Kalchek - hivatalos használatáról
minden tabletta hatóanyagként: amlodipin-bezilát, amlodipin egyenértékű 5 mg és 10 mg.
Segédanyagok: kukoricakeményítő, kalcium-foszfát, talkum, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-karboxi-metil-keményítőt, magnézium-sztearátot.
Leírás:
Kerek, lapos, metszett élű tabletta, fehér vagy csaknem fehér színű, a bevágás az egyik oldalon.
Farmakoterápiás csoport:
blokkoló „lassú” kalcium-csatorna (BCCI).
farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamnka
Az amlodipin - dihidropiridin-származék. Kommunikáció a dihidropiridin receptor-blokkoló „lassú” kalciumcsatornákat gátolja a transzmembrán áthaladását kalcium bejutását a sejtekbe a simaizmok a szív és az erek (elsősorban - a vaszkuláris simaizom sejtek, mint szív miociták). Ez vérnyomáscsökkentő és antianginás hatása.
A mechanizmus a vérnyomáscsökkentő hatást az amlodipin miatt közvetlen relaxáló hatása a vaszkuláris simaizom.
Az amlodipin csökkenti a szívizom iszkémia az alábbi két módon lehetséges:
1. Kiterjeszti arteriolák és ezáltal csökkenti a teljes perifériás ellenállást (afterload), míg a pulzusszám marad lényegében változatlan, ami alacsonyabb energia fogyasztás és a szívizom oxigénigényét.
2. Növeli a koronáriás és perifériális artériák és arteriolák, mind a normál, mind az ischaemiás területen a szívizom, amely növeli az oxigénellátást, hogy a szívizom betegeknél érgörcsös angina (Prinzmetal angina), és megakadályozza, hogy a fejlesztés a koszorúérgörcs által indukált dohányzás.
Betegek artériás magas vérnyomás és egyetlen napi dózisban Kalcheka ® csökkenti a vérnyomást (BP) 24 órán át (például a „fekvő” és „áll”). Mivel a hatás lassan amlodipin nem okoz hirtelen lecsökken a vérnyomás.
A anginás betegek napi egyszeri dózisban növeli a futási időt a testmozgás, késlelteti a fejlesztés a következő támadás az angina és az ST szegmens depresszió (1 mm) miatt fizikai megterhelés, gyakoriságát csökkenti az anginás rohamok és nitroglicerin-fogyasztás.
Alkalmazása betegek koszorúér-betegség (CHD)
A kardiovaszkuláris betegségben szenvedők (coronaria ateroszklerózis egy elváltozás a hajó, és a szűkület 3 vagy több artériák és atherosclerosis a karotid artériák), miokardiális infarktus, perkután transzluminális érplasztika a koszorúerek (TLO) vagy angina pectoris, alkalmazás Kalcheka ® figyelmeztet fejlesztése intima-media megvastagodása nyaki artériák, a stroke, TLO, koronária bypass műtét, csökkenti a kórházi instabil angina és krónikus progresszió rdechnoy szívelégtelenség (CHF), csökkenti a gyakoriságát célzó beavatkozások helyreállítása koronária áramlás.
Alkalmazása szívelégtelenségben szenvedő betegeknél
Kalchek ® nem növeli a halál vagy szövődmények kifejlődését és a halál krónikus szívelégtelenség (CHF) III-IV funkcionális osztály (NYHA Po) terápia során a digoxin, vizelethajtó és ACE-inhibitorok. A pangásos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a III-IV funkcionális osztályba TNRF nem ischaemiás etiológia alkalmazása Kalcheka ® van előfordulásának lehetősége tüdőödéma. Kalchek ® nem fejt ki káros hatást a metabolizmus és a lipid-koncentráció a vérplazmában.
farmakokinetikája
A szájon át amlodipin lassan szívódik (körülbelül 90%) a gyomor-bél traktus. Az abszolút biológiai hozzáférhetősége 64-80%, a maximális szérumkoncentráció megfigyelt 6-9 óra. Az egyensúlyi koncentráció eléréséig után 7-8 nappal a gyógyszeres terápia. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódását amlodipin. Az átlagos megoszlási térfogata 21 l / kg testtömeg, jelezve, hogy a legtöbb gyógyszer marad a szövetekben és a viszonylag kisebb - a vérben.
A legtöbb hatóanyag jelen a vérben (97%), kötődik a plazmafehérjékhez.
Az amlodipin a májban inaktív metabolitok.
Miután egy egyszeri orális felezési ideje (t1 / 2) átlagok 35 óra. Körülbelül 60% az orális adag kiválasztódik elsősorban a vesék által metabolitok formájában, 10% - nem változott, és a 20-25% - az epében keresztül a bélben.
A betegek magas vérnyomás T1 / 2 - a 48 óra, idős betegeknél (65 év felett) a kiválasztást a amlodipin lelassult (T1 / 2 - a 65 óra), mint a fiatalabb betegeknél, azonban ez a határ nincs klinikai jelentősége.
