Azikar használati utasítást, ár, vélemény - Gyógyszer - orvosi portál -
Előállítás Azikar - mikróbaellenes szer szisztémás alkalmazásra. A készítmény hatóanyaga a azitromicin Azikara - azalid makrolid antibiotikum a csoport. aziromitsina antibakteriális hatásmechanizmus miatt, hogy képes gátolni a bakteriális szintézis kötőfehérjéket 50S-riboszóma-alegységhez és gátolják fázisú peptid transzlokáció.
Az azitromicin rendelkezik széles spektrumú antimikrobiális aktivitást mutatnak Gram-pozitív, Gram-negatív, intracelluláris, és más mikroorganizmusok:
Aerob Gram-pozitív baktériumok: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A csoport), Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae,
Aerob Gram-negatív baktériumok: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenza, Haemophilus ducreyi, Legionella pneomophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Helibacter pylori
Anaerob baktériumok: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobcterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp. Peptostreptococcus spp.
Más mikroorganizmusok: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumonia, Mycoplasma pneumonia, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplsma ureolyticum.
Azitromicin nem hatásosak Gram-pozitív baktériumok rezisztensek az eritromicinnel.
farmakokinetikája
A szájon át az azitromicin gyorsan felszívódik, a biohasznosulás körülbelül 37%. maximális plazmakoncentráció (C max) mintegy 2-3 óra után, egyetlen adag azitromicin 500 mg Cmax 0,4 mg / l.
Az azitromicin gyorsan eloszlik a szövetekben és biológiai folyadékokban, ami egy szöveti koncentrációja legfeljebb 50-szer nagyobb, mint a plazma (megoszlási térfogat körülbelül 31 l / kg). Egyszeri dózisának beadása után az azitromicin 500 mg hatóanyag koncentrációja a szövetekben a tüdő, a mandulák, prosztata meghaladja MPK90 feltételezett kórokozók. Mivel a képességét, hogy behatoljon, és felhalmozódnak a fagociták migráló gyulladásos hangsúly, a koncentráció a azitromicin a szövetekben fertőzött magasabb, mint a nem fertőzött (átlagosan 24-34%). A germicid koncentrációjú azitromicin tárolt gyulladás után 5-7 nappal az utolsó dózis.
A kötődés mértéke a szérumfehérjékhez azitromicin változik, és függ a plazma koncentrációk, alkotó 0,05 mg / L, a nagyságrendileg 50% és 12% 0,5 mg / l.
A felezési azitromicin tartományban 2-4 napig. A fő eliminációs útvonal (körülbelül 59%) - változatlanul az epével. A fennmaradó részt a metabolizálódik (N - és O - demetiláció, hidroxilezés dezozamin gyűrű és az ágiikon), így 10 inaktív metabolitok. A vizelet mennyiségének átlagosan 6% a dózis kapott.
Vesekárosodás: Súlyos veseelégtelenségben (GFR <10 мл/мин) отмечалось повышение Смакс и AUC 0-120 на 61% и 35% соответственно при приеме азитромицина в дозе 1 г. При легком и умеренном нарушении функции почек (СКФ от 10 мл/мин до 80 мл/мин) Смакс и AUC 0-120 были повышены на 5,1% и 4,2% соответственно.
Májkárosodás: Enyhe-közepesen súlyos májkárosodás nem mutattak változást a szérum azitromicin mint kezelés nélkül májfunkciós változások annak tulajdonítható, hogy a kompenzációs emelkedése vese clearance.
Idős betegek: Farmakokinetika idős emberek hasonló volt a férfi, életkor, legalább 45 éves, de az idősebb nők növekedést mutatott a plazma koncentráció 30-50% hatóanyag nélkül felhalmozódását.
Gyermekek: gyermekek 6 hónapos és 5 éves, a találkozó azitromicin dózisban 10 mg / kg dózisban az első napon és 5 mg / kg 2-5 nap eredményezte, Cmax szinten kismértékben alacsonyabb, mint a felnőttek - 0,224 mg / l . Miután 3 napos adagolási rend (10 mg / kg) a gyermekek 6 és 15 év Cmax 0,383 mg / l.
