Használati utasítás az tabletták ortsipol
farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
Orális adagolás után a ciprofloxacin gyorsan felszívódik a gyomor - bélrendszer. A maximális plazma koncentráció jön létre, több mint 1- 2 óra hosszat keverjük. A biológiai hozzáférhetősége a hatóanyag körülbelül 70-80%. ciprofloxacin plazmafehérjékhez való kötődése 20-40%. Ez megy biotranszfromációjában máj 15-30%. A megoszlási térfogat körülbelül 2-3 l / kg.
Könnyen a szervek és szövetek, átjut a vér-agy gáton, a placenta, kiválasztódik az anyatejbe. A ciprofloxacin-koncentráció a köpetből, nyálból, csont, a peritoneális folyadékban, epe, prosztata váladék és kismedencei szervek jelentősen túllépheti a megfelelő szérumszint.
Körülbelül 50-70% -a a dózis elsősorban vesék változatlan formában a metabolitok, a maradék a vesén keresztül a gyomor - bélrendszer. A vese clearance - 3,5 ml / perc / kg; teljes clearance 8-10 ml / perc / kg. A felezési T ½ 3-5 óra hosszat, a károsodott vesefunkciójú növelheti akár 12 órán keresztül.
Orális adagolás után ornidazol gyorsan felszívódik a gyomor - bélrendszer. Az átlagos abszorpció 95%. A maximális plazmakoncentráció eléréséig 3 órán belül.
Összekapcsolása vérfehérje mintegy 13%. Hatóanyag behatol cerebrospinális folyadék, anyatej, áthalad a vér-agy gáton (BBB), és a placenta. A gyógyszer koncentrációját a vérplazmában között változik 6-36 mg / l. Ornidazol metabolizálódik a májban gidrooksilirovaniya, oxidáció és glyukuronirovaniya, így 2-hidroxi-metil-alfa - hidroxi-metil metabolitok. Mindkét metabolitok kevésbé hatásosak Trichomonas vaginalis ellen és anaerob baktériumok, mint a módosítatlan ornidazol.
A felezési idő körülbelül 13 óra. Miután egyetlen dózis 85% -a ürült a vesén keresztül az első öt nap, főleg metabolitok formájában.
Tsiprofloksatsindі іshke қabyldaғannan keyіn, asқazan- іshek zholynan mes sіңedі. Қan plazmasyndaғy eң zhoғarғy қanyғu deңgeyі 1-2 saғattan soң fizetett Bolado. Preparattyң biotiіmdіlіgі 70-80% -ғa zhuyқ. Tsiprofloksatsinnің қan plazmasynyң aқuyzdarymen baylanysuy 20-40% zhuyқ. Bauyrda өtetіn biotransformatsiyaғa 15-20% қatysydy. Taralu kөlemі 2-3 l / kg құraydy.
Aғzalar megváltozott tіnderge oңay enedі, gematoentsefaliyalyқ kedergі, placenta arқyly өtedі, emshek sүtіmen bөlіnіp shyғady. Tsiprofloksatsinnің қaқyryқtaғy, sіlekeydegі, sүyektegі, peritonialdі sұyyқtyқtaғy, ottegі қanyғu deңgeyі, қuyқasty bezіnің sөlіnіsіndegі қanyғu deңgeyі қan sarysuyndaғy aytarlyқtay zhoғary Bolado. Қabyldanғan dozanyң 50-70% s 24 saғat іshіnde, negіzіnen өzgermegen kүyde Zhane shamamen 15% s metabolit tүrіnde bүyrek arқyly bөlіnedі de, қalғan bөlіgі asқazan іshek Joly arқyly shyғarylady. Bүyrektіk klirensі-3-5ml / perc / kg; zhalpy klirensі 8-10 ml / perc / kg құraydy; Zhartylay bөlіnu kezeңі T1 / február 3-05 saғatty құraydy, bүyrek қyzmetі bұzylғanda 12 saғatқa deyіn ұzaruy mүmkіn.
