A doxiciklin (doxycyclinum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
anyagok jellemző doxiciklin
Tetraciklin származékok ezekből szintetikusan nyerhető oxitetraciklin. A doxiciklin - világossárga, kristályos por formájában. A doxiciklin-monohidrát - nagyon kis mértékben oldódik vízben, a molekulatömege 462,46. Doxiciklin-hiklát (hidroklorid-hemihidrát gemietanolat) - vízben oldódik.
gyógyszertan
Farmakológiai hatás - bakteriosztatikus, széles spektrumú antibakteriális.
Ez gátolja a fehérjék szintézisét a mikrobiális sejt, megzavarja a aminoacil-tRNS a 30S riboszóma alegység membrán.
Orális alkalmazás után szinte teljesen felszívódik (90-100%), a táplálékfelvételt kis hatással volt a felszívódás. Magas lipid oldhatósága és kis affinitása kalciumkötő. Stabil a plazmában. Orális beadása után 200 mg doxiciklin átlagos farmakokinetikai paramétereket készült: Cmax - 3,61 g / ml, Tmax - 2,60 óra; eliminációs sebességi állandó - 0,049 h -1. T1 / 2 -. C 16.33 óra a plazma fehérje kötődik 80-92%. Behatol a legtöbb szövetben és testfolyadékok az epében, a titkos a paranazális szinuszok, mellhártyaizzadmány, ízületi folyadék és ascites folyadék fogíny sulci. A látszólagos eloszlási térfogat - 52,6-134 l. Felhalmozódik csontok, fogak, a máj, a lép, a prosztata, a generál terápiás koncentrációt szem szöveteiben. Ez átjut a placentán, és megtalálható a magzatban. Gyenge behatol a cerebrospinalis folyadék (10-20% a plazma szintek). 20-60% a kiválasztott dózis a bélben, a fennmaradó 35-60% - vese (amelynek 20-50% - változatlan). A normális veseműködésű (kreatinin-clearance körülbelül 75 ml / perc) a kiválasztás a vesén keresztül 40%, 72 órán át. T1 / 2 nem változik, ha a vesefunkciót, betegeknél csökkent vesefunkció vagy azotémia túlsúlyban lévő útja, a kiválasztás egy gasztrointesztinális szekréció. Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance körülbelül 10 ml / perc) a kiválasztás a veséken keresztül lehet 1-5%, 72 órán át. A hemodialízis nem befolyásolja a T1 / 2 a doxiciklin a plazmából. T1 / 2 egyetlen adag után 18 órán át. Ha az ismételt beadás lehetséges felhalmozódása. A doxiciklin oldhatatlan komplexet képez a kalcium a csontok és a fogak.
Ez aktiv Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok, beleértve a Streptococcus spp. (Beleértve a Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (Beleértve a Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Propionibacterium acnes. Listeria spp .. Bacillus anthracis, Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis. Haemophilus influenzae. Brucella spp. Mycoplasma spp. Clostridium spp. Escherichia coli. Shigella spp. Salmonella spp. Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia pestis (korábban Pasteurella pestis), Vibrio spp. Francisella tularensis (korábban Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella spp. Bacteroides spp. Chlamydia spp. Rickettsia, Ureaplasma. Kevesebb ellen hatásos Proteus és a Pseudomonas spp. Serratia, Providencia, Enterococcus. Ez protozoa ellen hatásos (Plasmodium falciparum, amőba és mtsai.). A leginkább érzékeny Haemophilus influenzae (91-96%) és az intracelluláris patogének. Van kereszt-rezisztenciát más tetraciklinek és penicillin. Rendkívül hatékony a pneumonia és akut bronchitis Mycoplasma az eredete. Ha vannak jelzések antibiotikum terápia a krónikus bronchitis, beleértve a a háttérben az asztma, akkor használják, mint egy első vonalbeli gyógyszeres betegeknél 65 év alatti nem kapcsolódó betegségek (mint súlyosbodása gyakran jár együtt a Haemophilus influenzae). Ez kifejezett hatást gyakorol a broncho-pulmonáris súlyosbodása fertőzés (általában sztafilokokkuszok) a cisztás fibrózisban szenvedő betegek, Reiter-szindróma, okozta Chlamydia, bőr-Leishmaniasis. A leghatékonyabb kezelésében granulocitikus ehrlichiosist. Idős betegeknél, mutatja a hatást, ha a empirikus akut prosztatagyulladás és húgyúti baktériumok által okozott fertőzések Escherichia. A szemészeti gyakorlatban kezelésére használják fekélyes szaruhártya-gyulladás staphylo-, streptococcusok és a pneumococcus etiológiája. Kombinálva kinin nagyon hatásos a malária kezelésében. Blocks mátrix metalloproteinázok (enzimek, amelyek katalizálják a kollagén lebomlását és a proteoglikán) porc, csökkenti a sérülések deformáló osteoarthritis (kísérleti adatokat).
