Az acetilkolin (asetulcholinum) - használati utasítás, leírás, észrevételeket, nyilatkozatok és
- farmakológiai hatások
- Jelzések
- Ellenjavallatok
- mellékhatások
- túladagolás
Az acetil-kvaterner monoammónium vegyületet. Ez kémiailag instabil hatóanyag, amely a testben, részvételével egy specifikus kolinészteráz enzimet (acetilkolin-észteráz) könnyen elpusztult alkotnak kolin és ecetsav.
Obrazuschiysya test (endogén) acetilkolin fontos szerepet játszik az életben folyamatok: részt vesz az idegi ingerület a központi idegrendszer, az autonóm csomópontok és a motor terminálok paraszimpatikus idegek.
Az acetil-kémiai transzmitter (mediátor) neurális stimuláció; végén idegrostok, amelyre szolgál, mint a közvetítő, az úgynevezett kolinerg, és receptorok, amelyek kölcsönhatásba lépnek velük, úgynevezett acetilkolin-receptorok. Kolin-receptor (a zapubezhnoy Kortárs tepminologii - „holinotseptop”) egy összetett fehérje makromolekula (nukleoprotein), lokalizált a külső oldalán a posztszinaptikus membrán. Így acetilkolin receptor posztganglionos kolinerg idegek (szív, sima izom, mirigyek) nevezzük M-kolinerg receptorok (muskarinochuvstvitelnye), és a régióban található ganglion szinapszisok és a neuromuszkuláris szinapszisokban szomatikus - (V. Anichkov C.) N-kolinerg (nikotinochuvstvitelnnye). Ez a felosztás jellemzőihez kapcsolódik a reakciók eredő kölcsönhatás e biokémiai acetilkolin rendszerek: az első esetben muskarinopodobnyh nikotinopodobnyh és - a második (lásd Antikolinerg szerek.); m- és n-kolinerg receptorok megtalálhatók különböző régióiban a központi idegrendszerben.
A jelenlegi adatok muskarinochuvstvitelnye receptorok osztva M1, M2 és M3 receptorok különbözőképpen vannak elosztva a szervekben és heterogén fiziológiás érték (lásd. Atropin, Pirentsepin).
Az acetil-kolin nem rendelkezik szigorú szelektív hatása a nikotin acetilkolin receptor faj. Az egyik vagy olyan mértékben működik a m- és n-kolinerg receptorok és alcsoport m-kolinerg receptorok.
Perifériás muskarinopodobnoe acetilkolin hatását mutatja lassul szívfrekvencia, bővítése a perifériás erek és csökkenti a vérnyomást, fokozott perisztaltika a gyomor és a belek, csökkentve a hörgő-izmok összehúzódását, a méh, a hasnyálmirigy és húgyhólyag, fokozott szekréció emésztési, bronchiális, izzadság és a könnymirigyek, a pupillák ( miosis). Pillasztlkítð hatás jár fokozott izom-összehúzódás körkörös írisz, hogy behálózzák a postganglionaris kolinerg rostok szemmozgató idegek (n. Szemmozgató). Ugyanakkor azáltal, hogy csökkenti a sugárizommal relaxációs és Zinn ínszalagok csillós öve jelentkezik görcs szállást.
Pupilla szűkület miatt az acetilkolin hatását, általában együtt csökkenti a szemen belüli nyomást. Ez a hatás részben annak a ténynek köszönhető, hogy az a pupilla és a szivárványhártya egyengető kitágulnak Schlemm-csatornán (vénás sinus ínhártya) és fontanovy térben (prosgranstva iridocorneal szög), amely jobb folyadék kiáramlását a belső média a szem. Lehetőség van azonban arra, hogy más mechanizmusok is részt vesznek szemnyomás csökkentésére. Mivel a képességét, hogy csökkentik a szemen belüli nyomást az anyag úgy viselkedik, mint az acetil-kolin (kolinomimetikumokhoz antikolinészteráz szerek), széles körben használják a glaukóma kezelésére [Megjegyezzük, hogy a bevezetése ezeknek a gyógyszereknek a kötőhártyazsákba azok felszívódik a vérben, és a biztosító reszorpciós hatást okozhat jellemző ezeknek a gyógyszereknek mellékhatásai. Azt is meg kell jegyezni, hogy a hosszú távú (több éves) alkalmazása pupillaszűkítő szerek néha vezethet a fejlesztés a stabil (irreverzibilis) pupillaszűkület, petechiák hátsó képződés és az egyéb komplikációk, és a hosszú távú alkalmazásra miotikov antikolinészteráz szerek hozzájárulhatnak a szürke hályog.]
A perifériás nikotinopodobnoe dejsvie acetilkolin miatt a részvétel az idegi impulzusok a preganglionic szálak posztganglionáris vegetatív csomópontok, valamint a motoros idegek a harántcsíkolt izomzat. A kis dózisban, ez egy fiziológiás neurotranszmitterek, nagy dózisban is okozhat tartós depolarizációját a szinapszisok és blokkolja az átviteli gerjesztési.
Az acetil-kolin is fontos szerepet játszik, mint a közvetítő a központi idegrendszerben. Ez az átvitelben részes impulzusok különböző részein az agy, alacsony koncentrációjú megkönnyítése és a nagy - gátolják a szinaptikus transzmisszió. Az árfolyam megváltozása acetilkolin ronthatja az agy működését. Néhány tsentralnodeystvuyuschie acetilkolin antagonisták (lásd. Amizil) a pszichotróp szerek (lásd. Szintén atropin). Túladagolás acetil-kolin antagonistaként zavarokat okozhat a magasabb idegi aktivitás (van hallucinogén hatásokat és mások.).
Használható orvosi gyakorlat és a kutatás kísérleti felszabaduló acetilkolin-klorid (Acetylcholini chloridum).
Szinonimák: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol et al.
Összetétele. Színtelen kristályok vagy fehér kristályos massza. Úgy terjed a levegőben. Könnyen oldódik vízben és alkoholban.
Jelzéseket. Mivel a kábítószer-acetil-kolin-kloridot széles körben alkalmazható. Amennyiben a gyógyszer bevétele acetilkolin hatástalan, mert gyorsan hidrolizál. Parenterális beadás teszi a gyors, hirtelen de rövid távú hatása. Csakúgy, mint más kvaterner vegyületek, acetilkolin gyengén jut át a vér-agy gáton, és nincs szignifikáns hatása a központi idegrendszerre.
Néha az általuk használt acetilkolin értágító perifercheskih érrendszeri görcs (endarteritis, időszakos sántítás, trofikus zavarok a tuskók, és így tovább. D,), retina artéria görcs.
Ritka esetekben, az injektált acetilkolin a bél és a húgyhólyag atonia.
Az acetil-kolin is használják néha, hogy megkönnyítse radiológiai diagnózis a nyelőcső achalasia.
Alkalmazás az acetilkolin. A gyógyszer beadása szubkután és intramuszkulárisan dózisban (felnőtteknek) 0,05 vagy 0,1, az injekció adott esetben addig ismételjük 2 - 3-szor naponta. Amikor az injekciót, ellenőrizze, hogy a tű nem ütközik a vénába.
Az intravénás adagolás nem megengedett, mivel a lehetőségét, hogy egy éles vérnyomásesés és a szívelégtelenség.
Nagyobb adagok szubkután és intramuszkulárisan a felnőttek: egyszeri 0,1 g-os napi 0,3 g
Ellenjavallat. Az acetil-kolin ellenjavallt bronchiális asztma, az anginát, atherosclerosist, szerves szívbetegségek, epilepszia.
Mellékhatások acetilkolin. Az alkalmazás az acetilkolin venni, hogy ez okozza a szűkület koszorúér a szív.
Overdose. A túladagolás esetén is előfordulhat egy éles vérnyomásesés a bradycardia, és a szív-aritmia, erős izzadás, görcsök, fokozott székletürítés és egyéb jelenségek. Ezekben az esetekben szükséges, hogy azonnal meg vénába vagy bőr alá 1 ml 0,1% -os oldat atropin (ha szükséges), vagy más cholinolytic gyógyszerek (lásd. Metacin).
Termék: egy 5 ml-es ampulla, amely 0,1-0,2 g szárazanyag. A hatóanyagot feloldjuk közvetlenül a felhasználás előtt. Felboncoljuk ampulla és a fecskendő vezetünk bele a szükséges mennyiségű (2 - 5 ml) steril injekciós vízben.
Amikor forró és hosszan tartó tárolási megoldások lebomlanak.
Tárolás: B. jegyzékben lezárt ampullában.
A kábítószer acetilkolin csak vényre, a leírás a referencia!