Az ofloxacin (ofloxacinum)
ofloxacin - antimikrobiális széles spektrumú fluorkinolon. A mechanizmus annak baktericid hatása van társítva a gátolja a DNS-giráz enzimet, amely részt vesz a szintézis a DNS-molekulák, amelyek végső soron azt eredményezi, a zavar folyamatban elosztjuk a baktériumokat és a halál.
Az ofloxacin hat: Gram-pozitív mikroorganizmusok - Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Listeria monocytogenes, Gram-negatív baktériumok - Acinetobacter spp. Aeromonas hidrofil, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Citrobacter spp. Escherichia coli, Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp. (Beleértve K. pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Propionibacterium acnes, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Rrovidencia spp. Pseudomonas spp. (Beleértve a Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp. Serratia spp. Shigella sonnei, Vibrio spp. Yersinia spp .. anaerob baktériumok - Clostridium perfringens, Enterococcus faecalis. intracelluláris baktériumok - Shlamydia spp. Legionella pneumophila, Musaplasma spp. Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium tuberculosis (beleértve a több-törzsek).
Farmakokinetikáját. Lenyelés ofloxacin gyorsan és csaknem teljesen felszívódik (körülbelül 95%). Cmax a vérben eléri a 1-2 órával a beadás után. Mivel a plazma fehérje kötődik körülbelül 25% az ofloxacin. Ez behatol a sejtekbe (leukociták, alveoláris makrofágok) a legtöbb szervben és szövetben, a magas koncentrációját a vizeletben, az epében, nyálból, köpetből, váladék a prosztata, vese, máj, epehólyag, bőr, tüdő, áthatol a BBB és a placentán.
A májban (körülbelül 5%) alakítjuk N-oxid és ofloxacin dimetilofloksatsin. Változatlan formában választódik ki a vizeletben, főleg (90%); Egy kis mennyiségben kiválasztódik az epével, széklet, anyatejbe. T? (A dózistól függetlenül) van 4,5-7 órán át. Miután egyszeri orális adagolás dózisban 0,2 mg kimutatható a vizeletben belül 20-24 órán át.
Amikor a máj vagy a vese lassíthatja kiválasztódását. Újraválasztása nem vezet felhalmozódása.
által okozott fertőzések fogékony malária fertőzések:
- légúti fertőzések és a felső légúti traktusban;
- A bőr és lágyszöveti fertőzések;
- húgy- és ivarszervi fertőzések (gonorrhoea, negonoreyny urethritis, cervicitis);
- hasi fertőzések;
- vérmérgezésben.
Az ofloxacin szájon át éhgyomorra vagy étellel.
A dózis és a kezelés időtartama függ a súlyosságától és a fertőzés típusától és az általános állapota a beteg vesefunkció.
A felnőttek 1-2 tabletta 2x naponta (reggel és este). A maximális napi adag 800 mg.
Akut fertőzések általában elegendő a kezelés időtartama 7-10 nap. A kezelés átlagos időtartamára által okozott fertőzések Salmonella. Ez 7-8 nap; 3-5 nap - által okozott fertőzések Shigella; 3 nap - bélrendszeri fertőzések E. coli által okozott. A kezelés időtartama - 7-10 nap (tanúsága szerint a vétel lehet terjeszteni 1 hónap).
A fertőzések a légutak és a fül-gége gyógyászati ofloxacin vett 2-szer naponta, a napi dózis 400 mg. Ha szükséges, a napi dózis növelhető 800 mg.
Az akut komplikációmentes gonorrhoea 2 tabletta (400 mg) naponta egyszer.
Amikor negonoreyny urethritis és cervicitis 2 tabletta (400 mg), egyszeri vagy osztva 2 adag.
A komplikációmentes fertőzések az alsó húgyúti szétválására vegye ofloxacin 2-szer naponta, a napi dózis 200-400 mg. Ha szükséges, a napi dózis növelhető 800 mg. A kezelés során az ilyen fertőzések általában 3 nap.
A fertőzések a felső húgyúti ofloxacin vett 2-szer naponta, a napi dózis 200-400 mg. Ha szükséges, a napi dózis növelhető 800 mg.
Ha a bőr és lágyszöveti fertőzések, ofloxacin vett 2-szer naponta, a napi dózis - 400 mg.