Javallatok:
Azikar kezelésére javallott fertőző és gyulladásos betegségek enyhe vagy közepesen súlyos fertőzések által okozott érzékeny kórokozók:
- fertőzések a felső légutakban, és ENT (bakteriális pharyngitis / mandulagyulladás, arcüreggyulladás, akut otitis media (gyermekeknél)) és alsó légúti traktus (súlyosbodása krónikus obstruktív tüdőbetegség, a közösségben szerzett tüdőgyulladás);
- komplikációmentes bőr- és lágyszövet-fertőzések (orbánc, impetigo, másodlagosan fertőzött dermatózis, krónikus erythema migrans - a kezdeti szakaszban a Lyme-kór);
- urogenitális traktus fertőzések (komplikációmentes urethritis és / vagy cervicitis által okozott Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis)
- betegségek a gyomor és nyombélfekély, társított Helicobacter pylori.
Az alkalmazás módja:
Felnőtt betegek használják a szert Azikar:
Közösségben szerzett tüdőgyulladás (enyhe), pharyngitis / tonsillitis (második vonalbeli terápia), komplikációmentes bőr- és lágyrész-fertőzések:
500 mg naponta egyszer az első napon, 250 mg naponta egyszer, a 2. keresztül az 5. kezelés.
Mellékhatások:
A klinikai vizsgálatokban a mellékhatások alkalmazásakor Azikar hatóanyag kifejlesztett körülbelül 13% -ánál, amelyek többsége gyakran kívánatos reakció a gyomor-bél traktus körülbelül 10%. Amikor az azitromicin alábbi mellékhatásokat észlelt:
Nagyon gyakori (≥1 / 10), gyakori (≥1 / 100, A része a központi és perifériás idegrendszer: ritka - szédülés, görcsök, fejfájás, álmosság, csökkent szaglás és / vagy íz érzékelés; ritkán - zsibbadás, ájulás, álmatlanság, hiperaktivitás.
Pszichés zavarok: ritkán - agresszív reakció, nyugtalanság, szorongás, idegesség, deperszonalizáció, az idősebb betegeknél - delírium.
A kardiovaszkuláris rendszer: hipotenzió, ritkán - gipotenziyauchaschennoe szívdobogás, arrhythmia (beleértve a kamrai tachycardia), mellkasi fájdalom; Ritkán számoltak QT-megnyúlás és fejlesztése torsades de pointes.
Oldalról a vérképzés: ritkán - thrombocytopenia, hemolitikus anémia, anaemia, leukopenia. Abban az esetben, tanulmány egy számának csökkenése a neutrofil sejteket azonosítottuk, kopott reverzibilis, ami még nem állapították meg ok-okozati összefüggést az azitromicin.
Az érzékszervek: ritkán - halláskárosodás, kötőhártya-gyulladás. Hallási rendellenességek, beleértve a süketség és / vagy a tinnitus, azok azonosítottak klinikai vizsgálatokban elhúzódó nagy dózisának beadásával. A legtöbb esetben a halláskárosodás visszafordítható volt.
Gyomor-bél traktus: gyakran - hányinger, hasmenés, abdominlnye fájdalom / görcsök, hányás; ritkán - hasi puffadás, emésztési zavar; ritkán - székrekedés, az álhártyás vastagbélgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, emésztési zavarok, anorexia, elszíneződés a fogak, a nyelv, enteritis, gastritis, pilorospazm, orális candidiasis, pylorus stenosis.
Részéről az epe rendszer: ritkábban - sérti a májenzimek, hepatitis, cholestaticus sárgaság, ritkán gepatonekroz és májelégtelenség, némelyik halálos kimenetelű.
