Antikolinészterázok - studopediya
(Hatóanyagok, amelyek blokkolják kolinészteráz)
Anyagok ebben a csoportban gátolják kolinészteráz, ennek eredményeként az acetilkolin, kolinerg idegvégződések fogása nem pusztul, a neurotranszmitter mennyiségének növekedésével, és annak hatását a fokozott és elnyújtott.
Kolinészteráz-gátló szerekkel vannak osztva reverzibilis és irreverzibilis lépéseket. Az utóbbi közül elsősorban a szerves foszfor vegyületek (OP). Ezek a gyógyszerek nagyon ritkán, mérgező, kolinészteráz blokkoló legfeljebb 20 napig. FOS széles körben használják a kártevő rovarok (triklórfon, phosphamide, metaphos, malation, et al.), Mivel harcanyagokat (tabun, Sarin, Soman, stb) a szakterületen.
A gyógyászati anyagok reverzibilisen blokkoló kolinészteráz (4-6 óra) jellemzi:
· Működtesse az összes szervben és szövetben, ahol a mediátor acetilkolin;
· A legtöbb hatásuk ahol acetilkolin tevékenység elégtelen;
· Rendelkezik e szelektivitással, azaz a Nem mindegy intenzitása a cselekvés ügynökségek;
· Hathatnak közvetlenül a kolinerg receptorok;
· Ellentétben kolinomimetikumokhoz élettani funkciót, mivel Nem helyettesíti a közvetítő, hanem fokozza és meghosszabbítja annak működését.
Hatása alatt antikolinészterázok leginkább észrevehető a szervi működések megváltozását, amelynek M-kolinerg receptorok. Van egy szűkülő pupilla, csökkent szemnyomás, görcs szállást - egy szem szerelt közeli látás, növeli a hang hörgők simaizomzatának a hasüreg, növelve a funkció a külső elválasztású mirigyek, lassul a ritmus, és gyengíti az erejét a szív összehúzódásai.
Kevésbé észrevehető hatása a része, amelynek H-kolinerg receptorok. Azonban, ezek javított átadják az impulzusokat a vázizom gerjesztési ganglionok és a mellékvesék. Változások ganglionok és a mellékvese működését lehet regisztrálni egy blokádja M-kolinerg receptorok, például az atropin, ahol muskarinopodobnoe hatása blokkolva lesznek, és ez befolyásolja antikolinészterázok kifejezettebb, mint nikotinopodobnoe.
Központi idegrendszerre ható gyógyszerek csak miután egy tercier nitrogénatomot a struktúrájában (eszerin, galantamin, és egyéb phosphacol FOS). Ezek behatolnak a központi idegrendszerbe, és az anyag a kvaterner nitrogén (neosztigmin-metilszulfát, piridosztigmin, oksazil et al.) Nem hatol át a CNS és elsődlegesen az kolinerg idegvégződések.
Indikációk: a klinikán a kezelés idegrendszeri betegségek súlyos izomgyengeség (myasthenia gravis), olyan betegségek, amelyekben adási impulzusok az elrontott motoros idegek a harántcsíkolt izmok, gyermekbénulás következményei, petyhüdt bénulás és bénulás. Ők is használják a esetben mérgezés anyagok kurarepodobnymi polarizáló lépéseket a szülészeti (stimulálja összehúzódása a méh), a belek és a hólyag erőtlenség. Széles körben használják a glaukóma kezelésére.
Mellékhatások: összehúzódása a tanuló, valamint megsértette az elhelyezés, nyálzás, hányinger, fokozott bélműködést, gyakori vizelés.
Ellenjavallatok: hörgő asztma, angina, epilepszia, hyperkinesis.
Neostigmine - Proserinum, Neostigmini methylsulfas
A fehér kristályos por, vízben oldható. A glaukóma kezelésére 0,5-1% megoldásokat visszaállítására használt hang és a motoros aktivitás a vázizmok szubkután adagoljuk egy vizes oldatot az előírt tablettát. Néha használt atonia bél és a hólyag, szülészeti stimulálására méhösszehúzódást.
Formavypuska: tabletták 0,015; 0,05% -os oldat 1 ml-es ampullát.
Piridosztigmin, Pyridostigmini bromidum, Kalymin.
Fehér por, vízben oldható, a kémiai szerkezet és a cselekvés hasonló neostigmin. Kevésbé intenzív, de több, elnyújtott hatást, mint Neostigmin. Előnyösen alkalmazható megsérti a motoros funkció és a vázizomzat atóniája simaizom a hasüregbe.
Formavypuska: ampulla 1 ml 0,5% -os oldat, tabletta vagy drazsé 0,06.
Oksazil, Oxazylum, Ambenonii chloridum
Kristályos por, higroszkópos, fehér. Összehasonlítva neostigminnel metil, úgy viselkedik hosszabb. Javallatok: A kezelés a motoros funkció vázizmok. Kell venni, étkezés közben vagy étkezés után, mert éhgyomorra is okozhat hasi fájdalmat.
Formavypuska: tabletták 0,001; 0,005; 0,01.
Galantamine bromid, Galanthamini hydrobromidum, Nivalinum
Egy alkaloida kivont gumók hóvirág Voronov.
Finom, kristályos, fehér por formájában. Gyengén oldódik vízben. Összehasonlítva neosztigmin-metilszulfát, működik lassabb, de hosszabb hatol át a vér-agy gáton, és megkönnyíti impulzusok interneuronális kolinerg szinapszis. Ezt alkalmazzák rendellenességek kezelésére a motoros funkció a vázizom traumából származó és betegségek, az idegrendszer, kurarepodobnymi mérgezés anyagok javítására intesztinális hangot és a húgyhólyag. Amikor a megfelelő dózist jól tolerálták.
Formavypuska: 1 ml-es ampullákba 0,1-0,25-0,5-1% megoldásokat.
Szerves vegyületek (OP), mint a gyógyszerek nem széles körben használják. Csak preparatArmin, Armium néha használják a szemcsepp formájában glaukóma kezelésére egy 0,01% -os oldat.