A fertőzés a hasüreg ofloxacin vett 2-szer naponta, a napi dózis 400 mg.
A károsodott májfunkció napi adag nem haladhatja meg a 400 mg-ot.
Megsértése esetén a vesefunkció dózis függ a kreatinin-clearance: a kreatinin clearance 20-50 ml / perc napi dózis - 100-200 mg. Ha a kreatinin-clearance <20 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, суточная доза — 100 мг.
Az idős, normál vesefunkciójú, dózis módosítása nem szükséges.
- túlérzékenység ofloxacin vagy egyéb fluorokinolonokkal, valamint a gyógyszer;
- legyőzni inak kinolonok történelemben;
- 18 éves kor;
- terhesség és szoptatás alatt;
- epilepszia és a központi idegrendszeri csökkentett rohamküszöböt;
- hiány glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz.
Emésztőrendszeri: ritkán - hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, szájszárazság, enterocolitis (beleértve a vérzéses); ritka - étvágytalanság; Nagyon ritkán - pseudomembranosus colitis.
Részéről az epe rendszer. ritkán - átmeneti emelkedése májenzimek (ALT, AST, LDH, gamma-glutamil-transzferáz, alkalikus foszfatáz), összes bilirubin növekedés; Nagyon ritkán - kolesztatikus sárgaság, hepatitis.
Az idegrendszer és az érzékszervek. ritkán - szédülés, fejfájás, álmatlanság, ritkán - zavartság, rémálmok, álmosság, hallucinációk, depresszió, szorongás, psihoticheskme reakció bizonytalan járás, tremor, paraesthesia, perifériás neuropátia, érzés levegő hiány, hőhullámok, fokozott verejtékezés, csökkentve a reakció sebessége, izgalom, károsodott izom koordináció (extrapiramidális betegségek), ízérzés, szaglás, látás, fóbiák (beleértve a fényérzékenység), kettős látás, színlátás zavarok, epilepszia, hypoesthesia; Nagyon ritkán - görcsrohamok, halláskárosodás (fülcsengés, hallásvesztés); izolált esetekben - pszichotikus reakciók és a depresszió kíséri viselkedést, amely veszélyezteti a beteg életét.
Szív-és érrendszer. hipotenzió, hipertenzió, tachycardia; ritkán - és érrendszeri elégtelenség.
A vérképző rendszer. Nagyon ritkán - aplasztikus anaemia, leukopenia (beleértve agranulocitózis), trombocitopénia (beleértve például a trombocitopénia purpura), pancytopenia; izolált esetekben - gátlása csontvelő vérképzés, hemolitikus anémia.
A húgyúti rendszer. ritkán - megsértése vese kiválasztó funkciója; Egyes esetekben - akut interstitialis nephritis, emelkedett kreatinin, az akut veseelégtelenség.
Allergiás reakciók. ritkán - bőrkiütés (beleértve a himlő-papuláris karakter), viszketés; Nagyon ritkán - angioneurotikus ödéma (beleértve az arc, hangszalagok, a gége és a garat), égő szem, száraz köhögés, nátha, nehézlégzés, hörgőgörcs, csalánkiütés, láz, vasculitis, fényérzékenység, anafilaxiás / anafilaktoid sokk, váladékos erythema multiforme, toxikus epidermális necrolysis, Stevens - Johnson; izolált esetekben - pneumonitis.
Részéről a mozgásszervi rendszer. nagyon ritkán - myalgia, fájdalom, izomgyengeség, jellemző fluorokinolonok - ínszakadás, rhabdomyolysis, myopathia; izolált esetekben - ínhüvelygyulladás (azonnal abba a kezelést, hogy végezzen immobilizálás inak pedig egy podiatrist).
Egyéb. ritkán - gyengeség; nagyon ritkán - a hipoglikémia (a cukorbetegek részesülő hipoglikémiás gyógyszerek), golyva, színe megváltozik, vagy köröm szétválasztás, kötőhártya-gyulladás, felülfertőzés, másodlagos fertőzés, allergiás tüdőgyulladás, akut rohamok porphyria porphyriás betegeknél.
eltűnése után a klinikai tünetek a kezelés kell folytatni további 2-3 napig.
