A ceftriaxon - használati, alkalmazási vélemények
hatóanyag
A ceftriaxon névadó hatóanyag olyan fehér vagy sárgás színű, kristályos por, vízben oldható, és gyengén oldódik etil-alkoholban.
Kémiai képlet: C 18H 18F N8 O7 S3. Cím: [6R- [6alfa, 7béta (Z)]] - 7 - [[(2-Amino-4-tiazolil) (metoxi-imino) -acetil] -amino] -8-oxo-3 - [[(1,2,5 , 6-tetrahidro-2-metil-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-il) -tio] -metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-én 2-karbonsav (a formájában dinátrium-só).
Mint más cefalosporinok ceftriaxon egy származéka 7-ACA (7-amino-cefalosporánsav). 7-ACA tartalmazza ceftriaxon molekula szerkezetében tartalmaz egy béta-laktám gyűrű tagjai három szénatomot és egy nitrogénatomot.
Emiatt ceftriaxon, mint más cefalosporinok, a továbbiakban a béta-laktám antibiotikumok vagy béta-laktám.
hatásmechanizmus
Amellett, hogy a cefalosporin-béta-laktámok közül a többi csoport antibiotikumok: penicillinek, karbapenemek, és monobaktámok. Ez a jelenléte a béta-laktám-gyűrű a molekuláris szerkezete nagymértékben tulajdonítható antimikrobiális tulajdonságokkal ceftriaxon.
Minden antibiotikumok baktericid, bakteriosztatikus, vagy vegyes hatású. A bakteriosztatikus hatás gátlása a bakteriális sejtnövekedés és a szaporodás, és antibakteriális - a pusztulásukat.
A ceftriaxon baktericid hatású. Baktericid hatás a gyógyszert a megfelelő bakteriális sejtfal megsemmisítése. Ez a mechanizmus bonyolult, és nem teljesen tisztázott.
Ismeretes, hogy a baktériumok egysejtű mikroorganizmusok. Mint bármely olyan sejt, baktérium nélkül nem létezhet egy shell vagy sejtmembrán. Ha károsodott a baktériumok elpusztulnak.
Sejtfal valamint más szerves vegyületek magában murein, szerves anyag osztályába tartozó polimerek, peptidoglikánok. A szintézis kivitelezhető az intézkedés alapján a peptidoglikán transzpeptidáz enzimek.
A ceftriaxon olyan affinitással, hogy a transzferáz, és kommunikál velük. Emiatt ezek a vegyületek említett, például a penicillin-kötő fehérjék. Miután penicillinnel és ceftriaxon egy béta-laktám antibiotikumok, a baktericid hatás, és hasonló.
Az inaktiválás penicillin fehérjék és ebből következő károsodást nyilvánul peptidoglikán-szintézis a bakteriális sejtben, hogy formáját ölti egy gömb, majd törött. Penicillint kötő fehérjék nem-egyenletes annak tulajdonságait, és azokat a funkciókat teljesítenek.
Köztük vannak olyanok, akik a felelősek az alakja baktériumok. Funkció gátlása ezen fehérjék mutatja az a tény, hogy a bakteriális sejt elveszti alakját, és ez is vezet halála. Egyes fehérjék képződését katalizálják partíciók elosztjuk bakteriális sejt.
Gátlása ezen proteinek látható, hogy a szétválás nem jelentkezik, és a baktériumok formájában hosszú szálak. Ezen túl, hogy gátolta a funkció penicillin ceftriaxon fehérjék elősegíti a felszabadulását autolizin. Ezeket az anyagokat tartalmazza egy bakteriális sejtben, és mennyiségének szabályozásával a peptidoglikán. Aktiválás autolizint ceftriaxon vezet önpusztító bakteriális sejtek.
Idővel, a baktériumokat képződött stabilitást vagy ellenállást a maró hatású antibiotikumok. Mechanizmusai kialakulása több ellenállás.
Néhány ilyen mechanizmusok célja, hogy megszüntesse a kapcsolatot az antibiotikum bakteriális sejtek. Más mechanizmusok tulajdonságai megváltoztatására penicillin-kötő fehérjék.
Ez csökkenti az affinitást ezen fehérjék és molekulák ceftriaxon, és ezáltal gátolja a kapcsolatot. Van egy harmadik módja annak, hogy inaktiválja ceftriaxon - a pusztítás a béta-laktamáz. Ezek a vegyületek tűnnek fermentációs baktériumok jelenlétére adott válaszként az antibiotikumok.
