Fareston® - használati utasítás, absztrakt, vélemények

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: 20,0 mg vagy 60,0 mg toremifen, mint toremifén-citrát.

Segédanyagok: kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, povidon, nátrium-keményítő-glikolát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, vízmentes.

Anti-ösztrogén gyógyszert hatékonyan gátolja a mell daganatok. Ezen túlmenően, a toremifen megvan az a képessége, hogy csökkenti a termelés a prolaktin, ami szintén pozitív szerepet játszik a mellrák kezelésére betegek. Nem mutagén és teratogén tulajdonságokat, és nem vezet a fejlődés a hepatocelluláris karcinóma és a méhnyálkahártya rák.

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. A toremifen egy nem szteroid trifenil-származék. Mint más tagjai ennek az osztálynak, mint például a tamoxifen, klomifen, toremifen kötődik az ösztrogén receptorokhoz, és fejt ki ösztrogén, antiösztrogén (vagy azzal egyidejűleg) hatások, attól függően, hogy a kezelés időtartama, a nem, a célszerv, és egyéb jellemzőit.

A kezelést a toremifen emlőrákos betegek posztmenopauzás nőknél már kiderült mérsékelt csökkentését a szérum-koleszterin és az LDL.

A toremifen kompetitíven kötődik, és gátolja estrogenretseptorami estrogenoposredovannuyu stimulálása a DNS-szintézis és a sejt replikációt. A kísérleti modellekben a rák nagy dózisú toremifen előírt estrogennezavisimy tumorellenes hatást.

A tumorellenes hatást a toremifen a mellrák közvetített antiösztrogén hatása van, de nem lehet kizárni, hogy más mechanizmusok (változások a onkogének expressziója, növekedési faktor szekréciós, és az apoptózis indukció hatása a sejtciklus kinetikát) is tumorellenes hatást kifejteni.

Farmakokinetikáját. Orális beadása után toremifen gyorsan felszívódik. A csúcs koncentráció a plazmában meghatározzuk a 3 (2-5) óra. A táplálék nem befolyásolja az időtartamot a felszívódás, de elhalaszthatja elérése csúcskoncentráció 1,5-2 órán át. Kapcsolódó változtatások táplálékfelvételt, klinikailag jelentéktelen.

Toremifene nagymértékben metabolizálódik. A fő plazma metabolitja az N-dimetiltoremifen átlagos felezési ideje 11 (4-20) napig. Ez hasonló anti-ösztrogén hatása van, de valamivel kisebb, mint toremifene. Több, mint 99,9% -a kötődik a plazmafehérjékhez. További 3 legkevésbé jelentős metabolitok a plazmában meghatároztuk a: deaminogidroksitoremifen, 4-hidroxi-toremifen és N, N-didemetiltoremifen.

A toremifen eliminálódik főként metabolitok a széklettel. Megfigyelhető enterohepatikus. Mintegy 10% -a az alkalmazott dózis ürül a vizelettel metabolitok. A lassú eliminációs steady-state plazmakoncentráció elérése 4-6 héten belül.

Adatok a polimorf anyagcsere hiányzik. Metabolizmusakor toremifen emberben megfelel egy citokróm P450-függő enzim komplex. A fő útvonal - N-demetilezési közvetített CYP 3A.

Farmakokinetika A toremifen vizsgáltuk nyitott vizsgálatban párhuzamosan csoportokban 4 és 10 alany: normál alanyok, betegek elégtelen (AST 57 U / l -ALT 76 U / l - gamma GT 329 U / l), vagy aktivált májfunkció (AST 25U / l - ALT 30 U / l - gamma GT 91 U / l) - kapó betegeknél epilepszia elleni gyógyszerek és a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (kreatinin 176 umol / l). Ebben a vizsgálatban a kinetikai toremifen veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nem volt szignifikáns különbség, hogy a normál értékeknek. Az eliminációs toremifen és metabolitjainak jelentősen felgyorsult betegeknél májfunkciós és aktivált késleltetett májelégtelenség.

Javallatok:

Fareston alkalmazhatók első vonalbeli gyógyszeres kezelésére hormonfüggő, áttétes emlőrák posztmenopauzában lévő nőknél, és a megelőzésére és kezelésére emlő hiperpláziák dishormonal.

Adagolás és alkalmazás:

Dishormonal hyperplasia a mell. Az ajánlott adag - 20 mg naponta.
ösztrogén-függő mellrák.

