Suksilep - hivatalos használatáról
kereskedelmi név
Suksilep ®
A nem védett nemzetközi nevet
etoszuximid
adagolási forma
kapszulák
struktúra
Minden kapszula tartalmaz:
Hatóanyagok: etoszuximid - 250 mg.
Segédanyagok: makrogol 400, színezőanyagot sunset yellow (E 110) Titán-dioxid (E 171), zselatin, tisztított víz.
leírás
Kemény zselatin kapszula. A szín a kapszula - narancssárga sapka, fehér héjat. Méret № 1. Kapszulák tartalom - fehér megszilárdult anyag.
Farmakoterápiás csoport
antiepileptikumok
farmakológiai tulajdonságok
Farmakodnnamnka
Etoszuximid - görcsoldó, amely kapcsolódik a szukcinimidek.
A hatásmechanizmus még nem tisztázott egyéb tulajdonságok, talált gátló hatást a lebomlását GABA.
farmakokinetikája
szívás
Lenyelés etoszuximid szinte teljesen felszívódik.
Felnőtteknél, etoszuximid, miután megkapta egyszeri adagja 1 g maximális koncentráció a plazmában meghatároztuk 2-4 óra után, és volt 18-24 pg / ml.
A gyermekek éves kor között 7 és 8,5 év, a testtömege a 12,9-24,4 kg etoszuximid, miután megkapta egyszeri adag 500 mg, a maximális plazmakoncentráció eléréséig keresztül. 3-7 órán át, és volt 28-50,9 g / ml.
Dózis között és növeli a plazma-koncentráció, lineáris összefüggést; növekvő orális dózisban 1 mg / kg / nap állítólag növeli a plazma koncentrációja 2-3 ug / ml gyermekeknél - 1-2 ug / ml. Ezért a fiatal gyermek igényel valamivel nagyobb adagok idősebb gyermekek.
Terápiás etoszuximid plazmakoncentráció tartományban 40 és 100 mikrogramm / ml. A plazmakoncentráció több, mint 150 mg / ml lehet fejleszteni toxikus hatásokat.
elosztás
A gyermekek hosszú távú használata a gyógyszer egy dózisa 20 mg / kg, plazmakoncentrációja növekedett közel 50 mikrogramm / ml. Felnőtteknél, ezt a koncentrációt elérni, miközben a gyógyszer szedését dózisban 15 mg / kg.
Az egyensúlyi állapot várható 8-10 napon belül a kezelés megkezdése után.
Jelentős inter-individuális különbségek a gyógyszer plazma koncentrációjának az alkalmazásával az azonos dózisok az orális adagolási formákban.
Etoszuximid kissé kötődik a plazmafehérjékhez. Etoszuximid kimutatható a cerebrospinális folyadékban és a nyálban azonos koncentrációban, mint a plazmában. A látszólagos eloszlási térfogat 0,7 l / kg.
Átjut a placentán, kiválasztódik az anyatejbe (arány etoszuximid koncentráció a plazmában, és az anyatejben 0,94 ± 0,06).
Metabolizmus, kiválasztás
Felnőtteknél, miután megkapta etoszuximid befelé egyetlen dózisban 13,1-18 mg / kg a plazma felezési ideje 38,3-66,6 óra. Gyermekeknél lenyelés után etoszuximid egyetlen dózisban 500 mg plazma felezési 25,7 -35,9 óra.
Etoszuximid vetjük kifejezve oxidatív metabolizmus a májban.
Kialakult, több látszólag farmakológiailag inaktív metabolitok keletkeznek, amelyek kiválasztódnak a vesék által részben formájában konjugátumok glükuronsavval.
A fő metabolitok is képződnek két diasztereomer: 2- (1-hidroxi-etil) -2-metil-szukcinimid és 2-etil-2-metil-3-hidroxi-szukcinimidet.
A változatlan vesék jelenik 10-20%.