Béta-laktamáz tartalmaznak bizonyos számú olyan vegyületek, amelyek inaktiválják a béta-laktám antibiotikumok. Cefalosporinok elpusztult penicillinázt és cefa.
Béta-laktamáz termelődik mind a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok. Emellett Gram azok előállítására nagy mennyiségben. Azonban, Gram-negatív baktériumok, hogy nagyobb mértékben felhalmozódnak béta-laktamáz a sejt membrán felületén.
És azért, mert jobban ellenáll a cefalosporinok. Attól függően, hogy a hatékonyság és a rezisztencia kiválasztására penicillinase 5 generáció cefalosporinok. A ceftriaxon egy képviselője, a III generációs hatóanyag csoportok.
Ez az antibiotikum rezisztens béta-laktamázok kiosztott számos Gram baktérium. A legtöbb cefalosporinok, beleértve Ceftriaxon, és gyakorlatilag nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban, és a belső vételi irritálja a nyálkahártyákat, a gyomor és a belek.
Ezért a klinikai gyakorlatban csak alkalmas injektálható formái a gyógyszer. A ceftriaxon széles antibakteriális hatásspektrummal.
Számára, számos érzékeny Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas, Bacillus, az influenza és parainfluenza, és zelenyaschy gennyes streptococcusok, Salmonella, Shigella, Klebsiella, E. coli, Neisseria meningitis és gonorrhoea, Enterobacter, Proteus, sápadt Treponema.
A ceftriaxon hatásos anaerob fertőzések okozta bakteroidokat, clostridiumokhoz. Azonban, néhány faj a Clostridiumok, Streptococcus D csoport, Enterococcusok nem érzékenyek erre az antibiotikumra. A ceftriaxon egy gyorsan felhalmozódik a szükséges koncentrációk, először a plazmában, majd - a szövetekben és testfolyadékokban (tüdő, hörgők, az urogenitális rendszer, a csontok, porcok).
A gyógyszer kismértékben hatol az ép vér-agy gáton, de a gyulladás a agyhártya jól penetrál a cerebrospinális folyadékban. Due baktericid hatással és széles spektrumú antibakteriális ceftriaxon a gyógyszer a választás sok alig halad bronchopulmonáris, húgyúti, bélfertőzések, r. H. Az tüdőgyulladás, hashártyagyulladás, szepszis.
Ez gyakran írják empirikusan az első napokban, amikor a fertőző ágens nem azonosították. Egy másik pozitív tulajdonsága a gyógyszer: a viszonylag alacsony toxicitása. Ez alacsonyabb, mint sok más antibiotikumok. Azonban, miután az alkalmazás a ceftriaxon gyakran alakul bél dysbiosis és összefüggő deficiencia K-vitamin
Amellett, hogy a gyógyszer, gyakran alakul ki allergia. Intolerancia más béta-laktám, például penicillin, allergia viselheti a horizontális jellegű.
Történelem folyamán
Cephalosporinok kaptunk Olaszországban a 40-es a múlt század. Mivel a természetes anyagok szolgált izolált tengerpart szennyvíz formák tsefalosporium akremonium (innen a név antibakteriális csoport).
A következőkben szintetizáljuk több félszintetikus antibiotikumok, cefalosporinok. A ceftriaxon egy képviselője III generációs kapunk 1982. A gyógyászati készítményt és továbbra is sok gyógyszergyártó cégek Oroszországban és külföldön. Az elmúlt évtizedekben, hogy sikeresen használják az orvosi gyakorlatban kezelésére súlyos bakteriális fertőzések.
szintézis technológiával
A ceftriaxon állítjuk elő félszintetikus úton. Során az egymást követő reakciók egy molekula 7-ACA, amely az alapja a készítmény, amely szerves csoportok kapcsolódnak.
kiadás
A leggyakoribb a gyógyászati hálózati ceftriaxon által termelt különböző orosz gyógyszeripari cégek, palackokban 1000 mg (1 g) intravénás port. A külföldi márkás termékek kiemelkedik a minőségi Rocephin által gyártott svájci cég Hoffmann-La Roche. Vannak még más külföldi és a hazai termékek szinonimája a hatóanyag ceftriaxon:
- Lendatsin - Lek, Szlovénia Sandoz, Ausztria;
- Azaran - Hemofarm, Szerbia;
- Medakson - Medokemi Ciprus;
- Oframaks - Ranbaxy, India;
- Tsefatrin - Dzhepak, India;
- Tsefogram - Orchidea, India;
- Rotseferin - Bryntsalov, Oroszország;
- Tsefson - Mustafa. Törökországban;
- Tseftriabol - Abol, Oroszország;
- Betasporina - atra, Portugália;
- Torotsef - Torrent, India.