A bőr és a bőr alatti szövet: ritka - bőrkiütés, viszketés; ritkán - angioödéma, bőrkiütés, fényérzékenység, erythema multiforme, ekcéma, Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális necrolysis, gombás bőrgyulladás, izzadás.
Részéről a mozgásszervi rendszer: ritkábban - artragiya.
Az urogenitális rendszer: ritkábban - interstitialis nephritis, akut veseelégtelenség, hüvelygyulladás.
Légzőszervi: köhögés, torokgyulladás, mellkasi folyadékgyülem, nátha.
Fertőző betegségek és parazitafertőzések: Ritka - hüvelygyulladás; ritkán - Candida.
Általános tünetek: ritkán - étvágytalanság; ritkán - fáradtság, légszomj, gyengeség, láz, duzzanat az arcon.
Immunrendszer: ritkán - anafilaxiás reakciók, beleértve a ritka esetekben halálos kimenetelű volt.
A víz-elektrolit anyagcsere: hipokalémia.
Laboratóriumi eltérések:
Felnőtt betegek:
A klinikai vizsgálatok során az alábbi jelentős klinikai laboratóriumi eltéréseket azonosítottak:
- egy frekvenciája több, mint 1%: csökkentése hemoglobin, hematokrit, limfociták, neutrofilek, a vér glükóz; emelkedett szérum kreatinin foszfokináz, kálium, ALT, GGT, AST, BUN, kreatinin, a vér glükóz, a vérlemezkék számának, limfociták, neutrofilek, és eozinofil;
- gyakorisággal kevesebb, mint 1%: leukopenia, neutropenia, csökkentett nátrium-, kálium-, vérlemezkeszám, emelkedett monocita, bazofilek, hidrogén-karbonát, a szérum alkalikus foszfatáz, bilirubin, LDH és foszfát. A legtöbb beteg emelkedett szérum kreatinin volt megfigyelhető, kezdetben egy magasabb a mutató értéke.
Azáltal, hogy nyomon követési igazoltuk reverzibilis laboratóriumi paraméterek változását.
Ellenjavallatok:
Ellenjavallata Azikar előkészítés súlyos májbetegségben; kolesztatikus sárgaság / máj-diszfunkció történelem használatával kapcsolatos azitromicin; Túlérzékenység azitromicin, makrolid antibiotikumok vagy ketolidok, valamint a kiegészítő anyagok a anamnézis; kombinált felhasználás ergotamin származékok.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel:
Vizsgálatokat végeztek, hogy tanulmányozza a kölcsönhatás azitromicin és más gyógyszerek, együttes beadása, amely ez lehetséges. Beadva terápiás dózisban az azitromicin mérsékelt hatása az atorvasztatin, a karbamazepin, a cetirizin, didanozin, efavirenz, flukonazol, indinavir, midazolam, rifabutin, szildenafil, teofillin (orális és intravénás), triazolám, trimetoprim / sulfometoksala vagy zidovudin.
Egyidejű Az efavirenz vagy flukonazol mérsékelt hatással az azitromicin farmakokinetikájára. Nem kell változtatni adagolási azitromicin ő egyidejű találkozót bármely fenti gyógyszerek.
Kölcsönhatások gyógyszerekkel alább felsorolt nem azonosított klinikai vizsgálatok során azzal a céllal, azitromicin; de speciális vizsgálatokat a kölcsönhatás nem végeztek. Így gyógyszerkölcsönhatásokat észleltek adagolás makrolid antibiotikumok.
Savkötők: míg a fogadó esetleg csökkenti a maximális plazmakoncentráció azitromicin 30% hiányában hatása a teljes biológiai. Ez ajánlott figyelembe azitromicin előtt 1 órával vagy 2 órával a bevétel után az antacidok.
Orális antikoagulánsok: megnövekedett vérzési kockázata szedése warfarin és egyéb kumarin-származékok. Óvatosan kell eljárni, hogy rendszeresen ellenőrzi a paramétereket a véralvadást.
