fertőzések előfordulását az első helyet a fertőző betegségek emberben. Annak ellenére, hogy a jelenlét az Arsenal az orvos számos antibakteriális szerek a különböző osztályok, az utóbbi években volt egyértelmű tendencia megnövekedett mortalitás tüdőgyulladásban minden fejlett országban. Ennek oka lehet, elsősorban a megnövekedett ellenállás a fő hatóanyagok közösségben szerzett légúti fertőzések több antibiotikumra. Ez magyarázza az érdeke a klinikusok számára új antibakteriális szerek jelölt alacsonyabb szintű bakteriális rezisztencia.
Streptococcus pneumoniae - a leggyakoribb kórokozója a közösségben szerzett tüdőgyulladás az emberek minden korosztály (30-50%). A legégetőbb most érdemes egy gyakori probléma a pneumococcus törzsek penitsillinrezistentnyh. Egyes országokban, gyakorisága a penicillinnel szemben rezisztens pneumococcus elérheti a 60%. Kiterjedt kutatások terjesztését pneumococcus ellenállás penicillin hazánkban végeztük. Szerint a helyi kísérletek Moszkva, a gyakorisága rezisztens törzsek 2%, a közbenső törzsek érzékenysége - körülbelül 20%. Stabilitása pneumococcusok penicillinre nem jár a β-laktamáz termelés, és a módosítás az intézkedés megcélzott az antibiotikummal egy mikrobiális sejt - penicillin-kötő fehérjék, így egy inhibitora - penicillinek védeni ezeket a pneumococcusok is inaktív. A penicillinnel szemben rezisztens pneumococcusok általában kapcsolódó rezisztenciára a cefalosporinokkal generációk I-II, makrolidok, tetraciklinek, kotrimoxazol. A legalacsonyabb fokú gyógyszerekkel szembeni telepített fluorokinolon.
Fluorokinolonok széles spektrumú antimikrobiális aktivitást. Az első gyógyszer az osztályban kinolonok volt nalidixinsav (feketék), használt 1962 óta nalidixsav és az azt követő kinolonok korlátozott körét, és szerepelnek kezelésére húgyúti fertőzések és bizonyos bélfertőzések (bakteriális enterocolitis, vérhas), ezek a gyorsan kialakuló bakteriális rezisztencia . A kezelés általánosított formájának fertőző folyamatok és a fertőző és gyulladásos betegségek különböző lokalizációs e gyógyszerek nem érvényesek.
Egy alapvetően új vegyületeket állítjuk elő bevezetésével fluoratom a 6-helyzetében kinolon molekulák. A jelenléte fluoratommal (egy vagy több) különböző a molekulában, és a szubsztituensek különböző pozíciókban határozza meg a jellemzőit antibakteriális aktivitással és farmakokinetikai tulajdonságait az egyes gyógyszerek. Attól függően, hogy a fluoratomok száma izoláljuk mono-fluorozott, és diftorirovannye triftorirovannye vegyületet.
Az első gyógyszerek fluorokinolonok csoport javasoltak már klinikai alkalmazásra a 1978-1980 kétéves. Jelenleg fluorokinolonok foglalnak el vezető között a mikrobaellenes szerek kezelésére a különböző fertőző betegségek és gyulladásos folyamatok a fertőző klinikán. Intenzív fejlesztési fluorokinolon (a klinikai gyakorlatban bevezetett több mint 15 gyógyszerek) miatt jellemzői: széles spektrumú TERJED KI Gram-negatív és Gram-pozitív aerob és anaerob mikroorganizmusok, beleértve az atipikus, a magas antimikrobiális aktivitást, baktericid hatása, szokatlan mechanizmusa antimikrobiális hatást, az optimális farmakokinetikai tulajdonságok, jól tolerálható tartós használatra. Mindez meghatározza a magas hatásfok fluorokinolonok kezelés a súlyos fertőzések különböző lokalizáció. Jelenleg fluorokinolonokkal tekintik komoly alternatívája egy erősen parenterális széles spektrumú antibiotikumok.