Minden termék bemutatott injekciós üveg 1 g por injekcióhoz. Egyes gyártók mellett 1 g 250 db, 500 mg és 2 g Főszabályként a külföldi gyógyszerek drágábbak, mint a hazai. És az ok nem csak a minőség.
Sok gyógyszerészeti vállalatok külföldön nyújtanak palackok csomagban tartalmazó ampullákban a kívánt mennyiségű oldószert (1% lidokain). Természetesen ez nem befolyásolja a költségek az adagolási forma.
Emellett ceftriaxon III generációs cefalosporinok magában cefoperazon, cefotaxim, Cefixime, Tsefodizim. Most drogoznak IV-V generáció: cefepim, cefpirome, Tseftozolan, Ceftobiprole.
Ez könnyű észrevenni, hogy a legtöbb antibiotikum-tsefalorsporinov (de nem minden) indul alfabetikus kombinációk ceph. Az utolsó képviselői különböző generációi erősebb baktericid hatását, annál nagyobb a szélessége antibakteriális spektrumát és nagyobb ellenállást laktamáz. Azonban a ceftriaxon és most továbbra is használják a klinikai gyakorlatban.
- Fertőző bőrelváltozások, sebfertőzés;
- Fertőző légzőszervi betegség (hörghurut, tüdőgyulladás, mellhártyagyulladás);
- Fertőzés ENT (rhinitis, sinusitis, otitis);
- hasi fertőzés (peritonitis, empyema az epehólyag);
- Bélfertőzések - szalmonellózis, vérhas, tífusz;
- Borreliosis (Lyme-kór);
- Bakteriális agyhártyagyulladás;
- szepszis;
- endocarditis;
- Aktiválása patogén baktériumflóra immunhiányos állapotok;
- Fertőző elváltozások a váz- és izomrendszer (osteomyelitis, szeptikus arthritis);
- vese-fertőzés (urolithiasis, pyelonephritis);
- Húgy- és ivarszervi fertőzések, beleértve a és STD (nemi úton terjedő betegségek révén) - a gonorrhoea, szifilisz és chancroid.
A hatóanyagot intravénásán adagoljuk, és intramuszkulárisan. Standard dózis a felnőttek - 1 g 2-szer naponta (12 óra után). Súlyos államok a napi adag emelhető, de nem több, mint 4, a gyógyszer használata gyermekeknél gyakorlatban.
Gyermekeknél 12 évnél idősebb kor és tömege több, mint 50 kg a dózis ugyanazok, mint a felnőtteknél. Újszülöttek legfeljebb 12 hétig gyógyszer beadott egyszeresen az arány 20-50 mg / testtömeg-kg. Csecsemők és gyermekek 12 éves korig ceftriaxon van hozzárendelve sebességgel 20-80 mg / testtömeg-kg.
Amikor erősen áramló fertőző folyamat, lázzal, mikrobiális intoxikáció, gyulladásos és destruktív változások a belső szervek, ceftriaxon előnyösen intravénásán adagolhatjuk és intravénásán.
Az intravénás beadáshoz, az ampulla tartalmát 250, és 500 mg hígítjuk 5 ml oldószert és 1 g - 10 ml oldószert. Mivel az oldószer alkalmas nat. oldat vagy injekcióhoz való víz. A ceftriaxon injektálunk lassan.
Az intravénásán csepegtetett felnőtteknek és gyermekeknek készítmény hígítottuk 100 ml sóoldatban. oldatot. Az időtartam intravénás csepegtető legyen legalább 30 percig. Az intramuszkuláris beadása 250 és 500 mg ceftriaxon hígítjuk 2 ml és 1 g - 3, 5 ml oldószert. A ceftriaxon intramuszkuláris injekciók fájdalmas.
Ezért, mivel az optimális oldószer egy 1% -os oldatának a helyi érzéstelenítő lidokain, ami rendkívül ritka. Leggyakrabban lehetséges, hogy megfeleljen 2% -os oldatot. Elkészítéséhez 1% -os oldat 2% lidokain hígított Phys. oldat vagy injekció céljára alkalmas vízben arányban 1: 1.
Ha intramuszkuláris beadás szükséges, hogy megbizonyosodjon arról, hogy a lidokain van jelen oldószer, véletlenül esett érbe. Erre a célra, a beadás előtt a gyógyszer kell késleltetheti a fecskendő dugattyúját.
