Tesztoszteron (Testosteronum) - leírása az anyagok, az utasítás, használata, ellenjavallatok, és a képlet
Jellege anyag tesztoszteron
Az orvosi gyakorlatban alkalmazott észterek formájában, beleértve a tesztoszteron-propionát és a tesztoszteron undekanoát. Tesztoszteron propionát - fehér vagy csaknem fehér, kristályos por, amely vízben gyakorlatilag oldhatatlan, oldódik dioxán és növényi olajok, finomított (1: 5) és az abszolút (1: 6) alkoholt, kloroform (1: 2), éter (1: 100) . A molekulatömege 344,5.
Tesztoszteron-undekanoát - molekulatömege 444,7.
gyógyszertan
A farmakológiai hatás - tumor-ellenes, androgén, anabolikus.
Tesztoszteron - a fő szerve a férfi androgén, szintetizálódik elsősorban a herékben és, kisebb mértékben a mellékvese kéreg.
A tesztoszteron képződését eredményezi, férfias jellemzők a magzati fejlődés során a korai gyermekkorban, és pubertás, és ezt követően fenntartja androgenozavisimyh hím fenotípus és funkciók (például spermatogenezis). Szabályozza az anyagcsere-folyamatokat a bőr, az izmok, a csontok, a vese, máj, csontvelő és a központi idegrendszert.
Attól függően, hogy a célszerv karakter tesztoszteron hatását elsősorban androgén (például prosztata, ondóhólyag, mellékhere) vagy fehérje-anabolikus (izom, csont, a vér rendszer, vese, máj).
A tesztoszteron bizonyos szervekben nyilvánul után perifériás tesztoszteron átalakulását ösztradiol, amely azután kötődik az ösztrogén receptor a sejtmagban a célsejteket (például a hipofízis, a zsírszövet, agy, a csontok és a herék leydigovskih sejtek).
Tesztoszteron hiánya szekréció eredmények férfihipogonadizmustól amelyet az jellemez, alacsony koncentrációban tesztoszteron a szérumban. Tünetek társított férfihipogonadizmustól többek között, az impotencia, csökkent libidó, fáradtság, depressziós hangulat, hiánya, elmaradottság vagy regresszióját a másodlagos nemi jellemzők, valamint a fokozott a csontritkulás. Az exogén androgének rendelt javítása érdekében elegendő mennyiségű endogén tesztoszteron és csökkenti a tüneteket hypogonadism.
Szenvedő férfiak hypogonadism, androgén használata csökkenti a tömeget a testzsír, növeli a zsírmentes testtömeg, és megakadályozza a csontvesztés. Az androgének szexuális zavarok javítására, valamint pozitív hatással javításával pszichotróp hangulat.
Miután a / im injekciót az olajos oldatot a tesztoszteron undekanoát ez fokozatosan szabadul fel a tároló helyről, és szinte teljesen hasítjuk észterázok a szérumban tesztoszteron és undekánsav. A növekedést a szérum tesztoszteron-koncentráció vonatkozásában alapvonal-értékek meghatározhatók a következő napon az injekció beadása után.
Cmax tesztoszteron komponensek 24 és 45 nmol / l, meghatározva, illetve a 14 és 7 napon belül egyetlen I / m injekciók 1000 mg tesztoszteron undekanoátot szenvedő férfiak hipogonadizmus. Postmaksimalnye tesztoszteron szint csökkent a T1 / 2. körülbelül 53 nap.
A szérumban a férfiak mintegy 98% -a keringő tesztoszteron albuminhoz és a globulinok. Miután az ON / infúziós tesztoszteron idősebb férfiaknál látszólagos térfogata eloszlást körülbelül 1 l / kg.
A tesztoszteron előállított tesztoszteron undekanoátot eredményeként ketté az észter kötés metabolizált és ugyanazon utak, hogy az endogén tesztoszteron.
Tesztoszteron megy jelentős metabolizmusról és azon túl. Beadása után jelzett tesztoszteron körülbelül 90% a radioaktivitást a vizelettel glükuronid és szulfát konjugátumok sav, és a 6% elhagyása után az enterohepatikus keringés az ürülékben található. Meghatározott a vizeletben termékek közé androszteron és etioholanolon.
Ismételt / m intravénás 1000 mg tesztoszteron undekanoát szenvedő férfiak hypogonadismus, időközzel 10 hét közötti injekciók egyensúlyi koncentrációjának elért között a 3. és az 5. injekciók. Az átlagértékeket Cmax és Cmin egyensúlyi állapotban tesztoszteron voltak körülbelül 42 és 17 nmol / l volt. Postmaksimalnye szérum tesztoszteron szint csökkent T1 / 2. A mintegy 90 nap, amely megfelel az arány egy olyan anyag kibocsátását a Depot.
Undekánsav metabolizálják β-oxidáció, valamint egyéb alifás karbonsavak.
Miután lenyelés elsősorban biotranszformáció a májban aktív alacsony és inaktív etioholanolona androszteron, amelyek a vizelettel ürül glükuronidokból és szulfátok; mintegy 6% -a ürül a széklettel változatlan formában; T1 / 2 - 10-100 perc; 98% kötött fehérjét (többnyire kötő globulin ösztradiol).
Anyag tesztoszteron
Androgénhiányt férfiaknál: késleltetett pubertás, oligospermiát, kasztrációt követő szindróma, hypoplasia a nemi szervek, gipopituitrizm, meddőség megsértve a spermatogenezis, klimax szindróma, impotencia, a csontritkulás.
Nőknél: hyperestrogenism, mióma, endometriózis, menopauza (ösztrogénekkei kombinálva), menstruáció előtti feszültség szindróma, mellrák, csontritkulás.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység alakult vagy feltételezett a prosztata karcinómája és / vagy mellrák, nephrosis vagy nephrosis fázisban nephritis, hiperkalcémia, ödéma, máj-és vesefunkció, cukorbetegség, prosztata-hipertrófia tünetei vizelés rendellenességek, szív- és koszorúér-elégtelenség, miokardiális infarktus, atherosclerosis az idősebb férfiak, terhesség, szoptatás.
Alkalmazása terhesség és szoptatás
Mellékhatások Tesztoszteron anyag
Korai pubertás, anomáliák és a prosztatarák, valamint fokozott szexuális izgalmi gyorsulás erekció, növekedése a pénisz, priapismus, oligospermiát, csökkent ejakulátum mennyiség, nátrium és a víz-visszatartás, korai záródását a csont növekedési területek; fejfájás, depresszió, szorongás, álmatlanság, zsibbadást, vérzés a tápcsatornában. hányinger, kolesztatikus sárgaság, egyéb androgén hatás (beleértve a fokozott szőrnövekedés, seborrhea, akne).
kölcsönhatás
Növeli hatás antikoagulánsok (warfarin, nikumalon, fenilin) és hipoglikémiás szerek, a ciklosporin gátolja a kiválasztás. A barbiturátok és az alkohol csökkenti a műveletet.
adagolás módjától
Óvintézkedések az anyag tesztoszteron
Amikor a kezelést az androgén-függő mellékhatások reakciót leállítjuk, amíg a eltűnése és újraindítása csökkentett dózisban.