Anyag Doxycycline
Fertőző betegségek által okozott érzékeny, ideértve intracelluláris mikroorganizmusokat: Q-láz, Rocky Mountain foltos láz, tífusz (beleértve a tífusz, visszatérő), brucellózis, yersiniosis, a bacilus és amőbás dizentéria, tularemia, kolera, Lyme-kór (I szakaszban), actinomycosis, malária; A kombinációs terápiában - leptospirosis, trachoma, psittacosist, granulocitás ehrlichiosist; ENT -organov betegségek és alsó légúti (sinusitis, otitis media, mandulagyulladás, akut bronchitis, akut fellángolása krónikus hörghurut, tüdőgyulladás, mellhártyagyulladás), epeúti fertőzések és gyomor-bél traktus (epehólyag-gyulladás, cholangitis, gastroenterocolitis, proctitis), periodontitis, peritonitis, húgyúti fertőzés (beleértve a cystitis, pyelonephritis, húgycsőgyulladás, urogenitális mikoplazmózis), gyulladásos betegségek, a kismedencei szervek az akut fázisban a nők (endometritis), akut prosztatagyulladás, mellékheregyulladás, gonorrhoea, szifilisz (penicillinnel allergia), gennyes fertőzés Ms és lágyrész (gennyedéssel, tályog, furunculosis, bűnöző, fertőzött égési sebek, sebek, akne), fertőző betegségek, a szem, beleértve Szaruhártya-fekély. Megelőzése posztoperatív szeptikus szövődmény sebészeti fertőzések, beleértve a után orvosi abortusz, műveletek a vastagbélben. Megelőzés okozta malária Plasmodium falciparum, a rövid ideig (kevesebb mint 4 hónap) a területen, ahol megfigyelhető, hogy klorokinrezisztens Plasmodium és / vagy pirimetaminnal szulfadoxin.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, porfiria, súlyos májelégtelenség, leukopenia, terhesség (különösen II-III trimeszterében), szoptatás, csecsemőkorban 8 év (miatt lehetséges képződését oldhatatlan komplexeket kalcium és betétek őket a csont csontváz, zománc és a dentin fogak); A / a bevezetőben - súlyos izomgyengeség.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Ez a terhesség alatt ellenjavallt (lehet oldhatatlan komplexeket képeznek a kalcium és csontokban való lerakódásának doxiciklin váz) és a szoptatás.
Mellékhatásai anyag Doxycycline
A idegrendszer és az érzékszervek: Jóindulatú intracranialis hypertensio (felnőtt - anorexia, fejfájás, hányás, duzzanat a látóideg, látászavarok gyermekeknél - nyúlványát a Fontanelle), egy toxikus hatása van a központi idegrendszerre (szédülés vagy kiegyensúlyozatlanság).
Szív-és érrendszer és a vér (a vér, illetve a hemosztázis): hemolitikus anémia, trombocitopénia, eozinofilia, neutropénia, csökkent protrombin aktivitását.
kölcsönhatás
Felszívódás csökkenti egyidejű orális vas, nátrium-hidrogén-karbonát, alumínium, kalcium vagy magnézium antacidok, hashajtók magnézium, kolesztiramin és kolesztipol. Barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, rifampin - koncentrációjának csökkentésére a plazmában és csökkenti a T1 / 2 doxiciklin (indukciós monooxigenázok és gyorsuló biotranszformáció), ami ahhoz vezethet, hogy a csökkentést a baktériumellenes hatás. Míg a antibakteriális hatóanyagok (beleértve penicillinek, cefalosporinok) csökkenthetik a hatást (egyidejű használatát kerülni kell). A doxiciklin csökkenti a megbízhatóságát fogamzásgátlás és jelentősen növeli az „áttörés” vérzés a háttérben estrogensoderjath orális fogamzásgátlók. Fokozza a hatását közvetett véralvadásgátlók.
túladagolás
Kezelés: abbahagyása, tüneti és szupportív kezelés. Hemodialízis hatástalan.
adagolás módjától
Óvintézkedések Doxycycline anyag
Megelőzi az irritáció a gyomor, bél traktus ajánlott, hogy a gyógyszer a délutáni, bőséges folyadékkal.
A megelőzésére candidiasis együtt doxiciklin-hidroklorid ajánlott bevitel nisztatin. A fejlesztés a felülfertőződés használat doxiciklin abba kell hagyni.