A megoldás nem a vér. A lidokain bekerülni a véráramba tele van összeomlása - egy éles vérnyomásesés. Ugyanezen okból ceftriaxon intravénás lidokain nem hígítottuk.
A ceftriaxon a lidokain, gyakran allergiás reakciót tapasztal. Ezért, mielőtt az első injekciót a gyógyszer ajánlott elvégezni a intradermális teszt.
Próbákat, valamint értékelni őket, csak az orvosi személyzet a kórházban. A ceftriaxon használják mind monoterápiában és más antibiotikumokkal kombinálva. A második lehetőség az előnyös, mert fokozott antibakteriális hatást, és kiterjeszti a spektrum.
Megjegyezzük, hogy a gennyes folyamatok beadását ceftriaxon egyedül, mint egy másik antibiotikum hatástalan lesz. Antibiotikum terápia kell végezni csak együtt gennyes fókusz újrafelosztása (nyitás, vízelvezetés, a helyi fertőtlenítő mosás, alkalmazása aszeptikus kötszerek).
A kezelés időtartama a ceftriaxon határozza egyedileg, de legyen legalább 1 hét. Mindenesetre, miután adagoljuk további 3 napon és javítja az általános normalizálása hőmérséklet gyógyszer.
farmakodinámia
Intramuscularis alkalmazása után a hatóanyag gyorsan bejut a szisztémás keringésbe. Onnan belép a szöveti struktúrák és testfolyadékok. A maximális koncentráció a plazmában intramuszkuláris beadását követően kialakult 2-3 óra elteltével intravénás - azonnal.
Egy készítmény formájában inaktív metabolit epével keresztül a bélben (60-50%) és a változatlan - a veséken keresztül a vizeletben (50-40%). A felezési idő - 6-9 órán keresztül. A csecsemők és az idősek, és a májkárosodásban szenvedő betegeknél, és a renális kiválasztás ceftriaxon lelassulhat.
mellékhatások
- CNS. szédülés, fejfájás;
- GIT. stomatitis, glossitis, hasi fájdalom, puffadás, hasmenés, golyva, enterocolitis, dysgeusia, emelkedett máj enzimek, sárgaság;
- Szív- és érrendszer. phlebitis az IV injekció;
- A húgyúti rendszer. csökkentheti a vizelet térfogata (oliguria), glükóz, és a vörös vérsejtek a vizeletben (glycosuria, hematuria), növekedés a vizeletben tartalma karbamid és kreatinin;
- Blood. anaemia, leukopenia, leukocytosis, thrombocytopenia, thrombocytosisban orrvérzés;
- Légutakat. allergiás hörgőgörcs;
- A bőr és a bőr alatti szövet. allergiás kiütés, viszketés, bőrpír, ödéma, tályog, a befecskendezés;
- Általános. anafilaxiás sokk, hidegrázás, láz, gombás felülfertőződés.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység ceftriaxon és más cefalosporinok. A gyógyszer alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges idős betegeknél, szenvedő személyek enterocolitis és a fekélyes vastagbélgyulladást, máj- és veseműködés, és koraszülött csecsemők fokozott vagy bilirubin szint születéskor.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
- Antibiotki-aminoglikozidok - kölcsönös megnövekedett antibakteriális fellépés;
- Kacsdiuretikum és vesekárosító gyógyszerek - fokozott nephrotoxicitas;
- Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek és szétesést javító - a vérzés kockázatát;
- Etanol - egy éles gyengülése antibakteriális hatást ceftriaxon.
Terhesség és szoptatás
A gyógyszer áthatol a placentán. Biztonságosságát nem erősítették meg az embriót. Ezért ceftriaxon terhesség ideje alatt beadott csak a II-III trimeszterében szigorú feltételek mellett. Annak használata az I. trimeszterben, ha van egy fül szervek és rendszerek a magzat, el kell kerülni. A ceftriaxon átjut az anyatejbe. Ezért amikor kinevezték megszakítani a szoptatást.
A gyógyszer hőmérsékleten tároljuk legfeljebb 25 0 C-on Eltarthatóság - 2 év. Az elkészített oldatot szobahőmérsékleten alkalmas 6 órán belül, és a tárolás során a hűtőberendezés - 1 napig. Az optimális megoldás az lenne, hogy elkészítése után azonnal. A készítmény orvosi rendelvényre kaphatók.
(Még nincs értékelés, az első)