Angiotenzin II receptor (készítmények)
történelmi adatok
Az egyik első csoportban a gyógyszerek befolyásolják a humorális szabályozás nyomás volt az ACE-gátlók. De a tapasztalat azt mutatja, hogy nem elég hatékony. Miután az összes anyag, amely növeli a nyomást (angiotenzin 2) állítunk elő hatása alatt más enzimek. Középpontjában hozzájárul a megjelenése az enzim kimázzal. Ennek megfelelően szükséges, hogy talál egy gyógyszer, amely blokkolja az angiotenzin 2 szervek és képezné annak antagonista.
saralazin - 1971-ben, az első peptid előállítására alakult. Szerkezete hasonlít az angiotenzin 2. És ezért a receptorokhoz kötődik az angiotenzin (AT), de ez nem növeli a nyomást. A gyógyszer akkor működik a legjobban, ha nagyobb mennyiségű renin. És amikor a hatása alatt phaeochromocytoma saralazin megjelent nagy mennyiségű adrenalin. Bár ez a gyógyszer hatásos vérnyomáscsökkentő szer, de van sok hátránya van:
- Szintézis saralasin időigényes, költséges folyamat.
- A szervezetben ez azonnal lebomlik peptidázok jár csak 6-8 percig.
- A gyógyszer intravénásan kell alkalmazni, csepegtető.
Ő ezért nem terjedt el. Ezt alkalmazzák a magas vérnyomásos krízis.
Később kiderült, hogy a blokkolók hatásosak magas vérnyomás kezelésére is, ha az angiotenzin-receptor társult betegségek, például:
- 2 típusú diabétesz;
- vesebaj;
- krónikus szívelégtelenség kezelésében.
A legtöbb gyógyszer ebben a csoportban az a hatása, egy rövid hatótávolságú, de most létre a különböző bárban, amely a hosszú távú nyomás csökkentésére.
Miért és hogyan lehet csökkenteni a nyomást BAR
Funkciója a vérnyomás szabályozásában hordoz polipeptid angiotenzin 2, bár a versenytársai. Úgy receptorokhoz kötődnek AT, de ellentétben az angiotenzin 2 nem okoz:
- érösszehúzó hatás;
- noradrenalin felszabadulását, epinefrin;
- nátrium- és vízvisszatartás;
- növeli a keringő vértérfogat.
Az angiotenzin receptor blokkolók nem csak csökkenti a vérnyomást. Ezek, valamint az ACE-gátlók:
- javítja a vese funkcióját diabéteszes nefropátia;
- csökkent bal kamrai hipertrófia;
- javítja a vérkeringést a krónikus szívelégtelenségben.
BAR is használják az érelmeszesedés megelőzésére, a szerkezeti változás a szív és a vese szövetekben.
Teremtett a sok bár és választhat, hogy milyen gyógyszer jobb, az orvos csak. Elvégre ők különböznek nem csak a saját szerkezetét.
Az angiotenzin receptor blokkolók lehet aktív formái gyógyszerek és prodrugjai. Pl, valzartán, telmizartán, eprosartant maguk farmakológiai aktivitással. A candesartan aktivált után metabolikus átalakulás.
BAR is lehet aktív metabolit. Ezek:
Aktív metabolitok ezek a gyógyszerek erősebb és utolsó sokkal hosszabb, mint maguk a gyógyszerek. Például, az aktív metabolit lozartán működik 10-40-szer hatékonyabb.
BAR is különböznek a mechanizmusa receptor kötés:
- A kompetitív antagonisták (lozartán, eprosortan) reverzibilisen kötődnek receptorokhoz;
- nem kompetitív antagonisták (valsartan, irbesartan, candesartan, telmisartan).
Most a klinikai kutatás ez érinti a BAR-receptorokhoz.
Jó tudni! Abban a pillanatban, a kutatás BAR valójában csak most kezdődik, és a végén nem korábban, mint 4 éve. De mi már tudjuk, hogy nem lehet őket venni a terhesség alatt, kétoldali veseartéria szűkület, hyperkalaemia.