Asztemizol, triazolam, midazolam, alfentanil: óvatosan kell eljárni, miközben a használata azitromicin, tekintettel a leírt kölcsönhatás az adatokat eritromicin drogok, hogy növeljék a koncentráció és a terápiás hatás kifejtett.
Digoxin: egyidejű vétel lehetséges, hogy növelje a digoxin plazmakoncentrációját, tekintettel a képességét, bizonyos makrolid antibiotikum, hogy gátolják a metabolizmusát; javasoljuk ellenőrizni kell a beteg számára.
Zidovudin: egyszeri 1000 mg azitromicin és többszöri dózis 1200 mg vagy 600 mg-ig nem befolyásolja a plazma koncentráció és a renális kiválasztás a zidovudin vagy glükuronidok. Azonban, hozzárendelése azitromicin növeli a koncentrációt az aktív metabolitjának AZT a perifériás vér mononukleáris sejtek. A klinikai jelentősége a kölcsönhatás nem ismert, de lehet, hogy pozitív terápiás értékét.
Karbamazepin: Egy farmakokinetikai vizsgálatban az önkéntesek nem mutatott változást a plazmakoncentráció a karbamazepin, illetve aktív metabolitjának.
Fenitoin: míg a találkozó növelheti a fenitoin plazmakoncentrációinak.
Geksobarbital: míg a találkozó növelheti plazmakoncentrációját hexobarbitált ..
Nelfinavir: Egy egészséges önkénteseken végzett vizsgálat együttes beadagolására azitromicin 1200mg nelfinvira és amikor elérjük a stabil koncentráció, ha vesz egy adag 750 mg naponta háromszor eredményezett 100% -os növekedést a felszívódása és biológiai hasznosulása az azitromicin. A klinikai következményei a kölcsönhatás nem ismert, óvatosan kell eljárni a találkozó azitromicin szedő betegeknek nelfinavir.
Ergot-származékok (ergotamin vagy dihidroergotamin): van egy ergotizmus elméleti lehetősége jellemzi súlyos perifériás érgörcs és dizesztézia; Nem ajánlott egyidejű kinevezést.
Rifabutin: együttes beadás nem változtatja meg a szérum-koncentráció a kábítószer. Míg kinevezéséről neutropenia esetben tártak fel, amely azonban lehet az oka vétel minden ilyen gyógyszerek.
Teofillin: növelheti teofillin-plazmakoncentráció, óvatosan kell eljárni az egyidejű alkalmazás.
Terfenadin: Farmakokinetikai vizsgálatok azt mutatták, hogy nincs farmakokinetikai kölcsönhatás egyidejű alkalmazás. Azonban, mivel a kölcsönhatás leírt terfenadin makrolidamnymi reakciók más antibiotikumok növekedése kísérte az intervallum QT, óvatosan, miközben a találkozót.
Ciklosporin: farmakokinetikai vizsgálatban egészséges önkéntesek három azitromicin 500 mg / nap ciklosporint 10 mg / kg-os eredményezett jelentős növekedést a Cmax és ciklosporin AUG0-5 24%, illetve 21%. Míg kinevezéséről óvatosság és monitorozni plazmakoncentráció ciklosporin.
Tárolási feltételek:
Store hőmérsékleten legfeljebb + 25 ° C.
A kapott szuszpenziót tároljuk nem hosszabb, mint 7 nap.
Tartsuk távol a gyermekektől.
Termék formájában:
Azikar porkészítmény szuszpenziós 22,5 ml 200 mg / 5 ml-es ampullába.
Por szuszpenziós egy műanyag palackban csomagolt a dobozon. A csomag csatlakozik egy műanyag mérőedényt.
Hozzávalók:
5 ml-suspenziiAzikar hatóanyagot tartalmazó - 200 mg azitromicin.
Segédanyagok: xantángumi, kolloid szilícium-dioxid, banán por, nátrium-foszfát, titán-dioxid, a cukor, az aszpartám, eper aroma.
.