Mindezen tények teszi tényleges létrehozása szilárd dózisforma levofloxacin - gyógyászati készítmény, amely antimikrobiális hatékonyságát azáltal, hogy magas fokú biológiai hozzáférhetőség és az abszorpciós sebesség, gyorsan vezet, hogy a megjelenése terápiásán hatékony hatóanyag-koncentrációk a szisztémás keringésben.
Eljárás a dózisforma keverőtartomány levofloxacin a mikrokristályos cellulóz, az azt követő nedvesítő a kapott elegyet vízzel és granuláljuk a kapott nedvesített keveréket. Egy másik része a levofloxacin összekeverjük laktózzal, nedvesített és granuláljuk. A granulátumot szárítjuk, és kétrétegű tablettákká préseljük, amikoris a zagy tartalmazó hidroxi-propil-felvitt bevonat.
Az ismertetett hátrányok dózisforma, és eljárás annak előállítására között az a tény, hogy a nem megfelelő gyors felszabadulását a hatóanyag alacsony baktériumellenes hatását patogén mikroorganizmus törzsek. Mivel, hogy növelni kell a biohasznosulás a terápiás dózis, amely hátrányosan érinti az emberi test mikroflóra, irritáló hatás a nyálkahártyán a gasztrointesztinális traktus (GIT).
Eljárás a dózisforma keverési levofloxacin mikrokristályos cellulózzal, nedvesítő a kapott elegyet vizes polivinil-pirrolidon oldatot, nedves granulálás, szárítás, a száraz granulálási, porozással keveréke kroszpovidon, magnézium-sztearát és nátrium-lauril-szulfát és tablettázási.
Ezután a vizes szuszpenziót a titán-dioxid a vizes hidroxi-propil-cellulóz és hidroxi-propil-cellulózt és polietilén-glikol, sárga vas-oxid és vörös vas-oxidot alkalmaznak a tabletta bevonatot.
Ismert adagolási forma nagy sebességgel szétesnek, tárolás alatt, de van egy tendencia, hogy a megjelenése a felszínén sok hólyag és szabálytalanságokat.
Így a célunk a jelen találmánnyal az, hogy olyan gyógyászati készítmény, amely antimikrobiális aktivitás alapján a levofloxacin, mindegyikét kielégíti a követelményeket az aktuális RF állam Gyógyszerkönyv XII kiadás, beleértve a megjelenése tablettázott adagolási forma, és amelyek nagy biológiai hozzáférhetőséget.
3. A találmány összefoglalása
A probléma megoldódott, hogy egy gyógyászati készítmény, antimikrobiális aktivitású, amelyek hatóanyagként terápiásán hatásos mennyiségű levofloxacint speciálisan kiválasztott kívánt adalék (szétesést elősegítő anyagok, kötőanyagok). A készítmény tartalmazhat komponenseket héj, amely fedi tablettamagok.
Adjuvánsként, a készítmény mikrokristályos cellulózt (MCC), nátrium-keményítő-glikolát, nátrium-kroszkarmellóz, kalcium-karbonát, hidroxi-propil-cellulóz és a sztearinsav és / vagy sóit a következő arányban, tömeg.%:
A mikrobaellenes gyógyászati készítmény szilárd formában, előnyösen tabletta, előnyösen bevonattal ellátott. Mindenesetre vízoldható shell lehet választani, mint a hüvely.
Minden indexek kapott levofloxacin tabletták megfelelnek a gyógyszerkönyvi követelményeknek (3. és 4. táblázat).
Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, amely magában foglalja a nedves granulálás A levofloxacin összekeverjük a mikrokristályos cellulózzal, nátrium-keményítő-glikolát, kalcium-karbonát és a hidroxi-propil, majd szárítjuk a granulátumot, a porzás őket kroszkarmellóz-nátrium, és a sztearinsav-só, és tablettázzuk az így kapott masszát.