Jellemzői az alkalmazás BAR
Ellentétben saralasin új készítmények hosszabb hatás lehet venni tabletta formájában. Modern jól angiotenzin receptor blokkolók kötődnek a plazmaproteinekhez. A minimális időtartama eltávolítását a test 9:00.
Be lehet venni étkezéstől függetlenül. A legnagyobb mennyiségű gyógyszert a vérben után éri el 2 órán keresztül. A folyamatos alkalmazása egyensúlyi koncentrációja van állítva egy héten belül.
BAR kezelésére is alkalmazzák a magas vérnyomás, az ACE-gátlók ha nem ellenjavallt. A dózis függ a típusú gyógyszert, és az egyedi jellemzői a beteg.
Ajánlása BAR óvatosan, mert abban a pillanatban kutatás folyamatban van, és nem talált semmilyen mellékhatást. A leggyakrabban felírt:
Mindezek a gyógyszerek ellenére blokkolják az angiotenzin 2, de hatásuk némileg különbözik. Helyesen válasszuk ki a leghatékonyabb gyógyszer, attól függően, hogy az adott beteg lehet orvos.
Úgy írják, hogy a magas vérnyomás kezelésére. Gátolja a receptorokat kizárólag AT-1, amelyek felelősek hozza az érfal hangot. Egyszeri alkalmazás után hatás jelenik meg, 2 óra után. Az adag az orvos által előírt, attól függően, hogy a beteg egyéni, mivel bizonyos esetekben a hatóanyag károsíthatja.
- Alkalmazása előtt kötelezően végzett korrekció megsértése víz-só anyagcserét. Amikor sóhiány, vízhajtók valzartán okozhat tartós hypotensio.
- Betegek renovascularis hypertonia szükség, hogy szabályozzuk a kreatinin-szintjét, és a karbamid a szérumban.
- Mivel a gyógyszer elsősorban az epén keresztül választódik, akkor nem ajánlott, ha epeúti elzáródása.
- A valzartán köhögést okozhatnak, hasmenés, duzzanata alvászavarok, a csökkent libidó. Ha ez jelentősen növeli a vírusos fertőzések veszélye.
- A gyógyszer ajánlott, hogy legyen óvatos, ha végez a potenciálisan veszélyes tevékenységek, vezetés.
Ismeretek hiányában a valzartán nem javallt gyermekek, terhes vagy szoptatós. A gondos használat egyéb gyógyszerekkel.
irbezartán
Csökkenti aldoszteron-koncentrációja, eltávolítja a érösszehúzó hatását angiotenzin 2, csökkenti a szív terhelését. De ez nem gátolja a kináz, elpusztítva bradikin. A maximális gyógyszer jár 3 óra elteltével. Vétele után. Megszűnésekor a terápiás természetesen a vérnyomás fokozatosan visszatér a kiindulási értékre. Ellentétben a legtöbb BAR irbezartán nem befolyásolja a lipid anyagcserét, és ezért nem akadályozza az érelmeszesedés.
A gyógyszert kell venni minden nap ugyanabban az időben. Ha lemaradt a vétel, akkor a következő alkalommal, akkor nem dupla adagot.
Irbesartan okozhat:
Ellentétben a valzartán kombinálható egy vízhajtó.
candesartan
A drog tágítja az ereket, csökkenti a szívfrekvenciát és a vaszkuláris tónus, a vese véráramlását javítja, felgyorsítja a kiválasztás a víz és sók. A vérnyomáscsökkentő hatás fokozatosan, az utolsó napon. Dose felvette egyenként, különböző tényezőktől függően.
- Súlyos veseelégtelenségben a kezelést alacsony dózisú.
- Ha a gyógyszert ajánlott, hogy a máj óvatosan, mivel a legtöbb aktív metabolit, amely a májban termelődik a prodrug.