Ornidazoldy іshke қabyldaғannan keyіn, asқazan- іshek zholynan mes sіңedі. Ortasha alғanda sіңuі 95% құraydy, Қan sarysuyndaғy eң zhoғarғy қanyғu deңgeyіne 3 saғat shamasynda zhetedі. Қan aқuyzdarymen baylanysuy shamamen 13%. Belsendі meghúzott zhұlyn sұyyғyna, emshek sүtіne, gematoentsefaliyalyқ kedergіden Zhane platsentadan өtedі. Қan sarysuyndaғy қanyғu deңgeyі 6-36mg / l deңgeyіnde auytқyp otyrady. Ornidazol gidrooksildenu, totyғu Zhane glyukurondalu arқyly metabolizdenіp, 2-hidroxi Zhane alfa-hidroxi metabolitіn tүzedі. Ekі metabolittің ekeuіnің de a Trichomonas vaginalis Zhane anaerobty bakteriyalar ushin, өzgermegen ornidazolғa қaraғanda belsendіlіgі tөmen.
Zhartylay bөlіnu kezeңі shamamen 13 saғat. Bir ret қabyldaғannan keyіn alynғan dozanyң 85% alғashқy 5 kүnnің іshіnde bүyrek arқyly, negіzіnen metabolitter tүrіnde shyғarylady.
farmakodinámia
Ortsipol - kombinált antimikrobiális és protozoaellenes hatóanyag, farmakológiai hatást, amely annak köszönhető, hogy a tulajdonságai alkotóelemét, ciprofloxacin (származéka fluor - kinolon II generációs) és ornidazol (egy származéka 5 - nitroimidazol).
A ciprofloxacin gátolja a DNS - a bakteriális giráz és gátolja a szintézist a bakteriális DNS-t; Okoz morfológiai változások a membrán és a sejtfal baktériumok, ami gyors sejthalált. Ható mikroorganizmusok növekedési állapotát és a pihenés.
Van egy széles spektrumú antimikrobiális hatást, szemben aktív számos aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus spp. (Beleértve a termelő törzsek, és nem termelő penicillináz, Streptococcus spp. (Beleértve a S. ryogenes törzsek), Enterococcus spp. Listeria monocytogenes. Enterobacter spp. Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Legionella spp. Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neiseria spp. .. Proteus spp Pseudomonas aeroginosa, Salmonella spp Shigella spp Vibrio cholerae Campilobacter spp Citrobacter spp Yersinia enterocolitica, Escherichia coli, .... és mások - a Mycobacterium tuberculosis, Chlamydia trachomatis és a Mycoplasma hominis elleni Treponema pallidum nem vizsgálták behatóan.
A hatásmechanizmusa ornidazol társított károsodott DNS-szerkezettel érzékeny mikroorganizmusok. Ez hatásosak Trichomonas vaginalis ellen, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, és anaerob baktériumok ellen (beleértve a Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp., És anaerob coccusok).
Ortsipol bіrіktіrіlgen mikrobtarғa қarsy Zhane protozoylarғa қarsy előállítására onyң farmakologiyalyқ әserі onyң құramyna kіretіn tsiprofloksatsinge (fluor-hinolonnyң ekіnshі buyndaғy tuyndysy) Zhane ornidazolғa (5-nitro-imidazolt tuyndysy) baylanysty.
Ornidazoldyң әser ETU mehanizmі sezіmtal mikroorganizmderdің DNҚ құrylymyn bұzuғa baylanysty. Trichomonas vaginalis belsendіlіk tanytady, Sogndal-ak aerobty bakteriyalarғa igen (onyң іshіnde Bacteroides spp. Clostridium spp. Fusobacterium spp Zhane anaerobty kokkterge de).
Csomagolás és kiadás formájában
10 tabletta buborékfóliában polivinil-klorid film és alumínium fólia. 1 kontúr celluláris csomagolást használati utasítást az állam és az orosz nyelv a befektetés egy halom karton.
Polivinilhloridtі үlbіrden Zhane alyuminiylіk folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқty қaptamada 10 tabletkadan. 1 pіshіndі ұyashyқty қaptama Memlekettik Zhane orys tіlderіndegі қoldanu zhөnіndegі nұsқaulyқpen bіrge kartonból pәshkege salynғan.