Jelzések
Megjegyzés. Annak elkerülése érdekében, a fejlesztés a generalizált tónusos-klónusos rohamok, amelyek gyakran bonyolult és súlyosbítja során atípusos rohamok, lehet használni etoszuximid kombinálva görcsoldó (például, primidon, fenobarbitál). További megelőzés generalizált tónusos-klónusos rohamok végezhetjük kivétel nélkül abban az esetben támadások piknolepticheskih hiányzás az iskolás korú gyermekek számára.
Ellenjavallatok
Fokozott érzékenység a kábítószer.
Nem javasoljuk a használatát a 6 év alatti gyermekek miatt lehetetlen a pontos adagolás a készítmény.
A használat óvatosan
Ha beállítja a kórtörténetében mentális betegség (kockázatokkal kapcsolatos mellékhatások - szorongás, hallucinációk tünetek); megnövekedett kockázata mielotoxicitás. Máj- és / vagy veseelégtelenség.
Terhesség és szoptatás
terhesség
Konkrét embriopaty gyermekeknél, akiknek édesanyja kapott etoszukszimid monoterápiában nem tárt fel.
A háttérben a használata antiepileptikumok növeli a fejlődési rendellenességek, a kockázat nagyobb a kombinációs kezelés tehát monoterápia ajánlott a terhesség alatt.
Meg kell adni a minimális hatásos dózist, amely ellenőrzi rohamok közötti, különösen 20 és 40 nappal a terhesség. Szükséges, hogy koncentrációjának meghatározására etoszuximid az anyai szérum.
A terhesség utolsó harmadában, egy nő meg kell tenniük a gyógyszer K-vitamin, megakadályozza a fejlesztés az újszülött a K-vitamin-hiány, ami vérzést okozhat.
Meg kell, hogy figyelmeztesse a pácienst, hogy szükség van azonnali kezelést az orvos, amikor
terhesség következik be a kezelés során.
szoptatás
A kezelés Suksilepom ® kell adnunk a szoptatás miatt koncentrációja az anyatejben lehet akár 94 tömeg% -os koncentrációban az anya vérplazmában.
Adagolásra és
Egységes és napi dózis
Suksilepa ® dózis függ a klinikai kép a betegség, az egyes beteg reagálását a terápiára, és a tolerabilitás. A kezelés kezdődik kis kezdeti dózisok. Az adagot fokozatosan nőtt.
És gyermekeknél és felnőtteknél, kezelés megkezdésekor etoszuximid teljes napi dózis 5-től 10 mg / kg testtömeg.
A teljes napi adag növelhető etoszuximid 5 mg / kg időközönként 4-7 napig (vagy, attól függően, hogy a kiegyenlítés 8-10 nap). A fenntartó kezelés általában elegendő etoszuximid napi dózis aránya 20 mg / kg-os gyermekek és 15 mg / kg-os felnőttek számára.
Ne lépje túl a maximális napi adagja etoszuximid 40 mg / testtömeg-kg gyermekeknél és 30 mg / kg - a felnőttek.
A napi adagot, 2-3 óra. Mivel a hosszú felezési etoszuximid jó tolerálhatóság teljes napi dózis beadható egyszerre.
Etoszuximid terápiás koncentráció a plazmában 40-100 ug / ml. Példák a kiszámításakor a napi dózis felnőtteknek és gyermekeknek 12 év feletti, etoszuximid fenntartó adag 15 mg / kg.
Az átlagos napi
Dózis, mg (sapkák).
A maximális napi
Dózis, mg (kutyaól).
Megjegyzés: etoszuximid dializált. Ezért hemodializált betegeknek vagy igényel extra adag. változni adagolási rend. 39-52% a beadott dózis során eltávolítjuk a 4-órás dialízis időszak.
Adagoló
A kapszulákat egészben kell lenyelni megfelelő mennyiségű folyadékkal (például egy pohár vízzel) alatt vagy étkezés után.
Alapvetően epilepszia elleni kezelést végezzük sokáig. A kérdés a kompenzáció, a kezelés időtartama és a eltörlése Suksilepom ® kell döntenie egy személy, akinek tapasztalata van az epilepszia kezelésére.