Különös óvatossággal kell alkalmazni azoknál a betegeknél központi idegrendszeri betegség együtt jár a görcsküszöbüket (traumás agysérülés után, stroke, gyulladásos CNS) epilepsziás betegek, agyi érelmeszesedés. Mint a többi kinolonhoz ofloxacin kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében epilepszia (betegeknél központi idegrendszeri rendellenességek, amelyek figyelembe nem szteroid gyulladásgátlók, fenbufént és hasonló szerek, amelyek csökkentik a küszöböt a roham aktivitás). Óvintézkedések az alanyoknak beadjuk jelenlétében egy kockázati faktor elongációs Q-T intervallum. nevezetesen, előrehaladott életkor, elektrolit-egyensúly (hipokalémia, hypomagnesiaemia), szívbetegség, szindróma nyúlás Q-T intervallum.
A kezelés során szükség van a normális vizeletmennyiség.
A kezelés során nem szabad kitenni a napsütéssel vagy ultraibolya fény (higany kvarc lámpa, szolárium), valamint hogy tartózkodjanak az alkohol.
Használata ofloxacin vezethet a miaszténia gravis.
Lehetséges gyorsulás támadások porfíriás hajlamos betegek is.
Abban az esetben, a mellékhatások, különösen a központi idegrendszer, vagy allergiás reakciók, ofloxacin kezelést abba kell hagyni.
A megjelenése tartós hasmenés és / vagy hasmenés kevert vér kezelés alatt ofloxacin lehet egy megnyilvánulása álhártyás vastagbélgyulladás. Ha úgy gondolja, hogy a fejlődés ilyen komplikációk kezelésére ofloxacinnal kell állítani, és ezzel egyidejűleg nevez azonnali antibiotikum kezelés (szájon át - vancomycin, teicoplanin vagy metronidazol).
Annak érdekében, hogy crystalluria szükséges, hogy elegendő ivás rendszer.
Mint kezelés más antibiotikumokkal, hosszan tartó használata ofloxacin okozhat a másodlagos fertőzés növekedésével jár együtt a gyógyszer-rezisztens mikroorganizmusok.
Az ofloxacin mérsékelten fogékony Mycobacterium tuberculosis. ami oda vezethet, hogy álnegatív bakteriológiai diagnózis tuberkulózis.
A kezelés során ofloxacinnal kaphat fals negatív eredményt kimutatni opiátok és porfirin a vizelettel.
Terhesség és szoptatás alatt. Az ofloxacin ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.
Gyermek. Az ofloxacin alkalmazása ellenjavallt gyermekek és serdülők alatti 18 év.
Képes befolyásolni a reakció sebessége vezetése vagy üzemeltetése közben más gépek. Javasoljuk, hogy tartózkodjanak igénylő tevékenységek pszichomotoros sebességet (meghajtású járművek, a munka potenciálisan veszélyes gépek), figyelembe véve a lehetséges mellékhatásokat az idegrendszer.
antacid (kalcium és magnézium), vas-szulfát, sóoldat hashajtók, szukralfát, a cink, dimenhidrinát felszívódás csökkentésére és aktivitását az ofloxacin (dózisok közötti intervallum nem lehet kevesebb, mint 2 óra). Probenecid, a cimetidin, furoszemid és a metotrexát gátolja a kiválasztást a ofloxacin és növelheti annak toxicitását. Az ofloxacin növeli a koncentrációt a glibenklamid a plazmában.
Egyidejű alkalmazása a K vitamin antagonisták folyamatos ellenőrzést tesz szükségessé az alvadási időt a lehető aktivitásának csökkentésére a kumarin-származékok.
Miközben a hatóanyagok, amelyek meghosszabbítják az intervallum Q-T. óvatosnak kell lenni: lehetőség van a fejlesztési típusú ritmuszavar kamrai tachycardia.
Az egyesített inzulin alkalmazása, koffein, teofillin, cimetidin, ciklosporin, nem szteroid gyulladáscsökkentők, orális antikoagulánsok és a kábítószer a citokróm P450 szüksége állandó orvosi felügyeletet.
tüneteket. álmosság, szédülés, zavartság, görcsök, hányinger, hányás, zavartság, eróziós léziók a nyálkahártyákat.
A kezelés. gyomormosás, tüneti terápia, forszírozott diuresis. Elfogadása adszorbens az első 30 perc.
száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on