A májelégtelenségben szenvedő betegek várhatóan meghosszabbodásához T1 / 2. és hozzárendeljük elhúzódó hatóanyag-akkumuláció a szervezetben magasabb (T1 / 2 és 60 óra).
A veseelégtelenség nem befolyásolja jelentősen a kinetikai amlodipin.
A gyógyszer áthatol a vér-agy gáton. Amikor a hemodialízis nem kerül eltávolításra.
Jelzések
- Magas vérnyomás (monoterápiában vagy más anyagokkal kombinálva);
- stabil angina, érgörcsös angina (Prinzmetal angina) (monoterápiában vagy kombinációban más antianginás gyógyszerek).
Ellenjavallatok
- fokozott érzékenység amlodnpinu és / vagy egyéb komponensek a hatóanyag, valamint más származékai dihidropiridin;
- jelölt hipotenzió (szisztolés vérnyomás kevesebb mint 90 Hgmm);
- instabil angina (kivéve Prinzmetal angina);
- hangsúlyos érszűkület;
- a 18 éves kor (hatékonyságát és biztonságát hoztak létre).
Óvintézkedések: máj, beteg sinus szindróma (bradycardia, tachycardia), krónikus szívelégtelenség nem ischaemiás etiológia (III-IV funkcionális NYHA osztályozás), hipotenzió, érszűkület, mitrális stenosis, hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia, akut miokardiális infarktus (és 1 hónap múlva), az előrehaladott korú.
Terhesség és szoptatás
Biztonsági amlodipin terhességben nem igazolták, ezért alkalmazása a terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha az előny, hogy az anya nem múlja felül a magzati kockázatot.
Nincs bizonyíték arra, amlodipin kiválasztódik az anyatejbe.
Tudjuk azonban, hogy más BKIK - dihidropiridin-származékok kiválasztódnak az anyatejbe. Ha szükséges, az amlodipin kinevezését a szoptatás ideje alatt kell döntenie a kérdésben megszűnése szoptatást.
Adagolásra és
Belül, a kezdeti dózis a magas vérnyomás kezelésére és angina 5 mg készítmény 1 alkalommal naponta. A dózis növelhető, legfeljebb 10 mg naponta egyszer.
Amikor a magas vérnyomás fenntartó adag lehet 5 mg naponta.
Nem szükséges dózis változás, míg a találkozó a tiazid diuretikumok, béta-blokkolók vagy angiotenzin-konvertáló enzim (ACE).
Nem igényel dózis módosítását veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Beszűkült májfunkció dózis módosítása általában nem szükséges.
Idős betegeknél ajánlott alkalmazni magas terápiás adagok, szükség a dózis módosítására.
mellékhatás
A kardiovaszkuláris rendszer: szívfrekvencia, jelzett vérnyomáscsökkenés, perifériás ödéma (duzzanat a boka és a láb), ritkán - sérti a szívritmus (bradycardia, kamrai tachycardia, pitvari lebegés), szívroham, mellkasi fájdalom, ortosztatikus alacsony vérnyomás, érgyulladás nagyon ritkán - a kialakulását vagy súlyosbodását pangásos szívelégtelenség, szívritmus, migrén.
Központi idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság, rossz és meleg „árapály” a vért a bőr, álmosság, hangulatváltozások, görcsök, ritka - eszméletvesztés, hypoesthesia, idegesség, paraesthesia, perifériás neuropátia, remegés, szédülés, gyengeség, rossz közérzet, ájulás, álmatlanság, érzelmi labilitás, depresszió, szorongás, kóros álmok, nagyon ritkán - ataxia, apátia, izgatottság, amnézia.
Az emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomortáji fájdalom, ritkán - fokozott aktivitás „máj” transzaminázok, hyperbilirubinaemiát, sárgaság (okozta epepangás), hasnyálmirigy-gyulladás, szárazság a szájnyálkahártyán, szomjúság, hepatitis, puffadás, gingiva hyperplasia, székrekedés, hasmenés étvágytalanság, ritkábban - gyomorhurut, fokozott étvágy.
Oldalról a vérképzés: ritkán - thrombocytopenia purpura, leukopenia és thrombocytopenia.
A légzőrendszer: nehézlégzés, nátha, nagyon ritkán - köhögés.
A urogenitális rendszer: ritka - pollakiuria, tenezmus, nocturia, szexuális diszfunkció (beleértve a csökkent potencia); Nagyon ritkán - vizelési zavar, polyuria.
A bőrön: nagyon ritkán - dermatoxerasia, dermatitis, purpura, sérti a bőr pigmentáció.
Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés (beleértve az erythemás, maculopapulosus bőrkiütés, csalánkiütés), angioneurotikus ödéma, erythema multiforme.
A része a mozgásszervi rendszer: ritkán - ízületi fájdalom, izomgörcsök, ízületi gyulladás, hátfájás, myalgia (hosszú használat); Nagyon ritkán - súlyos izomgyengeség.