Előnyösen az eljárás magában foglal egy további lépést, amelyben a kapott tabletta formájában további felvitt bevonat.
A nedves granulátumot előnyösen egy fluidágyas, és szárítás után a granulátumot végezzük, hogy a maradék nedvességtartalom 3,0-4,0 tömeg.%.
Egy előnyös kiviteli alak szerint a módszer lényege, hogy végezzen további szárítási a granulálási lépés után.
Azt találtuk, hogy a negatív hatást gyakorol a megjelenése technika állásához tartozó tabletták előírt felhasználásra szétesést elősegítő - povidon, függetlenül a beadás módjától.
Azt találtuk, hogy, hogy elérjék a kívánt teljesítmény biohasznosulás és javított fizikai-kémiai paraméterek tablettázott adagolási forma levofloxacin, mint egy kiegészítő anyag (kötőanyag) kell használni klutsel (hidroxi-propil) elősegíti a víz gyors behatolását a tömegét.
Felismerni egy erősebb lazító hatása kell használni szinergikusan működő keveréket klutselya és szétesést elősegítő eksplozolya okozva részecske duzzanat miatt a víz felszívódását, és eksplotselya / soljutab erősen nedvszívó. A legjobb eredményeket akkor kaptuk kombinációjával eksplozolya szétesést elősegítő anyagokat (nátrium-keményítő-glikolát), és eksplotselya / soljutab (nátrium-kroszkarmellóz), és eksplozol beadott történő nedves granulálás előtt, amely fokozza a felbomlása a granulátum és eksplotsel - száraz granulálás együtt súrlódásgátló szerrel - a magnézium-sztearát.
4. RÉSZLETES LEÍRÁSA
Technológiai jellemzők levofloxacin anyag
Tablettákat egy kielégítő feldolgozhatóság (3. táblázat), és megfelelnek a követelményeknek az állam Gyógyszerkönyv XII kiadás (4. táblázat).
Jellemzői a kész tabletták levofloxacin nedves granulálással állítjuk elő
2. Gyógyászati készítmény, 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy van kialakítva, mint egy szilárd adagolási forma bevonattal.
3. Gyógyászati készítmény, az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy ez egy egységdózis formában.
4. Gyógyszerkészítmény szerinti igénypontok bármelyike 1-3, azzal jellemezve, hogy van kialakítva, mint egy tabletta.
5. Gyógyászati készítmény, 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, például a nátrium-keményítő-glikolát-alkoxidok megfelelő burgonya- és / vagy kukoricakeményítő és / vagy módosított keményítőt.
6. Eljárás készítmény előállítására, azzal jellemezve, 1. igénypont szerinti, amely a következő folyamatokat: a keveréket nedvesen granuláljuk a levofloxacin a mikrokristályos cellulóz, nátrium-keményítő-glikolát, kalcium-karbonát és a hidroxi-propil, granulátumokat megszárítjuk, és porítjuk kroszkarmellóz-nátrium-só A sztearinsav és tablettázzuk az így kapott masszát.
7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kapott tabletta formájában járulékosan felvitt bevonat.
8. A 6. igénypont szerinti eljárás, ahol a nedves granulátumot végre fluid ágyban.
9. A 6. igénypont szerinti eljárás, ahol a szárítás a granulátum végezzük, hogy a maradék nedvességtartalom 3,0-4,0 tömeg.%.
10. A 6. igénypont szerinti eljárás, ahol a szárítás után végezzük a további granulálás.
webhely statisztika
Összesen dokumentumokat: 589 492
Akkor közzé információkat a találmány honlapunkon. Ez segít a potenciális befektetők, hogy többet rólad, és Önnel a kapcsolatot.
Szeretné elindítani egy online üzleti kártya külön aldomain oldalon Bankpatentov.ru?
Igen, érdekel ez a szolgáltatás
Nem, nem érdekel
Szavazatok száma: 1593