A tételt külön-külön. A standard dózis ajánlott bevitel 60 mg orálisan naponta egy hosszú első vonalbeli hormonális kezelés. Amikor a kiosztott Fareston második vonalbeli hormonális terápiát dózis növelhető 240 mg naponta (120 mg, 2-szer naponta).

Veseelégtelenség. A veseelégtelenség szükség a dózis módosítására.

Májelégtelenség. Amikor májelégtelenség toremifene kell óvatosan adható.

Jellemzői az alkalmazás:

A kezelés előtt a beteget meg kell vizsgálni egy nőgyógyász. Különös figyelmet kell fordítani az állam a nyálkahártya az endometrium. Ezután nőgyógyászati vizsgálatot kell ismételni legalább évente egyszer. A betegek, akik szenvednek a magas vérnyomás, a cukorbetegség, magas szintű testtömeg-index (> 30), vagy azok, akik hosszú távú hormonpótló kezelés, vannak endometriális rák kockázatát, és ezért gondos megfigyelést igényelnek.

Toremifene nem ajánlott a betegek kezelésére, akiknek a kórtörténetében súlyos tromboembóliás betegségben esetben.

Dekompenzált szívelégtelenség vagy súlyos anginás betegekben gondos felügyeletet igényel.

Mivel a betegek Csontmetasztázisban elején kezelés alakulhat hypercalcaemia, ezeknél a betegeknél gondosan ellenőrizni kell.

A toremifen használata ajánlott posztmenopauzás korban. Mivel konkrét adatok nem állnak rendelkezésre, vagy nem kielégítő, toremifen nem alkalmazható terhesség és szoptatás alatt.

Során állatkísérletek toremifen megakadályozta implantáció által keltett fájásrenyheséget és csökkentett perinatális túlélési. Ezen túlmenően a időtartama alatt organogenesis vezet zavar a csontosodási fejlődési élek ödéma fejlődését a magzatban.

Ez nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges járművek.

Mellékhatások:

Gyakran vagy ritkábban (<1/100) встречающиеся побочные эффекты: приступообразное ощущение жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота. сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение и депрессия. Эти побочные эффекты выражены обычно в легкой форме и вызваны антиэстрогенным действием торемифена.

Ritkábban vagy csak ritkán (<1/1 000, <1/100) наблюдались следующие побочные реакции: увеличение массы тела, анорексия. рвота. запор. одышка. головная боль. бессонница, кожная сыпь. нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, тромбоз глубоких вен. эмболия легочной артерии, алопеция. изменение уровня печеночных ферментов (повышение уровня трансаминаз) и очень редко – включающие единичные сообщения (<1/10 000) о тяжелых поражениях функции печени (желтуха).

Azoknál a betegeknél, csontmetasztázisát esetekben hypercalcaemia a kezelés kezdetén.

A kockázat a méhnyálkahártya változások, mint például a hiperplázia, polipok és a rák. növeli. Ennek oka lehet főként farmakológiai tulajdonságait a kábítószer - ösztrogén stimulálás.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:

nem voltak konkrét tanulmányok gyógyszerkölcsönhatások.
Egyidejű alkalmazása gyógyszerek, amelyek csökkentik a vese kalcium-kiválasztás (tiazidok), alakulhat hiperkalcémia.

Induktor májenzim rendszerek (például fenobarbitál, karbamazepin), toremifen felgyorsíthatja metabolizmust a májban és a csökkenéséhez vezet az egyensúlyi koncentrációt a vérplazmában. Ilyen esetekben, szükséges lehet, hogy megduplázza a napi dózis.

Egyidejű kezelés antiestrogens és varfarinopodobnyh véralvadásgátlók jelentősen meghosszabbíthatja a vérzési időt. Kerülje azok egyidejű használatát.

Elméletileg, egyes gyógyszerek, amelyek gátolják az enzim CYP3A4-6 rendszer lassítja az anyagcsere toremifene. Egyidejű alkalmazása ezen gyógyszerek (például ketokonazol, eritromicin, troleandomycin) figyelembe kell vennie ezt a tényt.

Ellenjavallatok:

Endometrium hyperplasia és a kórtörténetében súlyos májelégtelenség egy ellenjavallat tartós használata toremifene.

túladagolás:

nem volt túladagolás figyelhető meg. Szédülés, fejfájás. hányinger és / vagy hányás dózisban 680 mg naponta. Elméletileg túladagolás megnyilvánulni fokozott antiösztrogén hatását (hőhullámok), vagy ösztrogén hatása (hüvelyi vérzés). Kezelés: tüneti kezelés.