Más: ritkán - gynecomastia, ginerurikemiya, növekedése / csökkenése testtömeg, magas vércukorszint, csökkent látás, kettőslátás, kötőhártya-gyulladás, szemfájdalom, fülcsengés, nehézlégzés, orrvérzés, fokozott verejtékezés; nagyon ritkán - a hideg, nyirkos verejték, parosmiya, ízlelési zavarok, zavar az elhelyezés, xerophthalmia.
túladagolás
Tünetek: jelentős csökkenése, a vérnyomás, tachycardia, a túlzott mértékű perifériás értágulat (súlyos és tartós hipotenzió, beleértve az sokk).
Kezelés: gyomormosás, kijelölését aktív szén (különösen az első 2 óra után a túladagolás), fenntartva a funkciója a kardiovaszkuláris rendszer, a szabályozás jellegét, a szív és a tüdő, a végtagok emelkedett helyzetben, az irányítást a keringő vérmennyiség és diurézis. Visszaállításához értónus - érösszehúzók alkalmazására (a nincs ellenjavallat használatukra); hatásait kiküszöbölje a kalciumcsatorna-blokkolók - intravénás kalcium-glükonát. Hemodialízis hatástalan.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Várható, hogy a gátló mikroszomális májenzimek növeli a plazma-koncentráció az amlodipin, növeli a mellékhatások kockázatát, és a induktorok mikroszomális májenzimek - csökkenti.
Eltérően más BKIK nem figyelhető meg klinikailag jelentős interakció nem-szteroid gyulladásgátlók, különösen indometacin.
A tiazid és a „hurok” vizelethajtók, béta-blokkolók, verapamil, ACE-gátlók és nitrátok növelése antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása amlodipin.
Amiodaron, kinidin, szerek inhalációs anesztézia (szénhidrogén-származékok), az alfa-1-blokkolók, antipszichotikumok (neuroleptikumok), és növelheti a BKIK vérnyomáscsökkentő hatását.
Az amlodipin nem befolyásolja a farmakokinetikai paraméterek digoxin és a warfarin.
Cimetidin egyidejű használatát amlodipin Cimetidinnel amlodipin farmakokinetikáját nem változik.
Amikor az együttes alkalmazása az amlodipin lítium készítmények növelhetik megnyilvánulásai neurotoxicitás (hányinger, hányás, hasmenés, ataxia, tremor, fülzúgás).
Kalcium csökkentheti a hatását BKIK.
Antivirális szerek (ritonavir) növeli a plazma koncentráció a BCCI, köztük amlodipin.
Izofluran - erősíti vérnyomáscsökkentő hatást dihidropiridin-származékok.
A közös kérelem lítium BKIK gyógyszerek növelhető neurotoxicitást.
Ismételt alkalmazása 10 mg amlodipint és 80 mg atorvasztatin nem kíséri jelentős változást az atorvasztatin.
Egyidejű vétele greynfrutovogo lé 240 ml, és a 10 mg amlodipin nem kíséri jelentős változások az amlodipin farmakokinetikáját.
Egyidejű beadása 100 mg szildenafil esszenciális hipertóniás betegekben nem befolyásolja a farmakokinetikai paramétereket az amlodipin.
Vigyázat
A kezelés megköveteli, a testtömeg és a nátrium-bevitel, hozzárendelésével megfelelő étrend.
Meg kell fenntartani szájhigiénia és a gyakori látogatások a fogorvos (hogy megakadályozza a fájdalom, vérzés, fogíny hyperplasia).
Az adagolási rend az idős betegek a ugyanaz, mint a betegek más korcsoportokban. Miután az adag növelése szorosan ellenőrizni kell az idős betegeknél.
Annak ellenére, hogy a hiányzó BKIK szindróma „mégse” A kezelés abbahagyása előtt ajánlott a fokozatos dózis csökkentését.
Az amlodipin nincs hatással a kálium plazmakoncentrációit ionok, glükóz, triglicerid, összes koleszterin, alacsony sűrűségű lipoproteinek, húgysav, kreatinin és húgysav nitrogén.
Betegek alacsony súly, kis termetű betegeket és a betegek súlyos májkárosodás szükség lehet egy kisebb adag.
Hatásosságát és biztonságosságát Kalchek ® készítmény nincs beállítva hipertóniás krízis.
Hatásai a gépjárművezetéshez járművek és mechanizmusok
A kezelés legyen óvatos vezetés közben és a munkavégzés egyéb, figyelmet igénylő tevékenységet és sebességét pszichomotoros reakciók miatt a szédülés és az aluszékonyság.
kiadás Form
10 vagy 14 tabletta buborékfóliában (buborékcsomagolás) PVC fólia és alumínium fólia. 2 buborékfólia 14 tablettát, vagy 3 hólyagok tartalmazó 10 tabletta, karton csomagolás, komplett használati utasítással.
tárolási körülmények
List B.
Száraz, sötét helyen hőmérsékleten nem magasabb, mint 25 ° C-on
Tartsuk távol a gyermekektől.
szavatossági idő
3 év.
Ne használjon fel a nyomtatott lejárati idő a csomagot.
Kínálati viszonyok gyógyszertárak
Vényköteles.
Gyártó:
Ipka Laboratories Limited, India
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India
48, Kandivli Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India