Jellemzően, a dózis csökkentését, majd adott esetben a gyógyszer visszavonására nem kell figyelembe venni mindaddig, amíg az időszak, amely alatt nem görcsök lépnek fel nem lehet 2 vagy 3 év. Adagjának csökkentésével, hogy töröljék a preparátumot kell elvégezni több fázisban alatt 1 és 2 év. Azoknak a gyermekeknek engedélyezett „nőni” a dózis (az a dózis állandó marad, míg a testtömeg növekedésével). Azonban nem kell kitölteni romlása EEG mutatók.
mellékhatás
Dózisfüggő nemkívánatos hatásokat
Gyakran vannak hányinger, hányás, csuklás, és hasi fájdalom. Néha vannak letargia, visszavonása, súlyos fejfájás, szédülés, szorongás, depresszió, alvászavarok, csökkent koncentráló képesség, szokatlan fáradtság, étvágytalanság, fogyás, hasmenés vagy székrekedés, mint ataxia. Ritka esetekben, néhány nap vagy hét alakulhat hallucinációs paranoid gondolatok. Egyes esetekben az első 12 órában a kezelés megfigyelt mozgászavar. Eltűnnek abbahagyása után etoszukszimid vagy ellenőrzött diphenhydramin.
Nemkívánatos hatások, amelyek nem függnek a dózis
Lehetnek allergiás bőrreakciók, például kiütés; lehetséges fejlődését Stevens-Johnson szindróma. Ritkán megfigyelt szisztémás lupus erythematosus, a változó intenzitással, leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia, vagy agranulocitózis. Izolált esetekben alakulhat aplasztikus anémia és pancytopenia.
túladagolás
Amikor diagnosztizált túladagolás mérlegelnie kell több mérgezés eredményeként fogadó több hatóanyaggal (például öngyilkossági kísérlet).
A túladagolás tünetek sokkal rosszabb hatása alatt az alkohol és más központi idegrendszeri depresszáns munkát.
Az intoxikáció tünetei
Fáradtság, levertség, depresszió és nyugtalanság állapota, néha ingerlékenység és egyéb dózisfüggő nemkívánatos hatás a legerősebben a túladagolás után.
A meglévő tünetek lehet tekinteni, mint a túladagolás, ha etoszuximid plazma koncentráció nagyobb, mint 150 mcg / ml.
mérgezések kezelésében
Amikor kifejezett kora túladagolás látható gyomormosás és bevezetése az aktív szén. Elvégzéséhez szükséges újraélesztés fenntartani a funkciókat a kardiovaszkuláris és légzési rendszer.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Etoszuximid koncentrációk általában nem okoz változásokat a plazma protivoelilepticheskih más eszközökkel (például, primidon, fenobarbitál, fenitoin), mert nem induktora a enzim. Azonban, bizonyos esetekben, növelheti a fenitoin plazmakoncentrációja.
A karbamazepin fokozott plazma-clearance etoszukszimid.
A terápia valproinsav változhat etoszuximid koncentrációja a szérumban is.
Lehetőség van arra, hogy míg a kábítószer-használat, amelyek sújtják a központi idegrendszer aktivitását és Suksilepa ®. fokozták nyugtató hatásokat.
alkohol el kell kerülni.
Hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges
Még ha Suksilep ® használják az utasításoknak megfelelően, a reaktivitás lehet variálni, hogy olyan mértékben, hogy a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges törött. Ez nyilvánul meg erősebben, míg az alkohol.
Ezért a betegek fogadására etoszuximid, tartózkodniuk kell a járművezetés, gépek és egyéb veszélyes tevékenységeket, legalábbis abban a fázisban, a stabilizáció. Minden esetben a döntés a kezelőorvos által, figyelembe véve az egyéni választ és a megfelelő adagot.
kiadás Form
Kapszula 250 mg: 120 kapszula egy műanyag palackban vagy injekciós sötét üveget egy műanyag fedelet. Az ampullát együtt használati utasítást helyezünk egy kartondobozban.
szavatossági idő
5 év.
Ne használjon fel a lejárati dátumot.
tárolási körülmények
Store hőmérsékleten nem haladja meg a 25 „C. Tartsa távol a gyerekektől.
Nyaralás az áruházaktól
Vényköteles.