- A diuretikumok kombinálva candesartan nem kívánatos, alakulhat perzisztens hipotenzió.
A gyógyszer nem ajánlott a terhes nők, szoptatós anyák és a gyerekek miatt az ismeretek hiánya. Abszolút ellenjavallat a használatáról, a vese- és a májban.
losartan kálium
Amellett, hogy ez a sáv hatékonyan csökkenti a vérnyomást, növeli a kiválasztás a nátrium és a víz szervezetbe csökkenti a koncentrációja húgysav a vérben. Ahhoz, hogy pozitív hatással van a magas vérnyomás kezelésére javasoljuk hosszú terápia során, legalább 3 hét. Az adagot egyénileg és számos tényezőtől függ:
- A jelenléte társbetegségek. Ha máj-, veseelégtelenség előírt minimális számát.
- A kombinált kezelés diuretikumokkal lozartán napi adag nem haladhatja meg a 25 mg-ot.
- Ha vannak mellékhatásai (szédülés, alacsony vérnyomás), a hatóanyag mennyisége nem csökken, mivel ezek gyenge és átmeneti jellegű.
Bár a hatóanyag nincs jelentős mellékhatás, és ellenjavallatok, akkor nem ajánlott a terhesség alatt, szoptatás, gyerekek. Kiválasztja az optimális dózist az orvos.
telmizartán
Az egyik legerősebb BAR. Ez képes kiszorítani az angiotenzin 2 egy AT 1 receptorhoz, de nem mutatnak affinitást a többi AT-receptor. Az adagot egyénileg előírt, mivel egyes esetekben még egy kis mennyiségű hatóanyag elég okoz alacsony vérnyomást. Ellentétben a lozartán és a candesartan dózis nem változik, ha károsodott a veseműködése.
Telmizartán alkalmazása nem javasolt:
- primer aldosteronizmusban szenvedő betegek;
- súlyos károsodásában máj- és veseműködés;
- terhes nők, szoptatós gyermekek és serdülők.
A telmizartán is okozhat hasmenést, emésztési zavar, angioödéma. A kábítószer használata az kiváltja a fejlesztés a fertőző betegségek. Lehetnek fájdalom a hát alsó izmait.
Jó tudni! A maximális vérnyomáscsökkentő hatás érhető el, legkorábban egy hónap után a kezelés kezdetén. Ezért lehetetlen, hogy növelje a telmizartán, ha a kezelés nem hatásos az első hetekben.
eprosartant
Az egészséges emberek eprosarta gátolja az angiotenzin 2 vérnyomásra, a vese véráramlását, aldoszteron szekrécióját. Ha a magas vérnyomás amely állandó és enyhe vérnyomáscsökkentő hatása van, ami nem szűnik meg a nap folyamán. Miután az első adag nem fordul elő ortosztatikus hipotenzió (nyomás csökkentése helyzetének megváltoztatásával a test). A hirtelen megszakad a vétel nem kíséri éles magas vérnyomás. Eprosartant nincs hatása a szívfrekvencia, a vércukorszintet. Ezért különös klinikai jelentősége a magas vérnyomás kezelésére diabetes mellitus, tachycardia nem.
Az eprosartan hatékony a kezelés elsődleges magas vérnyomás. Javasoljuk, hogy változó súlyosságú a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Keresetében mellékreakciók léphetnek fel:
Ezek a rövid távú mellékhatásai, nem szükséges, hogy végezzen további kezelés vagy megszüntetni a kábítószer.
Eprosartant nem ajánlott terhes nők, gyermekek, betegek elsődleges hyperaldosteronismust veseartéria-szűkület.
Fontos megjegyezni! Action BAR még tanulmányozzák. Ezért ezek nem ajánlott gyermekek, a várandós, a más gyógyszerekkel kombinálva. Azonosított mellékhatások kisebb, de előírják terápiás természetesen csak orvos, mint a dózis és a kezelés időtartama számos tényezőtől függ, beleértve a hatásmechanizmusa gyógyszerek tartozó BAR.