L-közép-európai idő Kusum, használati utasítások, az ár a gyógyszertárakban, összetétele, javallatok, kompendium
farmakodinamikájára. Levocetirizin - egy aktív stabil R-enantiomer cetirizin, csoportjába tartozó hisztamin kompetitív antagonisták. A farmakológiai hatás miatt gátolja a H1-hisztamin-receptorokat. Az affinitást a H1 receptorok levocetirizin 2-szer magasabb, mint a cetirizin. Ez érinti gistaminzavisimuyu fejlődési szakaszában az allergiás reakció, csökkenti eozinofil sejtek migrációja, a vaszkuláris permeabilitás, határértékek a gyulladásos mediátorok felszabadulását. Ez megakadályozza, hogy a fejlődés és megkönnyíti a allergiás reakciók, van antiekssudativnoe, viszketés elleni, gyulladáscsökkentő hatása, gyakorlatilag nincs antikolinerg és antiserotoninovogo lépéseket. Terápiás dózisban lényegében nem szedatív hatás.
Farmakokinetikáját. A farmakokinetikai paraméterek levocetirizint lineáris és nem különböznek lényegesen azoktól cetirizin.
Felszívódását. Levocetirizin orális beadás után gyorsan és nagymértékben felszívódik. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás mértékét levocetirizint, de csökkenti a sebességet. A abszorpciójának mértéke levocetirizin is független dózis. A biohasznosulás 100%.
A betegek 50% -ánál fejlődött gyógyszer hatása 12 perc, miután megkapta egyetlen dózis, és 95% -. Után 0,5-1 óra Cmax elért 50 perccel egyetlen orális terápiás dózis és a mintákat 2 napon a vérplazmában. Cmax 207 ng / ml egyszeri használat után, és a 308 ng / ml - ismételt használat után egy adag 5 mg.
Distribution. Nincs adat a megoszlása a gyógyszer humán szövetekben, valamint a penetráció levocetirizin a vér-agy gáton. A vizsgálatokban a legmagasabb koncentráció rögzítik a máj és a vesék, és a legalacsonyabb - a központi idegrendszer szöveteiben. A megoszlási térfogat - 0,4 l / kg. Kötés a plazmafehérjékhez - 90%.
Biotranszformáció. Az emberi test ki van téve, hogy bontják mintegy 14% levocetirizin. anyagcsere-folyamat oxidációját foglalja magában, N- és O-dezalkilezési a vegyület és a taurin. Dezalkilezési főleg akkor részvételével citokróm CYP 3A4, mivel az oxidációs folyamat vesz számos citokróm formával. Levocetirizin nem befolyásolja a citokróm izoenzimek 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 koncentrációban, hogy jelentősen meghaladják a maximális bevétele után egy adag 5 mg-os orálisan. Figyelembe véve az alacsony szintű anyagcsere és hiányában képesek gátolni a metabolizmusát levocetirizin kölcsönhatás egyéb anyagok (és fordítva) nem valószínű.
Visszavonását. A kiválasztás a hatóanyag zajlik elsősorban a glomeruláris filtráció és aktív tubuláris szekréció. At½ levocetirizine vérplazma felnőttekben 7,9 ± 1,9 óra. At½ gyógyszer rövidebb a kisgyermekek számára. A teljes clearance felnőtteknél - 0,63 ml / perc / kg. Alapvetően kiválasztódását levocetirizin és metabolitjai a vizelettel ürül bekövetkezik (látható átlagosan 85,4%, a dózis a hatóanyag). Mivel széklet kimenet 12,9% -a az adag levocetirizint.
A látszólagos clearance levocetirizin a szervezet számára korrelál a kreatinin clearance-szel. A veseelégtelenségben (kreatinin clearance <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (<10%) левоцетиризина.
tüneti kezelésére allergiás nátha (beleértve állandó allergiás nátha); krónikus idiopátiás csalánkiütés.
L-CET tabletta. A gyógyszer előírt a felnőttek és idősebb gyermekek 6 éves orális dózis 5 mg 1 alkalommal naponta. Figyelembe tabletta függetlenül az étkezés. A tablettákat egészben kell lenyelni egy kis vízzel.
L-CET szirupot. A gyógyszer előírt a felnőttek és gyermekek 6 hónapos belül, függetlenül attól, hogy az étkezés.
A maximális napi dózis - 10 mg (20 ml szirup).
A kezelés időtartama: betegek intermittáló allergiás rhinitis (szimptómák időtartama <4 дней в неделю или в течение менее 4 нед) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить при повторном их возникновении. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет>4 nap egy héten, és több mint 4 hétig), hogy az érintkezés állandó allergének beteg kezelés adható. A krónikus betegségek (krónikus allergiás rhinitis, krónikus csalánkiütés) a kezelés időtartama legfeljebb 1 év.
Különleges betegcsoportok
Gyermek. L-CET tabletta. Használja a gyógyszer tabletta nem javasolt gyermekek 6 évesnél fiatalabb, mert ez a készítmény nem teszi lehetővé a szükséges javítási üzemmódba.
Idős betegek normális vesefunkciójú, dózis módosítása nem szükséges.
A betegek a károsodott vesefunkciójú dózis kiszámítására kell végezni kreatinin-clearance a táblázatnak megfelelően.
Ahhoz, hogy ezt adagolási táblázatot kell becsülni a kreatinin-clearance (CLcr) beteg ml / perc. CLcr (ml / perc) kell meghatározni a tartalmát kreatinin a plazmában (mg / dl) az alábbi képlet szerint:
(140 - életkor (év) # 8729; testtömeg (kg)
CLcr (mg / min) = ---------------------------------------- # 8729; 0,85 (nők).
72 # 8729; kreatinin szintet a plazmában (mg / dl)
Javítás dózisokban a gyógyszer betegeknek károsodott vesefunkciójú: