Lindaksa (lindaxa), Orvosi portál EUROLAB
Összetétele, szerkezete és csomagolás
kemény zselatin kapszulák, sárga, barna és egy fedele van, továbbá a „10”; tartalmát kapszulák - fehér vagy csaknem fehér por. 1 sapkák. sibutramin-hidroklorid-monohidrát 10 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
Összetétel Kapszulahéj: dye kinolin-sárga, sunset yellow színezéket, titán-dioxid, a zselatin, a fekete tinta 1012 (sellak, fekete vas-oxid, n-butanol, denaturált etanol (metanollal denaturált ipari szeszt), szójalecitin, habzásgátló DC 1510).
Összetétel cap kapszulák: fekete vas-oxid színezéket, egy színezéket vörös vas-oxid, titán-dioxid, zselatin.
Kapszulák cég kocsonyás, egy sárga test és kék sapka, jelölt „15”; tartalmát kapszulák - fehér vagy csaknem fehér por. 1 sapkák. sibutramin-hidroklorid-monohidrát 15 mg.
Segédanyagok: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kolloid vízmentes szilícium-dioxid, magnézium-sztearát.
Összetétel Kapszulahéj: dye kinolin-sárga, sunset yellow színezéket, titán-dioxid, a zselatin, a fekete tinta 1012 (sellak, fekete vas-oxid, n-butanol, denaturált etanol (metanollal denaturált ipari szeszt), szójalecitin, habzásgátló DC 1510).
Összetétel cap kapszulák: titán-dioxid, indigókármin színezék, zselatin.
Klinikopatológiai farmakológiai csoport: elhízás-ellenes gyógyszert centrálisan ható
Étvágycsökkentő gyógyszerek, amelyek fokozzák a teltségérzet. In vivo hatását úgy fejti ki metabolitok (primer és szekunder aminok), újrafelvétel gátlásával a monoamin (szerotonin és norepinefrin). A növekedés a neurotranszmitterek a szinapszisok a központi serotonitovyh aktivitása megnő az 5HT-receptorok és adrenoceptorok, ezáltal csökkentve az étvágyat és a növekedést termoproduktsii. közvetve izgalmas # 946; 3-adrenerg receptorok, befolyásolja a barna zsírszövet.
A sibutramin és metabolitjai nem befolyásolják a kibocsátás a monoaminok, nem gátolják a MAO nincs affinitása a nagyszámú neurotranszmitter receptorok, beleértve a szerotonerg (5NT1-, 5NT1A-, 5NT1V-, 5NT2A-, 5HT2C receptor), adrenerg (# 946; 1- . # 946 2-, # 946; 3-, # 945; 1, # 945, és a 2-adrenerg receptorok), a dopamin (D1-, D2-receptorok), a kolinerg receptor, a hisztamin H1-receptorokat, benzodiazepin receptorok és az NMDA-receptorok.
A szibutramin jól felszívódik és nagymértékben metabolizálódik az „első lépés” keresztül a májban. A gyógyszer bevétele után orálisan dózisban 20 mg sibutramin TMAH elért 1,2 óra, TMAH aktív metabolitok M1 és M2 után érjük el 3 órán át.
szibutramin kötődése - 97%, az M1 és M2 - 94% .Bystro és jól eloszlik a szövetekben.
Szinte teljesen metabolizálódik a májban részvételével izozimek a CYP3A4 idéz elő a mono- (dezmetilsibutramin) és di-dezmetil (di dezmetilsibutramin) formák az aktív metabolitok (M1 és M2), valamint hidroxilezés és konjugáció képződése inaktív metabolitok.
T1 / 2 szibutramin 1,1 óra, T1 / 2 aktív metabolitjai M1 és M2 jelentése 14 óra és 16 óra.
Írja elsősorban a vese inaktív metabolitok.
Farmakokinetikai jellemzők különleges esetekben
A veseelégtelenség, a fő farmakokinetikai paramétereit szibutramin és aktív metabolitjai lényegesen nem változott.
Faromakokinetika szibutramin nem függ a testsúlytól, neme és kora.
alimentáris elhízottság között, testtömegindexe 30 kg / m2 vagy annál nagyobb;
alimentáris elhízás indexe 27 kg / m2 mennyiségben és még rendelkező betegek felesleges tömege miatt kockázati tényezők test (2 típusú diabetes mellitus, dyslipoproteinaemia).
A dózist egyedileg határozzuk meg, attól függően, a tolerálhatóság és a klinikai hatékonyság.
A drog hogy 1 alkalommal / nap, reggel, függetlenül attól, hogy az étkezés (étkezés közben vagy éhgyomorra).
A kezdő adag 10 mg. Nem kielégítő hatékonyság (testtömege csökken kevesebb, mint 2 kg-on 4 hétig), de azzal a jó tolerálhatóság, a napi dózis emelhető 15 mg. Ha követően a dózis növelése hatékonyságát a gyógyszer továbbra is alacsony (fogyás kevesebb, mint 2 kg-on 4 hétig), a kezelés folytatása nem praktikus.
A kezelést abba kell hagyni 3 hónap után azok a betegek, akik nem érték el a fogyás 5% -a kezdeti szinten ez idő alatt.
A kezelést nem szabad folytatni, ha a terápiát követően hatóanyag elért fogyás beteg növeli a testtömeg 3 kg vagy több.
A szibutramin kezelés időtartama nem haladhatja meg a 2 éves, mint egy sokkal hosszabb ideig lenyelés adatok hatásosságát és biztonságosságát alkalmazás nem.
A kapszulát egészben kell lenyelni kevés folyadékkal (egy pohár vízzel).
A legtöbb esetben, mellékhatás nem tapasztalható a kezelés kezdetén (az első 4 hét). Ők végül gyengítik a súlyosságát és gyakoriságát. Mellékhatások általában könnyű és visszafordítható.
Mellékhatások: gyakran (> 10%), és néha (1-10%), ritka (<1%).
A része a központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer: gyakran - álmatlanság; Néha - fejfájás, szédülés, szorongás, zsibbadás, íz változást.
A kardiovaszkuláris rendszer: néha - tachycardia (megnövekedett szívfrekvencia 3-7 ütés / perc.), Szívdobogás, emelkedett vérnyomás (nyugalmi 1-3 Hgmm), vazodilatáció (kipirulás a bőr, kipirulás); bizonyos esetekben nem kizárt erőteljesebb vérnyomás-emelkedés és a pulzusszámot.
Az emésztőrendszer: gyakran - szájszárazság, étvágytalanság, székrekedés; Néha - hányinger.
Más: néha - fokozott verejtékezés, súlyosbodása aranyér.
Egyedi esetekben ismertetjük alábbi klinikailag jelentős mellékhatások: dysmenorrhoea, ödéma, influenza szindróma, a bőr viszketés, hátfájás, hasi fájdalom, paradox módon fokozott étvágy, szomjúság, nátha, depresszió, aluszékonyság, érzelmi labilitás, szorongás, ingerlékenység, szorongás, az akut interstitialis nephritis, vérzés, Schonlein-Henoch purpura, rohamok, thrombocytopenia, átmeneti emelkedése májenzim a vérplazmában.
Egy beteg a skizoaffektív rendellenesség, amely feltehetően létezett a kezelés előtt, a kezelés után kifejlesztett akut pszichózis.
szerves oka az elhízás;
súlyos étkezési zavarok (anorexia vagy a bulimia);
Gilles de la Tourette-szindróma (krónikus generalizált tick);
egyidejű MAO-gátlók (például fentermin, fenfluramin, dexfenfluramin, ethylamphetamine, efedrin), illetve ezek alkalmazása előtt 2 hétig hozzárendelés Lindaksy; szerotonin újrafelvételt gátlók, hipnotikumok, tartalmazó készítmények triptofán, egyéb központi idegrendszerre ható gyógyszerek a testtömeg csökkentésére;
megbetegedések a kardiovaszkuláris rendszer, beleértve a A koszorúér-betegség, krónikus dekompenzált szívelégtelenség, veleszületett szívbetegség, perifériás artériás elzáródásos betegség, tachycardia, arrhythmia, cerebrovaszkuláris betegség (stroke, tranziens cerebrovaszkuláris balesetek);
kezeletlen magas vérnyomás (vérnyomás fenti 145/90 Hgmm);
súlyos máj- és / vagy a vesében;
jóindulatú prosztata hiperplázia;